合成双吲哚甲烷类衍生物的研究进展

双吲哚甲烷类衍生物具有丰富的生物活性和药理活性,在医药领域得到了广泛的应用.近年来,对双吲哚甲烷类衍生物的合成研究引起了人们的热点关注.对双吲哚甲烷类衍生物的合成方法进行了综述,并将催化剂按照不同的类型分为:(1)路易斯酸催化剂,(2)分子碘催化剂,(3)质子酸催化剂,(4)固载催化剂,(5)杂多酸催化剂,(6)有机小分子催化剂,(7)配合物催化剂,(8)离子液体催化剂,(9)其它类型的催化剂.     

一类新的吲哚酮衍生物的合成和可见光谱

吲哚酮衍生物是一类重要的杂环化合物,尤其在杂环染料上。最近,Griffiths 等报道了茚三酮核上连接有偶氮基的新型的在近红外有吸收的染料,因此在吲哚酮环发色团上接上各种助色团就引起了人们的兴趣。众所周     

新型双吲哚马来酰亚胺衍生物的合成

以1-(3-氧代四氢吡喃丙基)-吲哚-3-乙醛酸甲酯(5)和吲哚-3-乙酰胺(6)为原料,在催化剂叔丁醇钾的四氢呋喃溶液存在下发生偶合反应,经浓盐酸处理得脱保护的中间体7,再经甲磺酰化反应、氨解反应得到4种新的具有不同氨烷基侧链的双吲哚马来酰亚胺衍生物9a,9b,9d,9e.目标产物结构通过1H NMR,13C NMR,MS和HRMS确证.     

手性吲哚啉衍生物合成方法的研究进展

吲哚啉衍生物广泛存在于自然界中,因具有多种生物学活性而引起广泛关注.近年来,手性吲哚啉衍生物成为此领域的研究热点,也报道了多种相应的合成方法,主要包括动力学拆分、不对称合成、手性合成子策略等,不对称Domino级联反应作为近年来发展较快的领域,也引起了广泛关注,对以上合成方法加以综述.     

吲哚类生物碱的合成研究进展

吲哚类生物碱是具有吲哚分子骨架的一类化合物,具有多种良好的生理活性。文章综述了近年来新发现吲哚类生物碱的合成研究进展,介绍了(-)-Arboricine,(±)-cis-Trikentrin A,(-)-Corynantheidol等化合物的合成方法。     

吲哚菁染料的研究进展

吲哚菁染料以其特有的结构, 已成为在光谱增感、光盘存储、生物分析、太阳能电池等方面应用广泛的染料品种之一. 综述了十五年来吲哚菁染料的合成进展, 对其应用现状作了简要介绍.     

磷钨酸催化合成双吲哚甲烷衍生物

磷钨酸;吲哚;亲电取代;双吲哚甲烷衍生物     

Fischer吲哚合成法的研究进展

吲哚及其衍生物具有某些生物活性, 其合成方法很多. 其中Fischer吲哚合成是最便捷和经济的合成方法, 应用最多. 对此法近十年来的合成工艺进行了综述和评价.     

利用三氟甲基磺酸钪催化的吲哚去芳构化反应合成3,3'-双吲哚衍生物

报道了一类新颖的三氟甲基磺酸钪催化的吲哚-2-甲醇的去芳构化反应.该反应利用吲哚-2-甲醇衍生物在酸性催化下发生极性翻转的特性,将其吲哚环3-位的亲核中心转变为亲电位点,实现与另一分子吲哚发生偶联反应,合成了一系列具有环外双键结构的3,3'-双吲哚衍生物,产率中等到优秀.其中N-磺酰基团的强诱导作用和大位阻效应是吲哚-...     

吲哚-3-乙醛酰胺类化合物的合成及生物活性研究进展

综述了吲哚-3-乙醛酰胺类化合物（ID）的合成及生物活性的研究进展。ID具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗炎、腺苷受体功能调节、缓解疼痛和抗类风湿关节炎等多种生物活性,在药物化学领域有广泛应用。ID的合成方法主要为：吲哚母核与乙酰氯在乙醚(或THF)中于室温反应1 h制得含草酰氯结构的中间体;中间体与取代胺基化合物和二异丙基胺乙基胺反应合成ID。并对ID未来的应用作了简要展望。参考文献32篇     

二茂铁及其衍生物的合成与应用研究进展

近年来二茂铁及其衍生物的合成与应用研究是金属有机化学研究的热点.本文不仅对二茂铁及其衍生物的性质、合成及其应用研究现状作了归纳和评述,而且简要概括了二茂铁及其衍生物的未来研究方向.     

单萜吲哚生物碱Uleine及其衍生物的合成进展

生物碱uleine及其衍生物从结构上看属于单萜吲哚生物碱,它们共同的结构特征是吲哚核与碱性氮原子之间只有一个碳相隔,而不像其它单萜吲哚生物碱有两个碳原子.由于其结构特异,天然含量少,因而其合成工作一直吸引着化学工作者.总结uleine生物碱及其衍生物的合成方法,根据构建环的种类不同,把合成方法分为五类.大部分方法都是以吲哚和吡啶衍生物为起始原料进行四环的合成,有几条合成路线简短易行.     

吖啶类衍生物的合成研究进展

吖啶类衍生物具有良好的生物活性,在生物制药,功能材料和荧光标记物等领域有重要应用,但合成难度较大。综述了通过催化剂活化酰基的成环反应(分子内成环反应和分子间成环反应)合成吖啶衍生物的方法,并对其未来的发展进行了展望。参考文献19篇。     

3-取代吲哚衍生物的合成

目前吲哚化学的研究是杂环化学中最活跃的领域之一,特别是3-取代吲哚衍生物,已用于许多天然产物和相应具有生物活性化合物重要骨架的构筑,其合成方法的研究格外令人注目。近年来,由吲哚一步合成3-取代吲哚衍生物的报道剧增。本文按合成过程中所用催化剂的种类,综述近几年来由吲哚为原料一步合成二吲哚甲烷、β-吲哚酮、β-吲哚醇、β-吲哚硝基化合物和α-吲哚甲胺等为代表3-取代吲哚衍生物的研究进展。     

单萜吲哚生物碱的仿生合成

单萜吲哚生物碱因其骨架和官能团的丰富变化,加上它们的生物活性,多年来 一直哟引着一代又一代的化学家对其进行结构和合成研究,它们的共同生物合成前 体strictosidine是由色胺和单萜苷secologanin缩合形成的。自从secologanin可 以大量得到以后,以它为原料沿着可能的生物合成路线合成天然生物碱即仿生合成 就成为一个重要的研究领域。它对于理解和阐释生物碱的生物合成过程,为提供天 然来源极少的生物碱供药理试验及对促进有机合成化学的发展等都是有重要意义。 这方面的研究也取得了许多重要进展,成功合成了一些重要的单萜吲哚生物碱,如 育亨宾类、钩藤碱、异钩藤碱、卡得宾、利血平类似物、喜树碱等。     

新型吲哚苯醌衍生物的合成及抗肿瘤活性

基于醌类以及含"2-苯基萘型"结构单元的衍生物在临床上表现出良好的抗肿瘤活性,设计了取代吲哚苯醌衍生物。以2-取代吲哚衍生物为底物,乙腈为反应溶剂,在相转移催化剂苄基三乙基氯化铵和无水碳酸钾存在下,与四溴苯醌反应,合成了9个未见文献报道的2-取代吲哚-1,4-醌衍生物(2a^2c,3a^3c,4a^4c),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。体外抗肿瘤活性实验表明,该类化合物对人肺癌细胞系(A549)、人乳腺癌细胞系(MDA-MB-231)及宫颈癌细胞系(Hela)具有抑制作用,其中化合物2b和3c对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231具有良好的抑制活性。     

烯胺酮（酯）参与的串联反应构建吡咯衍生物的研究进展

作为多位点的有机合成子,烯胺酮（酯）参与的串联反应广泛应用于吡咯衍生物的合成。综述了烯胺酮（酯）与邻二羰基化合物,β 硝基烯烃和苯乙炔等参与的串联反应在吡咯单环和稠环衍生物合成中的应用进展,并对其未来发展进行了展望。参考文献49篇。     

2,5-二氢氧杂环庚三烯合成方法研究进展*

2,5-二氢氧杂环庚三烯是许多天然产物和生物活性分子的骨架结构,实现该类化合物的高效合成一直是有机化学家的研究热点。与五元和六元环化合物合成方法相比,2,5-二氢氧杂环庚三烯的合成更具挑战性。本文综述了近年来利用烯烃复分解关环法、过渡金属催化偶联法、retro-Claisen重排法以及一些其他方法合成2,5-二氢氧杂环庚三烯的研究进展。