川芎嗪的结构修饰及生物活性

介绍了川芎嗪的结构修饰及其衍生物的生物活性、川芎嗪衍生物合成及其在新药开发方面的发展前景。     

胆汁酸的结构修饰对生物活性影响的研究进展

胆汁酸是一类具有显著生理活性的化合物,由胆固醇在肝细胞内转化生成。本文根据此类化合物生物活性的类型进行分类,讨论近年来胆汁酸及其衍生物的结构修饰及生物活性研究进展。     

吲唑衍生物的合成及其生物活性的研究

报道了１０种吲唑衍射生物合成及其初步生物活性的测定结果，结构经＾１ＨＮＭＲ，ＩＲ元素分析等证实。     

苯甲醛衍生物的结构与其半波电位关系的研究

以半经验分子轨道方法计算苯甲醛衍生物的分子结构参数,以多元线性回归方法研究了苯甲醛衍生物的半波电位与其分子结构参数间的关系。研究发现,在所选择的２３个分子结构参数中,基态双中心总能量（ＥＴ（ｔｗｏ）、电离势（Ｉｐ）及分子的生成热（Ｈｆ）与其半波电位有较好的相关性。其回归方程为：ｙ＝－５．４２３２＋０．５４７７８Ｉｐ－３．３３１＊１０＾－３Ｅｔ（ｔｗｏ）－１．６７０＊１０＾－３Ｈｆ（ｒＲＣ＝０．９２     

螺环季酮酸衍生物的合成及生物活性研究

为了寻求新颖的螺环季酮酸先导化合物,以3 -(2,4-二氯苯基)-4-羟基-1-氧杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮为原料,合成了21个螺环季酮酸衍生物,其结构经1H NMR,ESI MS和元素分析确认,并测定了化合物6b的晶体结构.初步生物活性测定表明,此类化合物对朱砂叶螨、蚜虫和粘虫都具有很好的生物活性,尤其是化合物5g和5m对朱砂叶螨的LD50分别为35.12和22.39 mg/L,高于螺螨酯的LD50:45.20 mg/L;化合物5b对蚕豆蚜的LD50为21.90 mg/L,而螺螨酯对蚕豆蚜的LD50为174.13 mg/L.     

新型卟啉苦马豆素衍生物的合成及抗肿瘤活性

新型抗肿瘤药的研究越来越受到重视。本文将氨基卟啉或羟基卟啉、POCl3和苦马豆素缩合,合成了7种新型卟啉苦马豆素衍生物（1a~1g）,并对其抗肿瘤活性进行了评价。结果表明：设计合成的衍生物1a~1g对SGC-7901和Eca-109肿瘤细胞均具有抑制作用。衍生物1c对SGC-7901和Eca-109细胞的IC50分别为1.77±0.14 μM和3.32±0.13 μM,抗癌活性明显优于苦马豆素。所有衍生物的结构均经核磁共振、质谱和元素分析表征。     

含硅氨基甲酸酯衍生物的合成,结构及生物活性

通过１－甲硫基亚乙基氨－甲基氨基甲酸酯与二氯亚砜反应，制得一系列新的含硅氨基甲酸酯衍生物．化合物结构经１￣ＨＮＭＲ、元素分析ＩＲ和ＭＳ确证，测定了化合物３ａ的晶体结构．生物测定结果表明，该类化合物对蚊子、粘虫、玉米螟等多种害虫具有优良的杀虫活性，且与母体灭多威相比，在哺乳动物安全性方面有显著提高．     

多肟基柚皮素衍生物的合成与细胞毒活性

以天然产物柚皮素(1)为原料,分别与α-溴代苯乙酮、α-溴代-4-氯苯乙酮、1-(2-溴乙基)-3-吲哚甲醛、α-溴代丙酮进行醚化反应得到7-(2-氧代-2-苯基乙氧基)柚皮素、7-(2-氧代-2-(4-氯苯基)乙氧基)柚皮素、7-(2-(3-甲酰基吲哚)乙氧基)柚皮素、7,4'-二(2-氧代丙氧基)柚皮素,然后分别与...     

柚皮素、柚皮苷与溶菌酶相互作用的荧光光谱法研究

应用荧光光谱法研究了50%甲醇/水体系中柚皮素、柚皮苷与溶菌酶分子间的结合反应. 以Lineweaver-Burk双倒数方程和能量传递原理分别计算了两者与溶菌酶反应的结合常数(K)和结合距离(r): K_柚皮素^{25 ℃}＝4.00×10⁴, K_柚皮苷^{25 ℃}＝3.48×10⁴; r_柚皮素＝3.21 nm, r_柚皮苷＝3.30 nm, 以及由热力学参数的计算判断了两种分子与溶菌酶之间的作用力类型. 结果表明: 柚皮素、柚皮苷均能与溶菌酶以疏水作用相结合形成非共价化合物, 从而导致溶菌酶内在荧光的静态猝灭; 相对柚皮素, 柚皮苷与溶菌酶的结合距离增大, 作用强度减弱, 表明黄酮分子上多糖的取代不利于黄酮分子与蛋白之间的亲和作用. 根据Haslam等提出的多酚-蛋白质反应模型, 从分子水平初步探讨了糖取代对黄酮分子与蛋白相互作用减弱的原因.     

柚皮素标准物质的研制及不确定度评定

建立了柚皮素标准物质的研制和定值方法。通过红外光谱和核磁共振氢谱对样品进行定性分析,经过柱层析纯化、干燥、混匀后,分装得到120瓶样品。采用质量平衡法和差示扫描量热法进行定值分析(质量平衡法包括液相色谱面积归一化法、水分、无机杂质和残留溶剂的测定)。运用液相色谱法考察了样品的均匀性和稳定性,并对定值结果进行了不确定度评定。结果显示,研制的柚皮素标准物质具有良好的均匀性和稳定性,定值结果为99.2%,扩展不确定度为0.2%,有效期6个月。     

A Novel Sesquiterpene Polyol Ester from Celastrus Angulatus and its Antitumor Activities

Chinesebittersweet(CelaslrusangulalusM.)iswidelydistributedinChina.IthasbeenusedastraditionalplantinsecticideandamedicinalherbformanyyearsinthefolkmedicineofChina'-'.Inpreviousstudies,P-dihydroagarofuransesquiterpenepolyolestersandsesquiterpenealkaloidswerefrequentlyfoundinthecelaslrusfamilyofplants'-',ItwasreportedthatmostofP-dihydroagarofuransesquiterpenepolyolestersfromChinesebit-tersweethaveinhibitoryeffectsonEBVandantitumoractivity'.,'.InourattempttofindnovelbioactivecompoundsintheCh…     

Two New Sesquiterpene Polyol Esters from Celastrus angulatus

Two novel sesquiterpene polyol esters with a dihydro‐β‐agarofuran (=(3R,5aS,9R,9aS)‐octahydro‐2,2,5a,9‐tetramethyl‐2H‐3,9a‐methano‐1‐benzoxepin) skeleton, (1α,2α,4β,8α,9α)‐1,2,8,12‐tetrakis(acetyloxy)‐9‐(furoyloxy)‐4‐hydroxydihydro‐β‐agarofuran ( 1 ) and (1α,2α,6β,8α,9α)‐1,2,6,8,12‐pentakis(acetyloxy)‐9‐(benzoyloxy)dihydro‐β‐agarofuran ( 2 ), and the three known compounds (1α,2α,4β,6β,8α,9β)‐1,2,6‐tris(acetyloxy)‐9‐(benzoyloxy)‐4‐hydroxy‐8,12‐bis(isobutyryloxy)dihydro‐β‐agarofuran ( 3 ), (1α, 2α,4β,6β,8α,9β)‐1,2,6,8‐tetrakis(acetyloxy)‐9‐(furoyloxy)‐4‐hydroxy‐12‐isobutyryloxy)dihydro‐β‐agarofuran ( 4 ), and (1α,2α,4β,6β,8α,9β)‐1,2,6‐tris(acetyloxy)‐9‐(benzoyloxy)‐4‐hydroxy‐8‐(isobutyryloxy)‐12‐[(2‐methylbutanoyl)oxy]dihydro‐β‐agarofuran ( 5 ) were isolated from the root bark of Celastrus angulatus. Their chemical structures were elucidated by analyses of their MS and NMR data.     

Chemical Constituents of the Aerial Part of Celastrus Hypoleucus

Fourteen compounds including eight triterpenoids, 12‐oleanaen‐3β‐ol (β‐amyrin) ( 1 ), 12‐oleanaen‐3β‐caffeate ( 2 ), 9(11),12‐oleanadien‐3β‐ol ( 3 ), 9(11),12‐oleanadien‐3‐one ( 4 ), 9(11),12‐oleanadien‐3 β‐caffeate ( 5 ), friedela‐3‐one (friedelin) ( 6 ), friedela‐3‐one‐29‐ol ( 7 ), and 12‐gammateraen‐3 β‐ol (tetrehymanol) ( 8 ); one steroid, β‐sitosterol ( 9 ); one long‐chain acid, octadecadienoic acid ( 10 ); two esters, ester of n‐octaolecyl‐4‐hydroxy‐cinnamate ( 11 ), and ester of n‐octadecyl‐caffeic acid ( 12 ); one diterpene, 8β,19‐dihydroxy‐3‐oxopimar‐15‐ene ( 13 ); one sesquiterpene, 1β,2β,9α‐trihydroxy‐β‐dihydroagarofuran ( 14 ) were isolated from the aerial part of Celastrus hypoleucus. These compounds were characterized and identified by physical and spectral methods. All compounds were isolated for the first time from this plant. Among them 12‐oleanaen‐3β‐caffeate ( 2 ) and 9(11),12‐oleanadien‐3β‐caffeate ( 5 ) are two new compounds, and ester of n‐octadecyl‐caffeic acid (12) possessed antilipoperoxidative effect by specifically scavenging the hydroxyl free radical (?OH) in vitro.     

Glycosidic Constituents of Celastrus orbiculatus

Three new, 1 – 3 , and seven known phenolic and terpenic glycosides were isolated from the BuOH‐soluble fraction of 95% EtOH extract of the roots and rhizomes of Celastrus orbiculatus. The structures of the new compounds were elucidated as carvacrol 2‐O‐α‐L ‐rhamnopyranosyl‐(1→6)‐β‐D ‐glucopyranoside ( 1 ), 5‐methoxycarvacrol 2‐O‐α‐L ‐rhamnopyranosyl‐(1→6)‐β‐D ‐glucopyranoside ( 2 ), and 15‐hydroxytorreyol 10‐O‐β‐D ‐apiofuranosyl‐(1→6)‐β‐D ‐glucopyranoside ( 3 ) on the basis of spectroscopic analysis and chemical methods.     

[6O]富勒烯的化学修饰

对近年来一些新的[60]富勒烯的化学修饰方法进行了综述。参考文献76篇。     

A New Nortriterpene from the Root of Celastrus hypoleucus

A new nortriterpene, 2‐hydroxy‐3‐methyl‐21‐oxo‐12,24‐dinor‐D : B‐friedooleana‐1,3,5(10),7‐tetraen‐29‐oic acid ( 1 ), was isolated from the root of Celastrus hypoleucus, together with the two known compounds, celastorol ( 2 ) and pristimerine ( 3 ). Their structures were elucidated on the basis of spectroscopic analyses. Compounds 1 – 3 exhibited in vitro significant antioxidant (against lipid peroxidation; by the TBARS method) and antitumor activities (against cancer cell lines P‐388, A‐549, HL‐60, and BEL‐7402).     

铁杆蒿化学成分研究

从铁杆蒿中分离并经光谱方法鉴定出17种化合物,其中5,8,3',5'-四羟基双氢黄酮(1)、5,8,2'-三羟基-5'-甲氧基双氢黄酮(2)、5,7,4'-三羟基-3',5'-二甲氧基双氢黄酮(3)和3-(3-羟基苯氧基)-2-丙烯醛(6)为新化合物.     

半纤维素化学改性

对近十年半纤维素的化学改性如:醚化改性、酯化改性进行了综述,主要从多相反应和均相反应两个方面进行了归纳说明,最后提出了半纤维素改性的前景。     

新型杀虫剂丁香酚酯的设计合成和活性初测

拟除虫菊酯具有高效、对哺乳类动物低毒、无环境残留的优点,是新一代绿色仿生农药.由于近二十年大量使用,其抗药性已渐明显.因此大力发展和自主研制新品种是一项迫切关系国计民生的重要课题[1,2].     

取代苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性研究：I.取代苯甲醛肟二氯菊酸酯 …

探讨了α－取代苯甲醛肟合成的新方法，合成了２０种新型菊酸肟酯类化合物，并对其进行了初步生物活性测试，化合物５ａ，５ｆ具有很好的抗病毒活性。