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合成了3种主链含己烷雌酚的生物可降解的聚磷酸酯,结构经IR,^1HNMR和元素分析鉴定,通过水接触角的测定研究了聚合物的亲水-疏水性能,以pH值变化表征了聚合物的体外水解速率。初步的体外实验表明,此类聚磷酸酯具有较好的体外抗艾氏腹水癌活性。 相似文献
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以氮杂蒽醌为母核结构,通过引入卤素和氨基侧链,设计并合成了4种新型的氮杂蒽醌衍生物(AQ-1~4)。其中,以异喹啉为起始原料,依次经氧化,脱水和傅克环酰化反应,制得6,9-取代苯并[g]异喹啉-5,10-蒽醌卤代衍生物(AQ-1和AQ-2); AQ-F与胺类化合物发生芳环亲核取代反应,合成了6,9-二取代苯并[g]异喹啉-5,10-蒽醌衍生物(AQ-3和AQ-4),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用CCK-8法研究了AQ-1~4对人肺癌细胞(A549),人乳腺癌细胞(MCF 7)和人宫颈癌细胞(Hela)的体外抗肿瘤活性。结果表明:AQ-4的抑制活性最好,IC50分别为14.84 μmol·L-1, 10.36 μmol·L-1和10.55 μmol·L-1。 相似文献
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本文利用氨基葡萄糖与芳香醛反应形成的亚胺和亚磷酸酯的P-H基团进行加成,合成了九个新型含一个具有两种构型的手性碳原子的N-[(对甲(氧)苯基)(O,O-二烷基膦酸酯基)甲基]-2-胺基-2-脱氧-1,3,4,6-四-O-乙酰基-βD-葡萄吡喃糖5。通过化合物5的醇解得到八个N-[对甲(氧)苯基)(O,O-二烷基膦酸酯基)甲基]-2-胺基-2-脱氧-D-葡萄吡喃糖6。~1H NMR和~(31)P NMR谱表明,化合物5由两个非对映异构体组成。用重结晶的方法,分离得到了两个单一构型的异构体5d′和5i′。通过X射线衍射分析,确定了异构体5i′的分子结构和绝对构型。初步抗肿瘤活性实验结果表明,化合物6对L_(1210)细胞和S-180腹水癌有一定的抑制作用。 相似文献
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以间苯二酚和3-甲氧基-4-羟基苯乙酸为原料,经"一锅法"制备了毛蕊异黄酮(3);3与溴代烷经取代反应合成了9个7-烷氧基毛蕊异黄酮衍生物(5a~5i),其中5a~5g和5i为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。采用MTT法考察了3和5a~5i对乳腺癌细胞(MCF-7),结肠癌细胞(SW480)和胰腺癌细胞(Hep G2)的抑制活性。结果表明,3'-羟基-4'-甲氧基-7-环戊氧基异黄酮(5e)抗肿瘤活性最好。在用药量为3.1μg·m L-1时,对MCF-7,SW480和Hep G2的抑制率分别为89.20%,77.33%和44.32%。 相似文献
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以取代酚或羟基吡啶为原料,在无水碳酸钾存在下,与溴代醇发生威廉姆森醚合反应制得中间体--芳(杂环)氧基醇(2a~2k); 2a~2k分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物(3a~3k)。以DDC/HOSu为偶联剂,芳酸与3-氨基-1-丙醇经偶联反应制得中间体--芳酰氨基醇(5a~5h); 5a~5h分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物(6a~6h)。 2, 3, 5和6为新化合物,其结构经1H NMR, ESI-MS和HR-MS表征。采用MTT法测定了3和6对肺腺癌细胞(A549)、肝癌细胞(HepG-2)和乳腺癌细胞(SK-BR-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明:部分化合物对肿瘤细胞的抑制活性明显高于藤黄酸。 相似文献
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以2-氰基乙酰胺为起始原料,与三乙氧基取代化合物经加成反应制得取代烯酰胺类化合物(3a~3c);3a~3c与芳肼经环合反应得取代吡唑-4-甲酰胺类化合物(5a~5d);5a~5d与酰氯经酰化反应合成了6个新型的1-芳基-3-取代-5-取代氨基-4-吡唑甲酰胺类化合物(7a~7f),其结构经1H NMR,MS和元素分析表征。抗肿瘤活性测试结果表明,7a~7f对人乳腺癌细胞(A)、人宫颈癌细胞(B)和人肝癌细胞(C)有一定抑制作用,其中3-甲基-5-[4-(甲磺酰胺基)苯甲酰胺]-1-苯基-1H-吡唑-4-甲酰胺(7f)的抑制活性最好,对A,B和C的IC50分别为3.25μM,8.74μM和10.47μM。 相似文献
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根据活性亚结构拼接原理,通过紫罗兰酮与(取代)苯甲醛反应合成了紫罗兰酮基双查尔酮,然后经与氨基硫脲缩合得到一系列未见报道的新型含紫罗兰酮、查尔酮及氨基硫脲3种优势结构单元的杂化体,它们的化学结构经傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振波谱(~1H NMR、~(13)C NMR)、元素分析及质谱(MS)等测试技术所证实。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法初步测定其体外抗肿瘤活性(乳腺癌细胞(MCF-7),肝癌细胞(Hep G2),肺癌细胞(A549)),结果表明,对于不同类型的肿瘤细胞,化合物展现较好的增殖抑制活性。尤其是化合物3a与3b对MCF-7细胞展现较强的抗增殖活性,半数致死量(IC_(50))值分别为10.83和7.62μmol/L,化合物3e对A549细胞显示一定的增殖抑制活性效果(IC_(50)值为13.36μmol/L),化合物3f对Hep G2细胞表现了高效的抗增殖活性(IC_(50)值为8.55μmol/L)。目标物的抗增殖活性与紫罗兰酮结构及查尔酮环上不同电子效应的取代基有关。 相似文献
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以喹啉类化合物为原料,经甲基化反应和氧化反应制得中间产物2-喹诺酮类化合物(2a~2c); 2a~2c经硝化反应制得7个硝化-2-喹诺酮类化合物{3a~3g); 3a, 3e~3g经移位取代反应合成了4个1-甲基化-4-氰化-2-喹诺酮类衍生物(4a, 4e~4g),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(EI)确证。采用MTT法评价了化合物对MCF-7, H1299, A549, PC-12, CT-26及HepG-2肿瘤细胞的抗增殖作用。研究结果表明:部分化合物对肿瘤细胞的抑制活性明显高于喹啉系列物,其中1,8-二甲基-3,5,7-三硝基-2-喹诺酮(3e)显著抑制六种肿瘤细胞的增殖,对A549的抑制活性最高,IC50为2.05 μmol·L-1; 1-甲基-6,8-二硝基-4-氰基-2-喹诺酮(4a)可选择性抑制A549和CT-26肿瘤细胞,IC50分别为9.34 μmol·L-1和18.43 μmol·L-1。 相似文献
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基于醌类以及含"2-苯基萘型"结构单元的衍生物在临床上表现出良好的抗肿瘤活性,设计了取代吲哚苯醌衍生物。以2-取代吲哚衍生物为底物,乙腈为反应溶剂,在相转移催化剂苄基三乙基氯化铵和无水碳酸钾存在下,与四溴苯醌反应,合成了9个未见文献报道的2-取代吲哚-1,4-醌衍生物(2a^2c,3a^3c,4a^4c),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。体外抗肿瘤活性实验表明,该类化合物对人肺癌细胞系(A549)、人乳腺癌细胞系(MDA-MB-231)及宫颈癌细胞系(Hela)具有抑制作用,其中化合物2b和3c对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231具有良好的抑制活性。 相似文献
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以取代4-[(4-硝基苯氧基)亚甲基]哌啶为原料,经还原、取代、suzuki和加成4步反应合成了6个新型的喹唑啉衍生物(5a~5f),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。用MTT法考察了5a~5f对人脐静脉内皮细胞(HUVEC),人肺癌细胞(A-549),乳腺癌细胞(MCF-7)和人早幼粒白血病细胞(HL-60)的体外活性抑制活性。结果表明:环丙基【4-【【4-【【6-【5-{[(2-甲磺酰基乙基)氨基]甲基}呋喃-2-基】喹唑啉-4-基】氨基】苯氧基】甲基】哌啶-1-基】甲基酮(5b)抑制活性最好,其IC50分别为0.55μg·m L-1,0.18μg·m L-1,0.27μg·m L-1和5.24μg·m L-1,优于阳性对照药拉帕替尼。 相似文献