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在DMSO/I2的氧化作用下,由2′,4′-二氢-6′-甲氧基-3′,5′-二甲基查耳酮可合成一种全新结构的黄酮:7-羟基-5-甲氧基-6,8-二甲基黄酮(产率91%),而在HCl/MeOH作用下则得到了两种黄烷酮:7-羟基-5-甲氧基-6,8-二甲基黄烷酮(产率70%)和5,7-二羟基-6,8-二甲基黄烷酮(产率20%)。 相似文献
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4',7-二羟基黄酮醇是中草药舒冠通糖浆的主要成份之一,该药对冠心病、心绞痛、胸闷有一定疗效,为了系统研究黄酮类化合物的构效关系,我们合成了五个新的4'-羟基-7-取代黄酮醇,同时,因为2'-羟基-查尔酮是合成黄酮、黄酮醇及二氢黄酮的重要中间体,为进一步合成一系列7-取代黄酮类化合物,我们以2-羟基-4-取代苯乙酮为原料,又合成了8个新的2'-羟基-4'-取代查尔酮。 相似文献
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利用大孔树脂对九里香的乙醇回流提取物进行分级分离,采用盐酸-镁粉反应确定了80%甲醇洗脱组分为富含黄酮类化合物的待分离组分。根据上述组分中的主要化合物在正己烷、乙酸乙酯、甲醇和水溶剂系统中的分配系数(K)和分离因子(α),筛选并确定了正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水(4∶6∶4∶6,V/V)为适合多甲氧基黄酮分离的高速逆流色谱(HSCCC)溶剂系统。利用高效液相色谱技术对分离产物的纯度进行分析,利用核磁共振和质谱技术确定分离获得的5种多甲氧基黄酮的分子结构。其中,5,7,3′,4′-四甲氧基黄酮、 5,7,8,3′,4′,5′-六甲氧基黄酮和5,7,3′,4′,5′-五甲氧基二氢黄酮为首次从九里香中获得。5,7,3′,4′-四甲氧基黄酮、 5,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮和5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮能够以剂量依赖的方式激活囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)氯离子通道活性。本研究建立了从九里香中分离分析多甲氧基黄酮类化合物的HSCCC方法,并且获得了3种新化学结构的CFTR氯离子通道激活剂,为深入系统分析九里香药效物质基础和分子药理学机制提供了重要参考。 相似文献
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高速逆流色谱分离纯化九里香中的黄酮类化合物 总被引:1,自引:0,他引:1
应用高速逆流色谱法分离纯化了九里香中的4种黄酮类化合物。以石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水(5:5:4.8:5, v/v/v/v)作为两相溶剂系统,上相为固定相,下相为流动相,以主机转速800 r/min、流速2.0 mL/min、单次进样量200 mg的条件成功地从4.0 g九里香粗提物中分离纯化出54.31 mg 5,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮(重结晶后)、107.68 mg 5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮、215.54 mg 5-羟基-6,7,8,3′,4′-五甲氧基黄酮、84.36 mg 5-羟基-6,7,8,3′,4′,5′-六甲氧基黄酮,纯度均在95%以上。各化合物的结构均由质谱和核磁共振氢谱、碳谱鉴定。其中化合物5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮为首次从九里香中分离得到。 相似文献
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本文报道3-甲硫基-5-羟基-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯(4)及N~2-[5′-(3′-甲硫基-6′-乙氧羰基)-1′,2′,4′-三嗪基]-3-甲硫基-5-氧代-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯(8)分子内,甲硫基的氧化及其就地与取代芳胺进行亲核取代反应。3-甲砜基和N~2-[5′-(3′-甲硫基-6′-乙氧羰基)-1′,2′,4′-三嗪基]作为离去基,其离去能力相近. 相似文献
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2,2-二甲基-8-乙酰基-7-羟基-5-甲氧基色满分别与对甲基苯甲酰氯,间氯苯甲酰氯和间三氟甲基苯甲酰氯经Baker-Venkataraman重排和关环反应合成了3个新型的苯并吡喃黄酮(3a~3c);1-(2″,4″-二甲氧基苯基)-3-(2',2'-二甲基-7'-羟基-5'-甲氧基色满-8')-1,3-二酮(4)分别与烯丙基溴,异戊烯基溴和碘甲烷经取代和关环反应合成了3个新型的3-烃基苯并吡喃黄酮(6a~6c)。3和6的结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。采用MTT法和SRB法研究了3和6体外对人白血病细胞(K562)和人肺癌细胞(K549)的抗肿瘤活性。结果表明:2',4'-二甲氧基-2″,2″-二甲基-3″,4″-2H二氢吡喃-3-甲基-5″,6″:5,6-黄酮(6c)显示了较好的抗肿瘤活性。 相似文献
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3;4-二羟基-2;5-双[2′-(4′-取代噁唑啉)]呋喃的合成及其应用;二羟基双 [(取代噁唑啉)]呋喃;双噁唑啉;手性试剂;不对称还原;合成 相似文献
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合成了反式-1,2-双[2′-(5′-苯基(口恶)二唑-1′,3′,4′-基)]乙烯及其二十种5′-取代苯基的衍生物,测定了它们的熔点、红外光谱、紫外光谱、荧光谱光及激光转换效率,并用相对法测定了它们的荧光量子产率。 相似文献
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7-取代三唑硫乙氧基黄酮衍生物的合成及生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
7-羟基黄酮与过量1,2-二溴乙烷反应得到7-溴乙氧基黄酮,将其分别与3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮肉桂醛席夫碱、3-取代-4-苯基-5-巯基-1,2,4-三唑、3-(α-萘亚甲基)-5-巯基-1,2,4-三唑及3-巯基-5-氨基-1,2,4-三唑肉桂醛席夫碱反应,得到4类共16个7-三唑硫乙氧基黄酮类衍生物.采用红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H NMR)、质谱(MS)及元素分析(EA)等方法对化合物的结构进行了确证.测定了目标化合物清除超氧自由基(O-·2)、羟自由基(·OH)和2,2-二苯基-1-苦味酰基自由基(DPPH·)的活性及总还原能力,并测定了其抗菌活性.结果表明,多数化合物在0.5 mg/m L浓度时具有抗DPPH·活性,其中7-(5-苯亚甲基-4-苯基烯丙亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫乙氧基)黄酮(1i)活性较强;多数化合物表现了较好的抑菌活性,其中7-(5-苯亚甲基-4-苯基-1,2,4-三唑-3-硫乙氧基)黄酮(2c)对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和黑曲霉均具有较强的抑制作用. 相似文献
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两种苯并二氢吡喃-4-酮衍生物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
分别以间甲氧基苯酚与间苯二酚为原料,经过3步合成了(E)-7-甲氧基-3(4-甲氧基苯哑甲基)与(E)-7-羟基-3-(3',4',5'-三甲氧基苯哑甲基)取代的苯并二氢吡喃-4-酮.合成路线简单,易于操作,两者的最终收率分别为20.1%和15.3%. 相似文献
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N~4-[5′-(3′-甲硫基-6′-甲基)-1′,2′,4′-三嗪基-3-甲硫基-5-氧代-6-甲基-4,5-二氢-1,2,4-三嗪(Ⅱ)在乙醇中与一系列胺反应,得3-甲硫基-5-取代胺基-6-甲基-1,2,4-三嗪(Ⅲ_(a-h))及3-甲硫基-5-羟基-6-甲基-1,2,4-三嗪(Ⅰ);Ⅱ在同样条件下,与碱性弱或空间障碍较大的对硝基苯胺、邻氯苯胺及邻甲苯胺不发生反应;Ⅱ与氨,异丁胺反应,尚得到3-取代胺基-5-羟基-6-甲基-1,2,4-三嗪(Ⅳ_(a,b)). 相似文献
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藏药短穗兔耳草化学成分的研究 总被引:8,自引:0,他引:8
从短穗兔耳草(Lagotis brachystachya Maxim)的全草中分离出一种新的黄酮甙,经光谱和化学方法确定为[3,5-二羟基-3′,5′-二甲氧基-7-O-葡萄糖甙],定名为兔耳草甙(2)(Lagotiside),还分离鉴定了6种已知化合物。 相似文献
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本文报道8个5-(取代苯硫基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成,测定了对E.coliMB1428 DHFR的抑制活性。对16个本类化合物进行Hansch分析表明,本类化合物对E·coli DHFR的抑制作用与3′,4′,5′-位取代基限制数值的立体参数呈线性关系,与取代基的疏水性参数呈双线性关系。 相似文献