不同粒径马钱子粉中马钱子碱、士的宁的含量分析与比较

为考察粒径对马钱子粉中活性(毒性)成分含量的影响,制备了20～200目下的马钱子粉样品;采用扫描电子显微镜(SEM)观察各样品的微观形貌,利用薄层色谱法(TLC)对各样品进行定性鉴别并用高效液相色谱法(HPLC)测定各样品中马钱子碱、士的宁含量。结果表明:不同粒径下马钱子粉样品微观形态组成比例存在差异,而且马钱子碱、士的宁含量不同,马钱子碱(或士的宁)在部分样品中的含量存在显著性差异。因此在马钱子药粉入药时,应严格控制其粒径,结果显示宜将马钱子粉的粒径控制在100～200目之间。     

HPLC、GC法分析士的宁、马钱子碱

本文介绍了生物组织中士的宁、马钱子碱的提取净化方法及HPLC、GC／NPD的分析方法,两种方法均能圆满完成士的宁、马钱子碱中毒案件的鉴定工作,但HPLC法分析的灵敏度更高、更具有优越性。     

高效液相色谱法测定消肿片中士的宁含量

本文报道了用ＨＰＬＣ７法测定中成药消肿片中剧毒成分士的宁含量。色谱条件是，氰基柱，甲醇－水－三乙胺－乙酸为流动相，紫外检测波长２５４ｎｍ，用外标法定量。ＲＳＤ＝１．７０％（ｎ＝６）加样回收率９９．７％，精密度、准确度均较理想。     

大、小鼠口服腰痛宁胶囊的急性毒性研究

目的 观察大鼠和小鼠口服腰痛宁胶囊(含有马钱子、土鳖虫和全蝎等中药)的急性毒性作用。方法 以SD和Wistar种大鼠，昆明种和BALB／c小鼠为受试对象，采用Bliss法测定口服腰痛宁胶囊的LD50。结果 雄性SD大鼠口服腰痛宁胶囊的LD50为6158．95mg／kg，而雌性大鼠的LD50为803．85mg／kg；雄性Wistar大鼠口服腰痛宁胶囊的LD50为5807．57mg／kg，而雌性大鼠的LD50为861．94mg／kg；昆明种小鼠口服腰痛宁胶囊的LD50为640．44mg／kg；BALB／C小鼠的LD50为448．34mg／kg。结论 不同性别的大鼠对腰痛宁胶囊的急性毒性反应有非常著性差异，SD大鼠雄性LD50比雌性高7．66倍，Wistar大鼠雄性LD50比雌性高6．74倍。小鼠LD50几乎没有性别差异。     

马钱子及其活性成分临床应用研究进展

马钱子中可以提取出士的宁、马钱子碱、环烯醚萜苷等多种具有生物活性的化合物。综述了马钱子主要提取物在神经系统、免疫系统、肌肉骨骼系统、抑制病原微生物和抗肿瘤方面的药理机制,并分析了其活性成分的临床应用价值。结果发现马钱子活性成分具有可兴奋中枢神经系统,提高感觉器官的功能,有效减轻炎症反应,有较强的镇痛抗炎功能,此外还对多种肿瘤具有抑制效果,未来有望开发成为抗血管增生和抗癌治疗药物。     

药物体内累积法探讨中药白术药物代谢动力学

利用中药白术煎剂(34%),以28.2g/kg 的剂量,在不同间隔时间给小鼠两次投药,引用累积法计算药物的百分率,用最小二乘法计算动力学。参数,可见其动力学特征为药物在体内分布快、消除慢,中央室分布容积大于周边室分布容积,表观分布容积也大,表示药物在体内分布广泛.     

生理药物动力学的研究进展

概述了药物动力学研究的内容及理论模型方法，说明了药物动力学研究的理论意义和实践意义，特别讨论了生理药物动力学模型（简称生理模型）的主要特征和优点，并探讨了生理药物动力学模型的今后发展方向及存在的问题，说明了生理药物动力学研究所具有十分重要的理论意义和实践意义。     

薄层扫描法与分光光度法测定马钱子中有效成分的比较分析

利用薄层扫描法测定马钱子中士的宁和马钱子碱的含量,比《中国药典》（九五版）中用分光光度法只测定士的宁含量更为准确可靠,更适合马钱子中有效成分的检测。     

各种炮制方法对马钱子毒性的影响

马钱子的毒性历来为大家所共知,不同的炮制方法对其毒性产生影响的同时,也能对其药效发生作用,本文就对历年期刊上常见的一些炮制方法的毒性和药效作个比较,以能为生产上迅速地找到马钱子的炮制方法,方便马钱子更好地服务于人民健康。     

RP-HPLC测定中风康复片中士的宁含量

采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC),以K rom asil C18柱(250×4.6mm,5μm)为色谱柱,甲醇-0.05M磷酸二氢钾(25¨75)为流动相,在254nm检测波长,1.0m l/m in流速的条件下建立中风康复片中士的宁的含量测定方法。结果表明,中风康复片中士的宁与其它成分分离良好,士的宁在0.072~0.648μg范围内呈良好的线性关系(r=0.9999),测量方法的平均回收率为95.51%,RSD=0.7%(n=6)。该方法灵敏度高、操作简单、结果准确,可用于本制剂的质量控制。     

UPLC-MS法同时检测大鼠血浆中6种CYP450探针药物浓度

利用超高效液相色谱与三重四级杆质谱仪联用技术建立大鼠血浆中非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、睾酮、右美沙芬、氯唑沙宗6种常用CYP450探针药物浓度的检测方法,并以其药物代谢动力学参数考察所建方法的准确性。采用Waters ACQUITY-BEH C18柱(1.7μm,50 mm×2.5 mm),流动相为乙腈和0.1%甲酸,乙腈采用梯度洗脱,流速0.25 m L/min,柱温30℃,进样量5μL。电喷雾离子化,选择性离子监测。大鼠分为2组,分别灌胃给予6种底物与生理盐水,根据所建立的UPLC-MS法测定6种探针药物的血药浓度,并分析比较其药物代谢动力学参数。结果显示,6种物质的线性范围为5~1500 ng/m L,方法回收率为85%~110%,日内、日间RSD<10%,基质效应为88%~106%。试验所建方法准确快速,专属性强,样品前处理方便,且6种药物的主要药物代谢动力学参数与文献报道基本相符,可用于6种药物的同时检测及药物代谢动力学研究。     

菱镁矿粉及其料球分解的TG动力学

在热分析仪上进行了菱镁矿粉的程序升温(5、10、15、20、30 K/min)热重动力学实验,用Coats-Red-fern积分法确定了动力学特征参数。菱镁矿粉的分解可分为开始和快速两个阶段,分解速率可用一级速率式表示,活化能分别为130.784 kJ/mol和163.728 kJ/mol。升温速率的增加,开始分解和快速分解两个阶段的转换温度升高,转换分解分数降低。     

菱镁矿粉及其料球分解的TG动力学

在热分析仪上进行了菱镁矿粉的程序升温(5、10、15、20、30 K/min)热重动力学实验,用 Coats-Red-fern 积分法确定了动力学特征参数.菱镁矿粉的分解可分为开始和快速两个阶段,分解速率可用一级速率式表示,活化能分别为 130.784 kJ/mol 和 163.728 kJ/mol.升温速率的增加,开始分解和快速分解两个阶段的转换温度升高,转换分解分数降低.     

四种Schiff碱药物对大肠杆菌代谢抑制的微量热法研究

用微量热法测定了大肠杆菌在不同温度下及大肠杆菌在四种Schiff碱药物抑制下的生长热谱,获得了该细菌在不同温度下及抑制情况下的代谢速率常数;并根据化学反应分子碰撞理论计算了该细菌的生长活化能;根据活化络合珠理论模型,得到了系列热力学参数,对细菌在受到抑制的生长代谢进行了热力学分析。在一定温度下测定不同Schiff碱药物不同浓度对大肠杆菌的作用,发现不同化合物对大肠杆菌的作用效果不同,其效果为：Zn（Ⅱ）－SG＞Cu（Ⅱ）－SG＞Co（Ⅲ）－SG＞SG,半抑制浓度依次增大。     

大鼠灌胃冬凌草乙素的药代动力学研究

建立冬凌草乙素血药浓度的高效液相色谱测定方法,并探讨其在大鼠体内的药代动力学特点.大鼠灌胃冬凌草乙素20 mg/kg后,于不同时间点采血,利用HPLC测定血药浓度,并求算药动学参数.冬凌草乙素在50～5 000μg/L浓度范围内线性关系良好(r=0.998 1),样品在血浆中的绝对回收率大于80％,日内、日间的RSD均小于15％,灌胃后其主要动力学参数AUC0-t,AUCt-∞,ke,T1/2,CL/F,Cmax,Tmax分别为(9.85±2.89) mg·h/L,(11.81±3.45) mg·h/L,(0.11 ±0.04)h-1,(3.52 ±1.16) h,(1.08±0.10) L/(kg· h),(3.07±2.30)μg/L,(0.67±0.33)h.所建立的定量分析方法精密、准确、选择性强,可用于冬凌草乙素在大鼠体内的药动学研究.根据药动学参数,可以得知冬凌草乙素在大鼠体内消除较快,不易蓄积.     

核苷二苯基磷酸酯的合成及大鼠体内药物动力学

AZT的5'-二苯基系列磷酸酯衍生物在体外抗病毒实验中显示了良好的抗HIV病毒活性,具有开发为新型核苷类抗病毒药物的潜力.本文采用PCl3-锅法合成了系列核苷二苯基磷酸酯,并对其纯化后的化合物进行大鼠体内药物动力学规律评价.结果显示该系列衍生物的动力学表现和苯基上取代基的性质有直接联系,且均能改善对AZT的释放,有作为临床抗艾滋病治疗剂的可能.     

生理药物动力学模型参数的计算

在建立的哺乳动物整体生理药物动力学模型的基础上，导出了生理药物动力学模型参数分配系数(R)、排泄速率常数(KE)及代谢速率常数(KM)的计算公式，并用此公式计算了大鼠静脉注射环抱菌素A后药物在各器官或组织中的动力学分配系数。     

LAS共代谢降解菌的降解动力学研究

研究2株直链烷基苯磺酸钠(LAS)共代谢降解菌的降解动力学.分别对2株直链烷基苯磺酸钠共代谢降解菌克雷伯氏菌属(Klebsiella sp.)和肠杆菌属(Enterobacter sp.)进行研究,通过正交实验考察了其最佳降解条件,并进行降解动力学研究.当温度为30℃,p H值为7.5,装液量为50 m L时,最适合两株细菌降解LAS.其中菌株L-2在生长基质葡萄糖质量浓度为500 mg/L时,对50 mg/LLAS降解率为94.2%;菌株L-15在生长基质葡萄糖质量浓度为1 000 mg/L时,对50 mg/LLAS降解率为92.2%;当LAS质量浓度在25~100 mg/L范围内,2菌株降解反应符合一级动力学特征.本研究可为全基质生活污水处理LAS废水提供一定的理论依据.     

基于肺部动态增强MR影像的药物动力学定量分析

针对临床肺部对比剂动态增强磁共振成像(DCE-MRI)数据，提出一种新的药物动力学参数定量分析FCM-BRR方法.该方法基于参考区域模型(referenceregion，RR)，结合模糊C均值聚类(fuzzyC-mean，FCM)和B-样条(B-Spline)曲线拟合技术，解决了传统模型针对具有复杂血供系统的局限性，并且降低了噪声对结果的影响.利用FCM-BRR方法分析了5位病理证实的肺癌患者的临床DCE-MRI数据，检验了该方法的有效性和可行性.FCM-BRR方法给出的Ktrans参数图像反映了肿瘤组织和正常组织的异质性，并通过统计分析知正常组织和肿瘤组织之间具有显著差异(P<001).FCM-BRR方法能够直接利用常规临床数据定量分析病灶区域的药物动力学参数，在治疗评估肺部恶性肿瘤上具有参考意义.