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将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试.结果表明,所有目标物对A549、HCT116和PC-9表现出抑制活性,其中吲哚氮被苄基取代的化合物e1和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相近,并且对A549和HCT116表现出中等的抑制活性(IC50<30μM)。 相似文献
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以苯胺和氯乙酰氯为原料在NaOH存在下酰化合成N-氯乙酰基苯胺,然后N-氯乙酰基苯胺在无水AICI,催化下环化合成2-吲哚酮.对由N-氯乙酰基苯胺合成2-吲哚酮的工艺条件进行了改进.结果表明合成2-吲哚酮的最佳条件为:反应温度为220℃,反应时间为60min,加料时温度为180℃,N-氯乙酰基苯胺与氯化钠,无水AlCl3的重量比为1:1:5.5.改进后的合成2-吲哚酮收率达到88.3%,纯度99%,收率比原工艺提高了24.6%.在此基础上,还合成了5-甲基-2-吲哚酮,并得到其最佳条件为:反应温度为190℃,反应时间为30min,加料时温度为180℃,4-甲基-N-氯乙酰基苯胺与氯化钠,无水AlCl3的重量比为1:1:5.5,收率达到83.1%,纯度为99%. 相似文献
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目的:合成一系列含吲哚啉酮骨架的噻唑酮类化合物并对其进行抗耐药白念珠菌活性筛选。方法:以不同取代基的4-苯基噻唑-2(3H)-酮和不同取代的2-苯基-3H-吲哚-3-酮为起始原料,进行Friedel-Crafts烷基化反应,优化并合成一系列目标衍生物,并采用微量稀释法对合成的化合物进行了抗真菌活性研究。结果与讨论:报道了一种新型合成含吲哚啉酮取代基的噻唑酮类化合物的方法,优化反应条件后以良好至优秀的产率得到了22个化合物。微量稀释法测试结果显示,合成的化合物其效果除了化合物17,18效果较差以外,其余20个化合物效果优秀,值得进一步探讨和研究。 相似文献
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吲哚酮衍生物是一类重要的杂环化合物,尤其在杂环染料上。最近,Griffiths 等报道了茚三酮核上连接有偶氮基的新型的在近红外有吸收的染料,因此在吲哚酮环发色团上接上各种助色团就引起了人们的兴趣。众所周 相似文献
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吲哚二酮哌嗪类化合物是一类重要的杂环化合物,自然界中存在许多含有此结构单元的物质.由于该类物质具有多种生物活性,特别是抗肿瘤活性,因此它们的合成得到了广泛的研究.综述了吲哚二酮哌嗪类化合物的主要合成方法及其研究进展. 相似文献
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1 INTRODUCTION The metal-organic frameworks constructed from metals and π-conjugated ligands might have poten- tial applications in various fields, such as electronic, optical or magnetic materials[1~3]. Therefore, this kind of complex has attracted the increasing atten- tion of chemists, and considerable efforts have been devoted to the rational design and synthesis of new materials[4, 5]. Moreover, the organic-inorganic hybri- dized coordination complexes with imidazole deri- vatives … 相似文献
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以醋酸为催化剂,DMF为溶剂,取代-2-氯喹啉-3-甲醛和5,5-二甲基-1,3-环己二酮于80 ℃~100 ℃反应2.5 h~4.0 h,合成了5个新型的含2-喹诺酮基的氧杂蒽二酮衍生物,收率78%~90%,其结构经1H NMR, IR, HR-ESI-MS和元素分析表征。3,3,6,6-四甲基-9-{3-[7-甲基喹啉基-2(1H)酮]}-2,4,5,7,9,10-六氢化氧杂蒽-1,8(2H,5H)二酮(3b)经X-射线单晶衍射表征。 3b(CCDC: 971 833)属单斜晶系,空间群C12/C1,晶胞参数a=1.411 90(16)nm, b=2.231 4(2)nm, c=1.618 28(18)nm, β=106.904°, V=4.878 1(9) nm3, Dc=1.175 g·cm-3, Z=1, R1=0.044 4, wR2=0.074 6。 相似文献
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新型吡啶基修饰的尾式卟啉的合成及性质 总被引:1,自引:0,他引:1
报道了一种新型尾式锌卟啉(o-PyOC6H12OTPPZn)的合成及表征, 采用紫外-可见光谱滴定法对该化合物与5种吡啶类小分子间的轴向配位反应的热力学性质进行了研究. 轴配体系的热力学数据显示, 5种吡啶类配体的平衡常数按K(4-MePy)>K(Py)>K(3-MePy)>K(2,4,6-triMePy)>K(2-MePy)依次减小, 吡啶类小分子对主体的配位能力按4-MePy>Py>3-MePy>2,4,6-triMePy>2-MePy依次减弱, 同时分子模拟的理论研究得到了与实验完全一致的结果. 通过Z-扫描实验对该化合物的非线性光学性质的研究表明, 该样品具有较强的反饱和吸收特征. 相似文献
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Reaction of 2‐phenylindolizine‐3‐carbothialdehyde with amine derivatives provides a new, mild and efficient synthesis of a series of heterocyclic imines. The corresponding structures of products were established by IR, 1H NMR, MS and elemental analysis. And the reaction mechanisms was also discussed. 相似文献
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《Journal of heterocyclic chemistry》2018,55(6):1382-1390
A series of novel quinazolinone acylhydrazone derivatives containing the indole moiety were designed, synthesized, and evaluated for their inhibition activities against some important phytopathogens in vitro. Antibacterial experiments indicated that some compounds exhibited remarkable inhibition activities against tested bacteria. Especially, the EC50 values of 7a (EC50 = 55.13 μg/mL against Xoo, EC50 = 56.92 μg/mL against Rs) demonstrated the best antibacterial activities against Xoo and Rs than the other compounds, and the control agents Bismerthiazol (EC50 = 89.80 μg/mL against Xoo) and Thiodiazole copper (EC50 = 189.52 μg/mL against Rs), moreover, compound 7o (EC50 = 50.80 μg/mL) displayed the excellent activity against Xac than the control Bismerthiazol (EC50 = 56.92 μg/mL). 相似文献