新型香豆素N-取代-1,3,4-噻二唑基酰胺类化合物的合成及其光学性能

8-甲氧基香豆素-3-甲酰氯(1)与5-取代-2-氨基-1,3,4-噻二唑经取代反应合成了9个新型的香豆素N-取代-1,3,4-噻二唑基酰胺类化合物(3a~3i),其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征。UV-Vis和FL研究表明,3较1的λmax红移,吸收强度增强;3较1有更强的荧光性能。     

2,5-二苯腙基-1,3,4-噻二唑类化合物的合成及抗腐蚀性能研究

以2,5-二巯基-1,3,4-噻二唑为原料, 与水合肼反应制得2,5-二肼基-1,3,4-噻二唑, 再将其与取代苯甲醛缩合, 得到了6种新的2,5-二苯腙基-1,3,4-噻二唑类化合物, 其结构经元素分析、红外、¹H NMR及质谱等方法所证实. 6种噻二唑衍生物对喷气燃料银片腐蚀有一定的抑制作用.     

6-取代苄硫基-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑类化合物的合成与抑菌活性

以4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-巯基-1,2,4-三唑为原料,环化得到6-巯基-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑再与取代苄氯反应,得到9个6-取代苄硫基-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑类衍生物3a～3i.其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明部分化合物有一定的杀菌活性.     

N-1,3,4-噻二唑-2-基取代Schiff碱的合成及光学性质研究

本文以对甲苯磺酸为催化剂,通过2-氨基-5-烃基-1,3,4-噻二唑与水杨醛的反应合成了一系列N-1,3,4-噻二唑-2-基取代Schiff碱类化合物2,利用IR,1H NMR,13C NMR和元素分析表征了化合物的结构。采用紫外光谱和荧光光谱研究了化合物的光谱性能,结果表明,所合成的化合物2具有较强的荧光发射光谱,λem为554～573 nm。     

肟醚噻二唑硫醚化合物的合成及其抗肿瘤活性

将2-巯基-5-取代基-1,3,4-噻二唑经与β-氯苯丙酮取代、盐酸羟胺肟化和氯甲基噁二唑醚化,合成了6种3-(5-取代基-1,3,4-噻二唑-2-硫代基)-1-苯基丙酮-O-(5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-甲基)肟醚化合物(4a~4f),用1H NMR、IR、MS和元素分析表征了其结构。 用MTT法测试了6种目标化合物对人黑色素瘤细胞株B16、人白血病细胞株HL60和人肝癌细胞株SMMC-7721的体外细胞毒活性。 测试结果表明,部分化合物对3种癌细胞具有潜在的体外生长抑制活性。     

4,5-二氢-1,3,4-噻二唑-5-酮-2-甲氨基取代氰基丙烯酸酯类化合物的 合成及生物活性研究

采用氰基丙烯酸酯与5-甲氧基-1,3,4-噻二唑-2-甲氨在乙醇中加热回流的方法合成了一系列4,5-二氢-1,3,4-噻二唑-5-酮-2-甲氨基取代的氰基丙烯酸酯类化合物. 目标化合物结构均经1H NMR, IR和元素分析确证. 生物活性测试结果表明: 部分化合物对双子叶杂草显示出较好的除草活性及良好的选择性, 化合物6j在1.5 kg/ha的剂量下对油菜的茎叶处理抑制率达到100%; 部分化合物还表现出了一定的杀菌和植物生长调节活性. 构效关系研究发现氰基丙烯酸酯3-位取代基的体积对除草活性影响较大, 3-位为异丙基时活性最高.     

6-取代-3-（3，4，5-三甲氧基苯基）-1，2，4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑的合成与生物活性

以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,通过4步反应得到4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-巯基-1,2,4-三唑,再与取代芳酸反应,得到11个6-取代-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑衍生物5a～5k。其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明部分化合物有一定的杀菌活性。     

含吡啶环的N-(1,3,4-噻二唑-2-基)苯甲酰胺类化合物的合成及其抑菌活性

以3-吡啶乙酸盐酸盐与氨基硫脲为原料经环化反应制备中间体2-氨基-5-(3-吡啶亚甲基)-1,3,4-噻二唑,后者与取代苯甲酰氯反应合成了一系列含吡啶环的N-(1,3,4-噻二唑-2-基)取代苯甲酰胺(3a~3k),其结构通过IR、~1H NMR、~(13)C NMR、MS和元素分析确证。用菌丝生长速率法测定了目标化合物对灰霉菌的离体抑菌活性,结果表明,部分化合物对病原菌有一定的抑制活性。     

2,5-二芳基-噻二唑的合成及其缓蚀性能研究

合成了四种噻二唑衍生物:2,5-二苯基-1,3,4-噻二唑(DPTD),2,5-二(2-羟基苯)-1,3,4-噻二唑(2-DHPTD),2,5-二(3-羟基苯)-1,3,4-噻二唑(3-DHPTD)和2,5-二(4-羟基苯)-1,3,4-噻二唑(4-DHPTD)。采用Tafel极化测试、电化学阻抗谱(EIS)和扫描电子显微镜(SEM)研究了噻二唑衍生物在50 mg·L-1硫-乙醇体系中对银的缓蚀作用。实验结果表明:添加缓蚀剂后,银片腐蚀得到抑制,且缓蚀效率大小顺序为:[DPDT][2-DHPDT][3-DHPDT][4-DHPDT]。通过量子化学计算和分子动力学模拟进一步研究了四种噻二唑衍生物的缓蚀机理,理论计算结果与实验结果一致。     

1，3，4-噻二唑簇合物的合成

根据簇合效应原理,以2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑为母体,二溴烷烃或二酰氯为连接体,设计并合成了15个新的2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑簇合物,其结构经1H NMR和元素分析表征.