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以邻羟基苯乙酮衍生物为原料,经溴化反应和叠氮化反应合成了一系列邻羟基α-叠氮苯乙酮衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR及HR-MS表征. 相似文献
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以2-巯基-5, 7-二甲基-1, 2, 4-三唑并[1, 5-a]嘧啶为原料,设计合成了10种含5, 7-二甲基-1, 2, 4-三唑并[1, 5-a]嘧啶环和1, 2, 4-三唑环的双杂环硫醚化合物,结构经MS、1H NMR进行表征。初步的生物活性测试表明,在50×10-6 g/L浓度下,大部分化合物6对甜菜褐斑病菌表现出好的抑制效果, 化合物6b、6e、6f、6g、6h抑制效果达到A级(≥90%)。 相似文献
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7β-杂环酰胺基头孢菌素新衍生物的半合成及抗菌活性研究 总被引:2,自引:1,他引:2
利用1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-连三唑-4-甲酰氯-,苯并三唑-1-乙酰氯以及5-甲基异恶唑-3-甲酰氯在低温,丙酮-水条件下,分别用7-ACA,7-DCA和7-ADCT反应,制得13种头孢菌素衍生物3a-3i,6a-6b和9a-9b,所有化合物经葡萄糖聚糖凝胶柱层析和离心薄层层析反复精制得纯品,新化合物结构经元素分析,IR,^1HNMR和FAB-MS确认,其中代表物显示出强的抗菌活性。 相似文献
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2-巯基苯并噻唑衍生物的合成进展 总被引:1,自引:0,他引:1
2-巯基苯并噻唑具有很好的经济价值.为了增强和完善2-巯基苯并噻唑的应用性能,通过将其作为一种中间体,与油溶性基团的活性元素结合在同一分子内,开发和研究了其一系列新型的具有良好性能的衍生物,可用作配体、染料、硫化促进剂、蛋白质酶抑制剂以及杀菌、除草和抗病毒药物.对通过包括苯环、巯基上的S、杂环上的N等3个位置上的取代或加成来合成这些衍生物的简单可行方法进行了综述. 相似文献
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以2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,设计合成了10种含5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶环和1,2,4-三唑环的双杂环硫醚化合物,结构经MS、1H NMR进行表征.初步的生物活性测试表明,在50 μg/L质量浓度下,大部分化合物6对甜菜褐斑病菌表现出好的抑制效果,化合物6b、6e、6f、6g和6h抑制效果达到A级(≥90%). 相似文献
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为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列含苯并噻唑砌块的2,4,6-三取代嘧啶衍生物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在人类四种癌细胞[EC-109(人食管癌细胞)、MGC-803(人胃癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、Hep G-2(人肝癌细胞)]、GES-1(人正常胃黏膜上皮细胞)和HEEC(人正常食管细胞)中进行抗肿瘤活性评价,结果显示部分化合物对MGC-803和PC-3细胞表现出中度至强效的抗肿瘤活性.其中2-(((4-(4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)嘧啶-2-基)硫基)甲基)苯并[d]噻唑(13h)和2-(((4-(4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)-6-(三-氟甲基)嘧啶-2-基)硫代)甲基)苯并[d]噻唑(13i)对PC-3表现出比较好的抗肿瘤活性, IC50值分别3.82和2.29μmol/L,且化合物13h和13i对GES-1的细胞增值毒性明显小于阳性对照5-氟尿嘧啶. 相似文献
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探讨了聚合物的支载的过溴离子及取代苯氧基离子于单锅中,以苯乙酮为底物,合成取代苯氧基苯乙酮的方法,并与分步合成法相比较。实验表明,此合成方法具有操作简便,瓜条件温和,无须分离中间体,且产率较高等优点,并探索了温度、溶剂、反应时间地脂的用量等对一锅法产率的影响。 相似文献