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N-(2-(取代苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-取代苯基)-4-氟苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性 总被引:2,自引:0,他引:2
以对氟苯甲酸和取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计并合成11个含氟基苯并噻唑基邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,其结构经1 H NMR、13C NMR、IR及元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,在500 mg/L浓度下部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)有一定抑制作用.采用MTT法进行化合物抑制PC3及Bcap-37癌细胞体外活性测试,结果表明所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3和Bcap-37癌细胞活性,其中化合物4d在10 μmol·L-1浓度下对PC3和及Bcap-37的抑制率分别为73.2%和68.1%. 相似文献
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为实现多种活性成分的有效叠加和为药物筛选提供先导化合物,以1-苯基-3-甲基-5-氯/苯氧基-4-吡唑甲酸为初始原料,依次合成1-苯基-3-甲基-5-氯/苯氧基-4-吡唑甲酰氯、1-苯基-3-甲基-5-氯/苯氧基-4-吡唑甲酰基异硫氰酸酯,再与取代苯并噻唑肼反应生成了8个未见报道的N-取代苯并噻唑-2-氨基-N'-取代吡唑-4-甲酰基硫脲.采用超声波催化法合成了标题化合物,并与加热回流的常规方法进行了对比.超声波催化法具有操作简单、反应时间短、条件温和、产率高、副反应少等优点,为此类化合物的合成提供了一种有效的新方法.标题化合物经元素分析,IR,1HNMR确证结构. 相似文献
5.
N-取代苯基N'-(6-苯并噻唑基)脲类化合物的合成 总被引:3,自引:1,他引:3
为了寻找具有植物细胞激动素活性的新化合物,以苯并噻唑和取代苯胺为原料,将取代苯脲基引入到苯并噻唑的6-位上,合成了7个N-取代苯基N'-(6-苯并噻唑基)脲类化合物,它们的结构经元素分析、IR和1HNMR确定,7个化合物的合成收率分别为74%,76%,85%,82%,70%,73%和72%. 相似文献
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以 2 -甲基苯并噻唑和取代苯胺为原料 ,合成了 7个 N-取代苯基 -N′-[6-( 2 -甲基苯并噻唑 )基 ]脲类新化合物 ,产率分别为 82 .0 % ,88.5% ,87.0 % ,90 .5% ,91 .0 % ,83.5%和 85.0 %。其结构经元素分析、IR和1 H NMR确定。 相似文献
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苯基取代的苯并噻唑胺双苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性 总被引:2,自引:2,他引:0
以取代苯甲酸和取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计合成了13个含取代苯并噻唑胺邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、IR及元素分析确证。 初步生物活性测试结果表明,在500 mg/L目标化合物浓度下,对黄瓜花叶病毒有一定抑制作用。 采用MTT法进行化合物抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明,所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3癌细胞活性,其中化合物4f在10 μmol/L浓度下对PC3的抑制率为74.2%。 相似文献
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14个N-取代苯基-N'-[6-(2-取代苯并噻唑)基]脲类化合物的 合成与结构表征 总被引:25,自引:0,他引:25
为了寻找新的高活性植物调节品种,以苯并噻唑,2-甲基苯并噻唑和取代苯胺为原料合成了7个N-取代苯基-N'(6-苯并噻唑基)脲和7个N-取代苯基一N'-[6-(2-甲基苯并噻唑)基]脲类新化合物,其产率分别为74.0%、76.0%、85.0%、82.0%、70.0%、73.0%、72.0%、82.0%、88.5%、87.0%、90.5%、91.0%、83.5%和85.0%。14个脲类化合物结构经元素分析、IR和1HNMR表征。各化合物的植物细胞分裂性被初步测定。 相似文献
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O,O''''-二烷基-α-(取代苯并噻唑-2-基)氨基-(取代苯基甲基)膦酸酯的合成与抗烟草花叶病毒活性 总被引:1,自引:0,他引:1
采用无溶剂无催化剂合成方法,分别进行了以O,O'-二烷基亚磷酸酯、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、2-氨基取代苯并噻唑为原料的类Mannich一锅法合成反应研究,经合成筛选,优选出控制反应温度100℃,无溶剂、无催化剂加热反应120min的合成方法,实验结果表明该方法经济、简便、对环境友好.经元素分析,IR,1HNMR,13CNMR对所合成的化合物进行了结构确认和表征.培养并测定了化合物4a的晶体结构.初步生物活性测试表明,化合物具有一定的抗烟草花叶病毒活性. 相似文献
11.
依据邻羟基二苯醚及芳香肼类化合物的抗菌特性, 以邻羟苯基为分子核心, 酰肼键为桥基, 设计合成了7种未见报道的N-(取代苯基)乙基-2-羟基苯甲酰肼类化合物. 以水杨酸甲酯为原料, 经肼解反应后与取代苯乙酮缩合, 再与硼氢化钠反应制得目标化合物, 化合物结构经IR, 1H NMR和元素分析等证实. 抗菌活性测试结果表明, 该类化合物对不同菌株的抑菌活性具有明显的选择性和特异性. 当质量浓度为1×10-4 g/mL时, 化合物3b和3e对大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率高达100%, 有极强的抑菌活性; 所有化合物对金黄色葡萄球菌的抑菌率均大于70%, 有一定的抑菌活性. 构效关系分析结果表明, 苯基中引入Cl或Br等卤原子能显著增强化合物的抑菌活性, 而引入-NO2及-CH3基团则会降低其抑菌活性. 相似文献
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Valluru Krishna Reddy Lakonda Nagaprasada Rao Tatsuo Oshikawa Masaki Takahashi Mitsuji Yamashita 《Phosphorus, sulfur, and silicon and the related elements》2013,188(6-7):1801-1806
Several novel 1-(substituted phenyl)-2-phospholene 1-oxide derivatives, which are analogs of sugars having a phosphorus atom in place of the ring oxygen of normal sugars, were synthesized from the corresponding 2-phospholenes as the starting materials. Structures of all the synthesized compounds were unequivocally confirmed by IR, 1 H, 13 C, and 31 P NMR spectral, elemental, and X-ray crystallographic analyses. 相似文献
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为了寻找高效、低毒的农药先导化合物,利用cis-3-(2-氯-3,3,3-三氟丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷酰氯(1)与芳氧乙酰肼的缩合反应,合成了12种未见文献报道的目标化合物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析测试技术确证.初步的生物活性测定结果表明,部分目标化合物在100 mg/L浓度下对双子叶植物(油菜)显示出良好的除草活性;同时,部分化合物在200 mg/L浓度下对蚕豆蚜虫(Aphis fabas)显示出较好的杀虫活性. 相似文献
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Ravinaik B. Rao M. V. B. Rao P. T. S. R. K. P. Ramachandran D. Reddy D. R. S. 《Russian Journal of Organic Chemistry》2021,57(4):624-630
Russian Journal of Organic Chemistry - A series of substituted N-(4-{5-[4-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]-4-(2,3,4-trimethoxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl}phenyl)benzamides were designed... 相似文献