N-(2-(取代苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-取代苯基)-4-氟苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性

以对氟苯甲酸和取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计并合成11个含氟基苯并噻唑基邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,其结构经1 H NMR、13C NMR、IR及元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,在500 mg/L浓度下部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)有一定抑制作用.采用MTT法进行化合物抑制PC3及Bcap-37癌细胞体外活性测试,结果表明所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3和Bcap-37癌细胞活性,其中化合物4d在10 μmol·L-1浓度下对PC3和及Bcap-37的抑制率分别为73.2％和68.1％.     

1-(Z)-[2-(三芳基锡基)乙烯基]环戊醇及其衍生物的合成及生物活性

合成了１４种新的（Ｚ）－［２－（三芳基锡基）乙烯基］环戊醇类有机锡化合物,通过元素分析,ＩＲ、＾１Ｈ ＮＭＲ 对所合成的化合物进行了表征,结果表明（Ｚ）－［２－（三芳基锡基）乙烯基］环戊醇类有机锡化合物中乙烯式双键为顺式构型,分子内羟基与锡原子发生配位,形成五元螯合环。生物活性测定结果表明,二卤化物在抗癌,免疫及受体作用等方面具有优良的活性。     

N-[5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]- N''''-芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

通过2-氨基-5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成了9种新的N-5-[(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]- N'-芳氧乙酰基硫脲,其结构经1H NMR, IR和元素分析确证.初步的生物活性测定结果表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性.     

新型2-[4-(3-吗啉基丙氧基)苯氧基]乙基异硫脲的合成

以对苄氧基苯酚为原料,经三步反应合成了2-[4-(3-氯丙氧基)苯氧基]乙醇(3);在3中引入吗啉基团制得2-[4-(3-吗啉丙氧基)苯氧基]乙醇(4);利用甲磺酰氯将4的羟基转化为离去基团,再引入硫脲基团成功地合成了新型含硫脲基的酚醚类衍生物——2-[4-(3-吗啉丙氧基)苯氧基]乙基异硫脲,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。     

N-(4-安替比林基)-N′-芳氧乙酰基硫脲的合成及其生物活性

酰基硫脲类化合物因其具有杀虫、抗病毒、抗真菌、除草及植物生长调节等广泛生物活性而倍受关注.我们曾合成一系列含氮杂环的芳酰基脲及硫脲,发现其中某些化合物具有优良的植物生长调节活性.在此基础上,本将4-氨基安替吡啉与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成出7个新的含安替比林基的芳氧乙酰基硫脲,测试了它们的植物生长调节活性.     

N-(安替比林-4-基)-N'-取代芳甲酰基硫脲的合成及其生物活性

合成了12个含安替比林基的取代芳甲酰基硫脲类化合物,用1H NMR,IR和元素分析确证了它们的结构,并进行了室内生物活性测试.生测实验证明部分酰基硫脲类化合物,比如N-(安替比林-4-基)-N'-m(或o)-甲苯甲酰基硫脲,N-(安替比林-4-基)-N-o-硝基苯甲酰基硫脲,N-(安替比林-4-基)-N'-m(或p)-氯苯甲酰基硫脲,具有一定的细胞分裂素活性.     

N-[5-(1-邻(对)氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-芳酰基硫脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的杂环农药,通过2-氨基-5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑和2-氨基-5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了26种新的芳酰基硫脲.采用核磁共振氢谱、红外光谱及元素分析确证了它们的结构.初步的生物活性测定试验表明,部分目标化合物表现出良好的植物生长调节活性,其中3c,3d,3e,4b和4c具有优良的生长素活性.     

N-[5-（1-对氯苯氧乙基）-1，3，4-噻二唑-2-基]-N′-芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

通过2-氨基15-(1-对氯苯氧乙基)-1，3，4-噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应，合成了9种新的N-5-[(1-对氯苯氧乙基)-1，3，4-噻二唑-2-基]-N′-芳氧乙酰基硫脲，其结构经^1HNMR，IR和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明，部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性。     

2-[4-(5-取代-1,3,4-噁二唑-2-基)苯氧基]丙酸/乙酸酯的合成、结构及其生物活性

以4-氰基苯酚和2-氯丙酸乙酯(或2-氯乙酸甲酯)为起始原料进行反应,得到2-(4-(1H-四唑-5-基)苯氧基)丙酸/乙酸酯,进而发生Huisgen反应合成了一系列新型1,3,4-噁二唑类标题化合物,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR,MS及元素分析或高分辨质谱得到表征和确认.用X射线衍射测定了化合物3q的晶体结构.初步生物活性测试结果表明,含有较小体积取代基的噁二唑化合物3c和3d在200μg/mL测试浓度下对水稻KARI酶分别具有94.5%和83.1%的抑制活性.化合物3p在100μg/mL浓度下对双子叶油菜(Brassica campestris)胚根生长抑制率可达82.4%.     

3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-N-杂环基苯甲酰胺的合成与植物生长调节活性

二苯醚;3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-N-杂环基苯甲酰胺的合成与植物生长调节活性     

N-(4-磺胺苯基)-2-羟基-5-氯苯甲酰胺的合成及药效

以磺胺为原料,合成了未见文献报道的N-（4-磺胺苯基）-2-羟基-5-氯苯甲酰胺（1）,其结构经^1H NMR,IR及MS确证。杀精和杀钉螺药学研究结果表明,1具有很好的杀精与杀螺作用。     

A Convenient Synthesis of N-[2-(Heteroarylhydrazono) Ethyl]Benzamides

The synthesis of N-[2-(heteroarylhydrazono)ethyl]benz-amides starting from (Z)-2-benzoylamino-3-chloro-2-propenoic acid and heteroarylhydrazines is reported.     

新型2-[4-(取代苯甲酰氨基)苯基]苯并噻唑的合成及生物活性

以2-氨基苯硫酚和对氨基苯甲酸为起始原料,设计并合成了5个新型的苯并噻唑衍生物(4a~4e),其结构经1H NMR,IR,MS(EI)和元素分析表征。采用菌丝生长速率法初步研究了4a~4e的生物活性。结果表明:用药浓度为100 mg·L~(-1)时,4b和4c对西瓜枯萎病菌有一定抑制效果,抑制率分别为47%和43%。     

4-溴-N,N-二(2-氨基苯氧乙基)苯胺的合成

以对溴苯胺为原料,经4步反应合成了4-溴-N,N-二(2-氨基苯氧乙基)苯胺,其结构经1H NMR, IR和MS表征.     

4-（4′-甲氧基-苯基）亚甲基-1h-咪唑啉-5-酮类schiff碱的合成与生物活性

咪唑啉酮;schiff碱;串联aza-wittig反应;合成;生物活性     

4-（4′-甲氧基-苯基）亚甲基-1h-咪唑啉-5-酮类schiff碱的合成与生物活性

咪唑啉酮;schiff碱;串联aza-wittig反应;合成;生物活性     

Synthesis of N-[2-(1-piperidinyl)ethyl]benzamides

Novel benzamide derivatives, N-[1-(aminocarbonyl)-2-(1-piperidinyl)ethyl]benzamides (4 and 5), were prepared from the reaction of beta-piperidinoalanine (6) as the starting material.     

3-[N-(4-甲基苯基)氨基羰基]-5-[4-(4-甲酸基苯甲氧基)苯亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮的合成

以对甲苯胺和对甲基苯甲酸甲酯为起始原料,经NBS溴化、亲核取代、酸水解和Knoevenagel缩合等6步反应合成了抗细菌生物膜化合物—3-[N-(4-甲基苯基)氨基羰基]-5-[4-(4-甲酸基苯甲氧基)苯亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮,总收率57.3％,其结构经1H NMR,ESI-MS和元素分析确证.     

2-氰基-3-取代胺基-3-[2-(4-氟苯基)-乙胺基]丙烯酸乙酯类化合物的合成及生物活性研究

以氰基乙酸乙酯为原料,经与二硫化碳、硫酸二甲酯反应合成了2-氰基-3,3-二甲硫基丙烯酸乙酯(1),然后引入对氟苯乙胺得到化合物(3),其与脂肪胺反应合成了新型含对氟苯乙氨基的2-氰基丙烯酸乙酯类化合物5a～5h,其结构经元素分析,IR1H NMR和13C NMR等确证.初步生物活性试验表明,部分化合物具有一定抗烟草花叶病毒活性.