共查询到20条相似文献,搜索用时 93 毫秒
1.
微波辐射条件下,4-氨基-5-取代-4H-1,2,4-三唑-3-硫醇及含杂环羧酸为原料合成了14种不同取代的新型均三唑并噻二唑衍生物;通过红外、核磁共振以及元素分析等对目标化合物结构进行了鉴定。采用光密度法(OD)初步研究了目标化合物对A549人肺癌细胞株、Bel7402人肝癌细胞株和HCT-8人结肠癌细胞株的抑制作用。结果表明,一些化合物对Bel-7402和HCT-8有一定的抑制作用,其中4b对Bel-7402人肝癌细胞株抑制作用最高(38.8%),大多数化合物对A549抑制作用不明显。 相似文献
2.
3.
4.
5.
6.
三唑并噻二唑衍生物的合成及抑菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
为了寻找高活性农药先导化合物,考虑到三唑并噻二唑衍生物具有广泛的生物活性,本文利用活性亚结构拼接原理,将活性基团分别引入1,2,4-均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑杂环的3位和6位,合成了未见文献报道的3,6-二取代均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物11个,并用IR、1HNMR及元素分析测试技术对其进行了结构表征。抑菌活性生物测定结果表明,合成的大部分化合物对黄瓜灰霉病菌(Botrytis cinerea)均有较好的生长抑制作用,其中,化合物5ae、5ag和5bd的抑制率达到70%;化合物5ad、5cd、5ce的抑制率大于60%;5bd对水稻纹枯病菌(Pellicularia sasakii)抑制率大于60%,化合物5cg对西瓜炭疽病菌(Colletotrichum lagenarium)的抑制率为69%。 相似文献
7.
8.
4-氨基-5-吡啶-4-基-均三唑硫醇(1)在复合催化剂DMAP和TBAB作用下与对卤代苯甲酸经环缩合反应以高收率得到中间体6-(5-氯-3-甲基-1-取代苯基-1H-吡唑-4-基)-3-吡啶-3-基-均三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑(2a~2c), 接着苯环卤原子与取代哌嗪在聚乙二醇催化作用下发生亲核取代反应得到相应的哌嗪游离碱(3a~3c). 其中, 单取代哌嗪游离碱3a与含功能基的卤代物缩合得到功能基取代的哌嗪衍生物(4a~4g). 这些产生的游离碱与盐酸反应得到相应的水溶性盐酸盐. 所合成新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征, 并评价了它们的体外抗菌活性及构效关系. 相似文献
9.
为发现3-位稠杂环取代喹诺酮衍生物新的生物活性, 以环丙氟氯喹诺酮羧酸(1)为起始原料, 经3步反应得到3-(4-氨基-5-巯基-均-三唑)氟氯喹酮(4). 在常温加热和微波辐射条件下, 4与异烟酸缩环合反应得到中间体3-[6-吡啶-3- 均三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑]氟氯喹诺酮(5). 喹诺酮环上的氯原子与取代哌嗪在聚乙二醇和无机碱催化作用下发生选择性亲核取代反应, 形成相应的3-(6-吡啶-3-均三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑)氟喹诺酮哌嗪游离碱, 与盐酸反应得相应水溶性盐酸盐6. 同时也发现, 用1的酯化物却不能得到中间体2, 而仅得到环丙氟氯吡唑并喹啉酮(3). 新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征, 用MTT和二倍试管稀释方法评价了它们体外对CHO, HL60和L1210 3种癌细胞株及S. aureus和E.coli 2种菌株的抑制活性. 结果表明, 在合成的9个新化合物中, 化合物3和 6具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性, 其中6的IC50均在50 mmol/L以下, 尤其是化合物6a和6d对L1210的IC50值达到8.0×10-6 mol/L以下, 显示良好的选择性和体外活性; 目标化合物体外抑菌试验有意义的发现, 虽然抑菌活性不及对照环丙沙性, 但对革兰阳性菌活性显著高于对阴性菌的活性, 这与喹诺酮药物的抗菌活性相反. 以上结果表明, 氟喹诺酮类抗菌剂的3位稠杂环取代衍生物作为新结构抗肿瘤或抗菌先导物具有进一步研究和开发的价值. 相似文献
10.
4-氨基-5-吡啶-4-基-均三唑硫醇(1)在复合催化剂DMAP和TBAB作用下与对卤代苯甲酸经环缩合反应以高收率得到中间体6-(5-氯-3-甲基-1-取代苯基-1H-吡唑-4-基)-3-吡啶-3-基-均三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑(2a~2c), 接着苯环卤原子与取代哌嗪在聚乙二醇催化作用下发生亲核取代反应得到相应的哌嗪游离碱(3a~3c). 其中, 单取代哌嗪游离碱3a与含功能基的卤代物缩合得到功能基取代的哌嗪衍生物(4a~4g). 这些产生的游离碱与盐酸反应得到相应的水溶性盐酸盐. 所合成新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征, 并评价了它们的体外抗菌活性及构效关系. 相似文献
11.
Heterocycles bearing a symmetrical triazole or 1,3,4-thiadiazole ring system are reported to show a broad spectrum of biological activities.[1,2] The 1,2,4-triazole nucleus has been recently incorporated into a wide variety of therapeutically interesting drugs including H1/H2 histamine receptor blockers, cholinesterase active agents, CNS stimulants, antianxiety and sedatives[3] Coumarins are nowadays an important group of organic compounds that used as bactericides, fungicides,anti-inflammatory, anticoagulant, anti-HIV and antitumour agents.[4,5] Keeping in view the biological importance of the above mentioned heterocyclic compounds and in continuation of our search for biologically active nitrogen and sulphur heterocycles, a series of s-triazolo[3,4-b]-1,3,4-thiadiazole derivatives was synthesized. 相似文献
12.
异噁唑衍生物作为一类重要的生物活性物质[1,2],其合成一直受到人们的关注,其中德国HMR公司开发研制的新型抗内风湿性关节炎药来氟米特(Leftunomide)已于1998年在美国率先上市,该药还具有很好的免疫调节作用[3].7H-均三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪、咪唑并[2,1-b]噻唑和咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑衍生物均表现出广谱的生物活性[4~6]. 相似文献
13.
14.
以对氟苯甲酰肼为初始原料,经成盐、环化和一锅法反应制得中间体5-对氟苯基-2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮磷亚胺(4);4与芳基异氰酸酯发生氮杂Wittig反应,后经成环反应合成了11个新型的含氟6-芳氨基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物(6a~6k),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR和HR-MS表征。对单、双子叶植物的除草活性测试结果表明:浓度为100 mg·L~(-1)时,6c和6f对稗草和萝卜的茎和根的生长表现出优异的抑制活性,抑制率高达100%。 相似文献
15.
16.
以2,5-二巯基-1,3,4-噻二唑为原料, 与水合肼缩合, 生成2,5-二肼基-1,3,4-噻二唑. 2,5-二肼基-1,3,4-噻二唑与苯甲酰氯反应生成2,5-二酰肼基-1,3,4-噻二唑, 以POCl3为环合剂环合酰肼基-1,3,4-噻二唑, 合成3,6-二取代苯基- 二-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物, 合成的新化合物的结构通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱予以证实, 并提出了环化反应机理. 相似文献
17.
合成了18个含有1H-1,2,4-三唑的咪唑[2,1-b]-1,3,4-噻二唑以及S-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的稠杂环衍生物,经元素分析及谱学表征,探讨2,5,6-三取代咪唑[2,1-b]-1,3,4-噻二唑的可能生成机制.对大肠杆菌、绿脓杆菌、枯草杆菌等初步抑菌试验证明,多数化合物表现了较好的抑菌活性. 相似文献
18.
19.
The synthesis of a certain series of s-triazoles and fused s-triazoles namely: 3-(3,4-dimethoxyphenyl)-4-arylideneamino-5-mercapto-s-triazoles 3.8 , 3-(3,4-dimethoxyphenyl)-6-substituted-s-triazolo[3,4-b]-1,3,4-thiadiazoles 11-17 , 3-(3,4-dimethoxyphenyl)-6-substituted thio-s-triazolo[3,4-b]-1,3,4-thiadiazoles 19, 20 and 3-(3,4-dimethoxyphenyl)-6-substituted-7H-s-triazolo[3,4-b]-1,3,4-thiadiazines 21, 22 , is described. 相似文献