含生物素的赖氨酸衍生物的合成

以赖氨酸为原料，合成了两种含生物素的赖氨酸衍生物Boc-Lys(Biotin)-OH和Fmoc-Lys(Biotin)-OH。     

赖氨酸功能化的吗啉二酮衍生物的合成

以赖氨酸为原料,经"保护-酰化-解保护-环化"4步反应合成了3个新型的吗啉二酮衍生物——3-(酰丁胺)-6-甲基-2,5-吗啉二酮,其结构经1H NMR,13C NMR和FT-IR表征。     

正交保护赖氨酸的合成

具有不同氨基保护基的赖氨酸在树状,环状多肽及糖肽等的合成中非常重要,以Ｄｄｅ、Ｆｍｏｃ,Ａｌｏｃ和Ｚ为保护基合成了６种正交保护的赖氨酸。     

N~ε-甲基赖氨酸的合成

设计并合成了不同α-氨基保护的一甲基,二甲基和三甲基赖氨酸,其结构经1H NMR和MS表征.     

Synthesis of Ethenylbenzothiazole Derivatives

Ethenylbenzothiazoles were synthesized by the Horner-Emmons reaction of benzothiazolylmethylphosphonate with aldehydes under phase transfer catalytic conditions in 60–71% yields. Not only aromatic but also aliphatic aldehydes gave the desired products under these mild conditions in 66–71% yields.     

靛红衍生物的合成

以取代苯胺或者靛红为原料,通过四条不同的路线合成了一系列苯环上卤代和N-取代的靛红衍生物,最高产率达83%.其结构经NMR确认.     

Synthesis of Isatin Derivatives

Reactions were studied of isatin sodium salt with bromocyclohexane, p-ethoxyphenyl chloroethyl ketone, 4,4'-di(chloromethyl)biphenyl, and 4,4'-(dichloromethyl)diphenylmethane. N-cyclohexylisatin, p-ethoxyphenyl N-isatinoethyl ketone, 4,4'-di(N-isatinomethyl)biphenyl, 4-chloromethyl-4'(N-isatinomethyl)biphenyl, 4,4'-di(N-isatinomethyl)diphenylmethane, 4-chloromethyl-4'(N-isatinomethyl)diphenylmethane, and 4-(N-morpholinomethyl)-4'-(N-isatinomethyl)diphenyl were synthesized.     

异色满并[4,3—d]嘧啶类衍生物的合成

利用异色满酮－４合成了一系列新的异色满并嘧啶类衍生物４ａ－ｔｆ，其结构均经元素分析，ＩＲ和ＨＮＭＲ分析予以证实。     

美金刚胺衍生物的合成

以盐酸美金刚胺为原料,分别与对硝基苯甲酰氯,苄氧羰基缬氨酸经酰基化反应和催化加氢反应,合成了两个新型的美金刚胺衍生物——N-对氨基苯甲酰基美金刚胺和缬氨酰基美金刚胺,其结构经1H NMR和IR表征。     

罗沙替丁衍生物的合成

以间羟基苯甲醛为原料,经3步反应合成了N-{3-[3-(1-甲基哌啶)苯氧基]丙基}氯乙酰胺(3);3与乙酸钾反应得到H2-受体拮抗剂罗沙替丁乙酸酯盐酸盐;3与伯胺反应合成了4个罗沙替丁的衍生物,再与草酸成盐得对应的草酸盐,其结构经1H NMR,IR和MS表征.     

选择性聚乙二醇化赖氨酸的合成

以单甲氧基聚乙二醇(mPEG)和Fmoc-Lys(Boc)-OH(1)为主要原料,经过羧基苄酯化、侧链Boc脱除、ε-氨基丁二酸酐修饰得到功能化的赖氨酸化合物N-α-芴甲氧羰基-N-ε-(γ-氧代丁酸)-L-赖氨酸苄酯(4);1和4分别与mPEG在偶联剂D IC/HOB t的作用下联接,最终分别实现了赖氨酸主链和侧链的mPEG定点修饰,合成了新型的N-α-芴甲氧羰基-N-ε-(γ-氧代丁酸聚乙二醇酯)-L-赖氨酸苄酯(5,总收率52.6%)和N-ε-叔丁氧羰基-N-α-芴甲氧羰基-L-赖氨酸聚乙二醇酯(6,收率93.7%),其结构经1H NMR,IR和MS表征。     

阿比朵尔衍生物的合成

以阿比朵尔为先导化合物,以对苯醌和3-(甲基氨基)-2-丁烯酸乙酯为起始原料,设计并合成了20个新型的阿比朵尔衍生物,其结构经1 H NMR和MS表征.     

三氟甲基环丙烷衍生物的合成

在氟化钾存在下,含三氟甲基贫电子烯烃与一系列鉮盐反应,合成了3个新的2-三氟甲基-3-芳基甲酰基-1-乙氧羰基环丙烷,其结构经1H NMR, 13C NM R, 19F NMR, IR和MS表征,立体异构体用二维核磁共振技术确证.     

四氮杂环蕃衍生物的合成

在不同的条件下用二茂铁磺酰氯对1,6,16,21-四氮杂[6.1.6.1]对环蕃进行了修饰, 分别得到单取代和四取代产物. 用双官能团化合物溴乙酰溴对1,6,16,21-四氮杂[6.1.6.1]对环蕃进行了修饰, 得到1,6,16,21-四(2-溴乙酰基)-1,6,16,21-四氮杂[6.1.6.1]对环蕃, 然后将苯并咪唑基团引入四氮杂环蕃. 合成了带有生物活性基团的四氮杂环蕃衍生物. 用¹H NMR, IR和元素分析对新化合物进行了表征.     

丹参素衍生物的合成

以取代苯甲醛为原料,经达参缩合、还原、水解反应合成了24个丹参素衍生物,其结构经1H NMR和MS表征。有7个是新化合物。     

三苯甲基衍生物的合成

以二苯基(对甲氧基)苯基氯甲烷和溴乙酸乙酯反应得到3,3-二苯基-3-(对甲氧基)苯基丙酸乙酯,然后水解和酰氯化得到3,3-二苯基-3-(对甲氧基)苯基丙酰氯,再用LiAlH4还原得到其醇,再氧化得到3,3-二苯基-3-(对甲氧基)苯基丙醛。     

三联噻吩-吡唑啉类化合物的合成

以2-溴噻吩为原料,经溴代反应和格氏试剂反应制得2,2':5',5'-三联噻吩(1);1乙酰化后与4-取代苯甲醛发生亲核加成反应得到α,β-不饱和酮(3a～3e);3与80%水合肼发生关环反应,合成了5个α-三联噻吩-毗唑啉类化合物(4a～4e),收率74.3%～89.7%.其结构经H NMR,IR和元素分析表征.3和4均为新化合物.     

吡虫啉衍生物的合成

以2-硝基亚胺基咪唑烷(1)为母体,设计在1的N原子上引入带杂环的亚甲基,成功地合成了8个吡虫啉衍生物,其结构经1H NMR, MS和元素分析表征.     

罗沙替丁乙酸酯衍生物的合成

N-{3-[3-(1-哌啶甲基)苯氧]丙基}氯乙酰胺与伯胺反应,合成了3个罗沙替丁乙酸酯衍生物,再与草酸反应成盐得对应的草酸盐,其结构经1H NMR和MS表征.     

Synthesis of Phosphonopeptide Derivatives

In 1959, Horiguchi and Kandatsu¹ first isolated 2-aminomethylphos-phonic acid from ciliate protozoa. Since then the compound has been found in numerous other organisms² and recently it has been found in human brain³, liver, heart and skeletal muscles⁴, and in red blood cell membrane. These findings establish the biological importance of the carbon-phosphorus bond in nature. Quin² suggested that the naturally occurring aminophosphonic acids are bound to proteins and peptides.