共查询到19条相似文献,搜索用时 78 毫秒
1.
2.
3.
4.
以白杨素(1)为起始原料,与溴代羧酸乙酯经取代反应制得中间体7-O-乙氧羰基烷基白杨素(3a~3d);3a~3d经水解反应合成了7-O-羧烷基化的白杨素衍生物(4a~4d),其中4b~4d为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。初步的体外抗癌活性实验结果表明,3和4对人肝癌细胞Hep G2和人胃癌细胞MGC-803具有一定的抗癌活性,且大多数化合物的抗癌活性比母体化合物1强,其中6-(5-羟基-2-苯基-4H-苯并吡喃酮-7-氧)己酸(4d,IC504.04μmol·L-1)对MGC-803细胞的活性抑制作用强于阳性药物DDP(IC504.40μmol·L-1)。 相似文献
5.
荧光素衍生物稀土配合物的电学性质 总被引:1,自引:0,他引:1
某些荧光素衍生物及其稀土配合物的电学性质及结构在文献中曾做了报道。为了探讨引入不同的取代基对配合物电学性质的影响,本文报道了曙红B(二溴二硝基荧光素二钠盐)、虎红(四氯四碘荧光素二钠盐)、荧光桃红(二氯四溴荧光素二钾盐)及其与La(Ⅲ)、Ce(Ⅲ)、Gd(Ⅲ)、Y(Ⅲ)稀土配合物的电阻率与温度变化的依赖关系。 1.配合物的制备 曙红B、虎红、荧光桃红均为上海化学试剂厂化学纯产品,经纯化后使用。氯化稀土(RECl_3·XH_2O)由相应的稀土氯化物溶于稀盐酸后转化而成。 曙红B用甲醇溶解,虎红和荧光桃红用蒸馏水溶解,分别配成0.05M溶液。将上述溶液按荧光素衍生物与RECl_3·XH_2O的摩尔比为3:1的量,分别逐滴加入含有稀土氯化物的 相似文献
6.
7.
以糠醛为原料,依次与偏二甲基肼发生成腙反应、与马来酸酐发生D-A反应、芳环化、水解及与肼和取代苯肼反应得到呔嗪酮-5-羧酸,随后经酰胺化反应合成了17个新型的呔嗪酮-5-甲酰胺衍生物(6a~6g和9a~9j),总收率21%~27%,其结构经1H NMR, 13C NMR及HR-MS(ESI)表征。采用MTT法考察了化合物对人胰腺癌细胞(Capan 1)、人结直肠腺癌细胞(SW620)、人结肠癌细胞(HCT116)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的增殖抑制活性。结果表明:化合物9j对Capan-1细胞的增殖具有良好的抑制活性,IC50为6.65 μM。 相似文献
8.
四种5-氟尿嘧啶二肽衍生物的合成、晶体结构和抗癌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
合成了四种新的5-氟尿嘧啶(5-Fu)二肽衍生物, 它们的结构经过元素分析、IR、1H NMR和13C NMR的表征, 比旋光度[a]D的测定结果表明了它们之间的对映异构关系, 用X射线衍射法测定了其中一对对映异构的晶体结构3a (S)和3b (R), 生物活性测试的结果表明这四种化合物都具有一定的抑制活性, 并且R型产物比S型产物抑制率高. 研究了2a和3a与DNA在Au电极上相互作用的伏安行为, 比较了它们跟5-氟尿嘧啶与双链DNA发生相互作用的差别. 相似文献
9.
合成了13种N-取代靛蓝衍生物,其中6种为新化合物.研究了靛蓝的N-取代衍生物与抗痛活性的关系,发现大多数N-取代靛蓝衍生物与靛玉红有相似的抗癌活性,某些甚至离于綻玉红的抗癌活性. 相似文献
10.
以DMSO为溶剂,5-氟脲嘧啶(5-Fu)为修饰物,对去甲斑蝥素(2)酸酐环部分进行结构修饰,合成了一个新型的去甲斑蝥素羧酸衍生物(3),其结构经1H NMR和IR表征。采用L9(34)正交试验考察了原料比,反应温度,反应时间及溶剂用量对反应的影响。结果表明,在最佳反应条件[2 0.5 mmol,n(2)∶n(5-Fu)=1.2,于140℃反应6 h,DMSO用量15 mL]下制备的3收率为78.2%。采用MTT法研究了体外3对人肝癌细胞HepG2的抑制活性。结果表明,3在用药量为250μmol·L-1时对HepG2的抑制率为89.5%,其IC50为232.4μmol·L-1。 相似文献
11.
自Hansch等创立QSAR法以来,药物构效关系的研究已获得较大的进展。本文将模式识别法用于芬太尼衍生物构效关系的研究,将该类药物的分子结构看作与生物活性具有对应关系的表现形式——模式,以药物分子结构中有关取代基的多个量子化学参数为数量化的模式向量成分。将已知生物活性的药物作为模式识别训练点,则所得模式识别分类图反映了该类药物的生物活性与其量子化学结构特征参数间的统计学意义的关系。它既可用来探寻高效药物的结构参数,又能预测新设计药物生物活性的等级或类别。 相似文献
12.
设计合成了一系列4-N-苯胺基喹啉类衍生物,采用Ellman法测定了目标化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)的抑制活性.结果表明,当喹啉环上连有伸长的吡啶季铵盐片段时,可显著提高目标化合物的胆碱酯酶抑制作用.化合物16对AChE和BChE具有明显的双重抑制作用,其IC_(50)值分别为0.92和14.20μmol/L,抑制效果强于阳性对照药加兰他敏. 相似文献
13.
Z. H. Ismail M. M. Ghorab E. M. A. Mohamed H. M. Aly M. S. A. El-Gaby 《Phosphorus, sulfur, and silicon and the related elements》2013,188(10):2541-2554
Some novel thiourea,1,2,4-triazole, quinazoline, thieno[2,3-d]pyrimi-dine, and thiazolidine derivatives were synthesized to evaluate their antitumor activity. Compound (3f) is nearly as active as reference drug, (Doxorubicin) as positive control. 相似文献
14.
Monoalkylation or acylation of fluorescein ( 1 ) with various acyloxymethyl or acyl halides afforded, respectively, a series of ether‐ ( 2 ) and ester‐functionalized ( 3 ) fluorogenic probes. The highly reactive and water‐soluble substrates release fluorescein ( 1 ) upon reaction with lipases and esterases within seconds or minutes, both under fully aqueous conditions or in the presence of DMSO (20%) as a co‐solvent. The most‐reactive substrates in the two series were the octanoic acid derivatives 2f (= 2‐{6‐[(octanoyloxy)methoxy]‐3‐oxo‐3H‐xanthen‐9‐yl}benzoic acid) and 3a (= 2‐[6‐(octanoyloxy)‐3‐oxo‐3H‐xanthen‐9‐yl]benzoic acid). Esterases were found to generally react faster under aqueous conditions, while lipases were more reactive in the presence of DMSO as a co‐solvent. 相似文献
15.
16.
硝基苯偶氮酚衍生物应用于阴离子识别 总被引:6,自引:0,他引:6
设计合成了对硝基苯偶氮酚类化合物,比较了α-萘酚、8-羟基喹啉和苯酚等3类偶氮硝基苯衍生物的吸收光谱及其阴离子配合物稳定性的差异.研究表明,α-萘酚、8-羟基喹啉和苯酚等3个含酚羟基的偶氮硝基苯化合物均可识别阴离子客体,产生显著的光谱和颜色变化,实现了裸眼检测阴离子.就同一主体分子而言,主-客体配合物的稳定常数大小依次为AcO->F->H2PO-4>Cl-,与阴离子碱性强弱顺序一致;而不同主体分子对同一阴离子亲和力的大小顺序为:α-萘酚>8-羟基喹啉>苯酚,亲和力的大小与主体分子中电子供体的给电子能力和主体分子共轭体系的大小相关. 相似文献
17.
Some benzimidazole derivatives were designed and screened via molecular docking. Six compounds which obtained high scores were selected for synthesis and all compounds were characterized by 1H‐ and 13C‐NMR, and HR‐ESI‐MS. Subsequently, these compounds were evaluated for their inhibitory activities on thrombin. Compound 5a (IC50 3.11 nm ) showed a better activity than the reference argatroban (IC50 9.88 nm ). These results, along with related molecular model studies, indicated that 5a could be a potential thrombin inhibitor for further research. 相似文献
18.
W. Graham Richards Department of Chemistry University of Oxford Central Chemistry South Parks Road Oxford OX QH UK 《高等学校化学研究》2002,18(2):107-108
IntroductionThesequencingofthehuman genomeisessen tiallycomplete .Thereappearstobealittleover4 0 0 0 0 genes .Scientificexcitementhasmovedontotheproteome ,thefewhundredthousandproteinsforwhichthe genesprovidethecode .These proteinstructuresarelikelytoemergewith… 相似文献