动力学拆分在有机合成中的应用

近年来,随着有机合成化学的发展,对光活性化合物的需求日益增加。除了天然存在的光活性化合物外,外消旋化合物的拆分仍是获得光学纯的光活性化合物的主要方法。在拆分的诸多途径中,早在1874年Lebel就提出了     

含氟内酯化合物的合成方法研究进展

内酯化合物广泛存在于天然产物和具有生理活性的物质中, 因此, 内酯化合物的合成一直是人们非常关心的一个研究领域, 不仅作为天然产物的重要合成砌块, 也用来合成一些精细化工产品和医药中间体. 将氟原子或含氟基团引入到内酯化合物分子中, 可使其生理活性发生改变. 就含氟内酯化合物合成方法的研究进展进行了综述.     

绝对构型的测定

几乎所有具有生理活性的天然产物在其分子中都是含有不对称碳原子的。一般说来,这些具有生理活性的天然产物,它们的结构一经解决以后,人们就可从事于这些化合物的合成,不过要在这些化合物的绝对构型确定以后,才能真正地合成出和天然产物完全相同的物质。如果合成物与天然物的绝对构型不同,则合成物往往会失去或减低应有的生理活性。一个具有旋光活性的天然产物,如果它的绝对构型尚未解决,就不能说它的结构已经完全确定。本篇所述有旋光活性的     

对羰基选择性特别高的不对称还原反应

生物活性的天然化合物几乎都是光学活性体。用不对称还原非光学活性化合物中的对映面,而得到光学活性化合物的反应,从合成方法来说可以认为是理想的反应。可是实际上能满足化学得率及不对称得率两方面的反应尚未发现。     

抗耐药性病原菌感染以及具有多药耐药逆转活性的天然产物研究进展

综述了近年来抗耐药性病原菌感染和具有多药耐药逆转活性的天然产物的研究进展,重点介绍了这类天然产物的结构特征、生理活性和部分化合物的全合成研究.     

有机锡化合物在天然产物合成中的应用

综述了有机锡化合物在不同对称合成天然产物中的应用。有机锡化合物应用于天然产物的不对称合成,反应条件温和、活性高,有很高的立体选择性和区域选择性,有广阔的应用前景。     

新型碳糖苷类熊果苷类似物的合成及其对酪氨酸酶的抑制活性

合成了一系列稳定高效的新型碳糖苷类熊果苷类似物,其中10个化合物未见文献报道. 化合物结构通过核磁及质谱确证. 初步生物活性测试结果表明,目标化合物具有良好的酪氨酸酶抑制活性,其中化合物13、14、15、16、19的活性接近或优于天然熊果苷.     

多环型Xanthone类天然产物的合成研究进展

多环型xanthone类天然产物是一类具有高度氧化态和六环骨架结构的天然产物.目前分离得到的此类化合物主要来源于放线菌.由于这类化合物具有结构特独、广泛的抗细菌活性、一定程度的抗真菌活性以及良好的抗肿瘤活性,吸引了大量有机合成和药物化学等领域学者的关注.近十年来,相关的生物和化学合成以及药物化学研究报道明显增多,主要总结了多环型xanthone类天然产物的合成研究进展.     

分光光度法测定二氢黄酮化合物对超氧阴离子自由基的清除作用

采用分光光度法测定了来源于几种药用植物的天然二氢黄酮类化合物清除超氧阴离子自由基(O-2·)的能力,探讨了二氢黄酮类化合物清除O-2·的活性与结构之间的关系,以期为开发利用天然抗氧化剂提供科学依据.     

苯并呋喃衍生物的合成和结构表征

天然化合物常表现出各种独特的生物活性,使其成为寻找和筛选各种生物活性物质如医药、农药等的天然宝库.楝酰胺(rocaglamide)(结构式如图式1)是从楝属植物中分离出的具有良好杀虫活性的化合物[1],对疆叶蛾的LC50为0.91μg/mL,与已知的天然杀虫剂苦楝素Azadirachtin(LC50为0.70μg/mL)的活性相当[2-4],这表明楝酰胺有可能成为一种极为重要的天然杀虫剂.     

噻唑酰胺生物碱及其衍生物的合成与杀藻活性

本文基于天然噻唑生物碱1设计合成了一系列噻唑酰胺衍生物,采用氢谱(~1H NMR)、碳谱(~(13)C NMR)、高分辨质谱(HRMS)对所合成化合物进行了表征,并研究了它们对有害藻铜绿微囊藻(Microcysis aeruginosa)和斜生栅藻(Scenedesmus Obliquus)抑制活性,初步总结了其结构与活性的关系.活性数据表明,大部分化合物表现出比天然噻唑生物碱1更高的杀藻活性.初步结构与活性关系研究表明,噻唑酰胺是该类化合物杀藻活性中心,苯环与芳杂环直接结合噻唑酰胺可以提高活性.化合物TM7对斜生栅藻半抑制浓度(IC_(50))达到0.45 mg/L,表现出很高的抑制活性,明显优于对照药剂CuSO_4和敌草隆,展示出良好的研究潜力.     

一种大量制备手性化合物的有效方法：二级不对称转变

一种大量制备手性化合物的有效方法──二级不对称转变吴强（南开大学高分子化学研究所，天津３０００７１）精细有机化工的不断发展，对光学活性化合物的需求也在不断增长。光学活性化合物的获得，除了天然存在的可以比较方便地提取外，一个主要的方法就是对外消旋化合物...     

基于天然产物Mevalocidin手性中心的结构类似物的设计与合成（英文）

Mevalocidin是从Rosellinia DA092917和Fusarium DA056446菌株中分离到的一种天然产物,在4 kg/ha的高剂量下具有苗后除草活性.希望对其手性中心进行改造以提高除草活性,通过设计不同合成路线,合成了2个类似物,通过~1H NMR、~(13)C NMR及HRMS对所合成化合物的结构进行了确认.活性筛选结果表明,所合成的目标化合物不具有除草活性,说明天然产物手性中心上的甲基和羟基对其活性保持至关重要,为进一步结构修饰提供了指导.     

黄酮类化合物结构修饰及抗肿瘤活性研究进展

我国天然药物和中药资源丰富,种类繁多,可作为先导化合物进行修饰以提高可成药性。其中,黄酮类化合物是自然界中一种常见的天然多酚类化合物,在抗肿瘤方面具有其独特的生物活性;对其进行结构修饰与改造,可提高黄酮类化合物的生物利用度和抗肿瘤活性。本文通过查阅并整理近几年国内外的黄酮类化合物的相关文献,对黄酮类化合物的母核位点进行结构修饰与改造所得的101个黄酮类衍生物及其抗肿瘤活性及作用机制进行综述,同时讨论了构效关系,以期为黄酮类衍生物的结构修饰和抗肿瘤研究提供参考和帮助。     

顺-3,4-二氢-3,4-二羟基-6-甲氧基-2,2-二甲基色烯与顺-6-乙酰基-3,4-二氢-3,4,7-三羟基-2,2-二甲基色烯两种色烯化合物的手性合成研究

色烯类化合物是一类结构较为简单的天然产物,具有苯并吡喃的基本骨架,研究表明,某些该类化合物展示了很好的生理活性,比如对于输尿管,胆管和胆囊的痉挛,以及肾脏绞痛,支气管哮喘和冠状血管扩张有舒缓作用等.作为我们对生理活性天然产物研究的进一步扩展,我们建立了一条新颖的手性合成路线,如Scheme 1所示,成功地实现了如下化合物1,2[1,2]的合成.     

齐墩果酸的PTP1B构效关系研究

蛋白质酪氨酸磷酸酯酶(PTP1B)是用于筛选Ⅱ型糖尿病药物的一个新靶点.为寻找天然的PTP1B抑制剂,运用高通量筛选技术对我们的天然产物化合物库进行筛选,发现齐墩果酸具有相对较好的PTP1B抑制活性.因此,我们在齐墩果酸基础上进行了构效关系研究,发现了若干个选择性、活性较好的化合物(IC50＜1μmol/L).     

天然药物研究中的多样性

讨论了生物种类多样性、同种天然产物中结构及活性的多样性、化合物存在的不同形式以及生物相互作用的多样性在天然药物研究和开发中的启示作用,在天然药物研究中由这些多样性所带来的一些问题。     

某些天然有机化合物质谱分析中互补离子碎片现象的研究

随着现代分离技术的提高,越来越多的具有生理活性的天然产物得到分离,质谱对这些化合物的结构分析起着重要的作用,尤其对已知结构的化合物的质谱裂解规律的归纳总结,     

三种黄酮类化合物的电子吸收光谱的理论研究

黄酮类化合物普遍存在于天然产物中,具有多种生理活性.本文中我们用密度泛函理论优化了3种黄酮类化合物的几何结构,用含时密度泛函理论计算了它们的垂直激发能,并拟合了它们的电子吸收光谱,同时还预测了它们的抗氧化活性.结果表明,拟合的光谱与实验光谱符合较好,很好地解释了实验光谱;3种黄酮类化合物的抗氧化活性均高于维生素C.     

毛秔子梢中天然高活性的神经氨酸酶抑制成分的研究

从天然产物中筛选高效低毒的神经氨酸酶抑制剂(NAI), 以期发现可抗流感病毒(H1N1)的化合物. 方法: 采用经典的NA活性检测实验(FL-MH-NANA method), 对从豆科植物毛秔子梢中分离得到10个化合物进行筛选, 检测这些化合物对NA的抑制活性. 结论: 化合物1, 2, 3, 5对流感病毒株的神经氨酸酶(NA)均具有抑制作用, 其中化合物1的抑制活性最强, 其IC₅₀值为16.76 μmol/L. 化合物1～4为新化合物, 化合物5～10为该植物中首次分得.