α-氨基膦酸酯衍生物的合成及其表征

合成了一系列N端含有均三唑并噻二唑的α-氨基膦酸酯衍生物, 其结构经过红外、核磁共振氢谱、磷谱、质谱和高分辨质谱等确证.     

1,3,4—噻二唑的α—氨基膦酸酯衍生物的合成及其生物活性

利用２－氨基－５－烷基－１,３,４－噻二唑、芳笛醛和亚磷酸三苯酯泊类Ｍａｎｎｉｃｈ反应,合成了一系列１,３,４－噻二唑的α－氨基膦酸酯生物。它们的结构级元素分析、ＩＲ,ＨＮＭＲ和ＭＳ这。初步生物活性测试结果表明,目标化合物对５种病人有一定的抑制作用。     

N-(5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N''''-芳酰基硫脲的合成及生物活性

通过2-氨基-5-对溴苯氧甲基-1，3，4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应，合成了13种新的标题化合物（3a-3m），其结构经1^H NMR，IR和元素分析确证。室内初步的生物活性测定试验结果表明，部分化合物具有良好的植物生长调节活性，其中3c，3h具有较高的生长素活性。     

双1,3,4-噻二唑基取代脲的合成及其生物活性研究

用2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑与1,3-二溴丙烷和一系列叠氮化合物反应,合成了7种未见文献报道的双1,3,4-噻二唑基取代脲类化合物,并用元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱对化合物进行了表征,生物活性实验证明,该类化合物10mg/L表现出较好的生长素活性和细胞分裂素活性。其中化合物a、b的细胞分裂素活性最好,其活性达到39%。     

双杂环α-氨基膦酸酯的合成及生物活性研究

以2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑为原料,经氯代频呐酮取代,溴代、硫脲环合得到中间体,再与一系列芳香醛和亚膦酸酯反应合成了7种目标化合物,并用元素分析、质谱和核磁共振氢谱对化合物进行了表征,生物活性实验证明,该类化合物10mg/L表现出较好的生长素活性和细胞分裂素活性.     

含1,3,4-噻二唑α-氨基膦酸酯的合成及其表征

以硫代氨基脲为前体原料, 合成了两种2位为不同烷硫基的5-氨基-1,3,4噻二唑, 采用“一锅煮”的方法, 与不同的醛及亚磷酸酯合成了一系列含1,3,4-噻二唑的α-氨基磷酸酯, 所得产物均经IR, MS, 1H NMR, 31P NMR和元素分析确证结构.     

N-(5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N′-芳酰基硫脲的合成及生物活性

通过2-氨基-5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了13种新的标题化合物(3a~3m),其结构经1H NMR,IR和元素分析确证。室内初步的生物活性测定试验结果表明,部分化合物具有良好的植物生长调节活性,其中3 c,3h具有较高的生长素活性。     

N-(5-对三氟甲基苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N''''-芳酰基硫脲的合成及生物活性

用2-氨基-5-对三氟甲基苯基1，3，4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应，合成了14种新的标题化合物（3a-3n），其的结构经1^H NMR，IR和元素分析确证。室内初步的生物活性测定试验表明，部分标题化合物具有良好的植物生长调节活性，其中3e，3g和3m的生长素活性更好。     

α-(5—四唑基)氨基烃基膦酸酯的合成及其生物活性

合成了12个新的5—氨基—1H—1，2，3，4—四唑的Schiff碱，而后与亚磷酸 二乙酯反应，合成出了12个新的含四唑基的α-氨基烃基膦酸酯，通过IR，^1H NMR，^31P NMR和元素分析证实了它们的结构．生物活性实验证明，一些目标化合 物具有良好的植物生长调节活性，其中氯代苯甲醛和吲哚甲醛的Schiff碱生成的α -氨基烃基膦酸酯的生长素活性更好。     

新型含吡唑基的α-氨基膦酸酯类衍生物的合成及生物活性

在微波无溶剂无催化条件下, 以取代吡唑甲醛、芳胺和亚磷酸二乙酯为原料合成了一系列新型含吡唑基的α-氨基膦酸酯类衍生物, 其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, MS和³¹P NMR测试技术进行了表征. 初步生测结果表明, 部分化合物表现出不同程度的抗菌活性.     

N-[5-(1-邻(对)氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-芳酰基硫脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的杂环农药, 通过2-氨基-5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑和2-氨基-5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应, 合成了26种新的芳酰基硫脲. 采用核磁共振氢谱、红外光谱及元素分析确证了它们的结构. 初步的生物活性测定试验表明, 部分目标化合物表现出良好的植物生长调节活性, 其中3c, 3d, 3e, 4b和4c具有优良的生长素活性.     

N-(5-对三氟甲基苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N′-芳酰基硫脲的合成及生物活性

用2-氨基-5-对三氟甲基苯基-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了14种新的标题化合物(3a~3n),其的结构经1H NMR,IR和元素分析确证。室内初步的生物活性测定试验表明,部分标题化合物具有良好的植物生长调节活性,其中3e,3g和3m的生长素活性更好。     

α-吡唑基-N-苯基-α-氨基膦酸酯的合成及生物活性的初步研究

α－氨基膦酸及其酯与α－氨基酸结构类似,其具有抑菌［１］、抗肿瘤［２］、杀虫［３］以及抗植物病毒［４～７］的活性．α－氨基膦酸酯上与磷原子相连的２个烷氧基不同、α位碳原子以及氨基上取代基的不同将导致生物活性的巨大差异［８］．吡唑是一具有多种生物活性的...     

N-[5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]- N''''-芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

通过2-氨基-5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成了9种新的N-5-[(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]- N'-芳氧乙酰基硫脲,其结构经1H NMR, IR和元素分析确证.初步的生物活性测定结果表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性.     

[5-(芳氧乙酰氨基)-1,3,4-噻二唑-2-基]硫乙酸乙酯的合成及生物活性研究

以2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑和氯乙酸乙酯为原料,水相快速合成中间体(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫乙酸乙酯,该中间体再与芳氧乙酰氯反应,高产率得到6种目标化合物[5-(芳氧乙酰氨基)-1,3,4-噻二唑-2-基]硫乙酸乙酯(5a-5f)。所有这些化合物都经过了红外、元素分析以及核磁共振氢谱的表征。采用离体平皿法对目标化合物进行了除草活性试验,部分化合物显示出良好的除草活性,而小麦对其耐受。     

α-(2-苯并噻唑氧基)烃基膦酸酯的合成性质和生物活性

为探索α-芳(杂 环)磷酸衍生物的生物活性,寻求含磷农药的新母体,合成了十六个未见文献报道的α-(苯并噻唑-2-氧代)烃基膦酸衍生物,所有化合物的结构均IR,HNMR, 元素分析等确证,并对生物活性进行了初步的研究.     

水杨醛氨基酸席夫碱类α-氨基膦酸酯的合成及生物活性

利用水杨醛氨基酸席夫碱钾盐与亚磷酸二烷基酯的加成反应,合成了9个新型水溶性α-氨基膦酸酯化合物. 其结构经IR、1H NMR、元素分析等测试技术进行了表征. 结果表明,化合物f的初步生物活性测试显示,其具有良好的杀菌和促进植物生长活性.     

N-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-芳酰基脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的含杂环的新农药, 通过2-氨基-5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异氰酸酯反应, 合成了17种新的芳酰基脲, 采用红外光谱、核磁共振氢谱与元素分析证明了其结构. 初步的活性试验表明, 部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性, 其中2c, 2e, 2f, 2i和2k具有较好的细胞分裂素活性.     

N-[5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基脲的合成及其生物活性

通过2-氨基-5-(1邻-氯苯氧乙基)-1,3,4噻-二唑与芳酰基异氰酸酯反应,合成了13种新的芳酰基脲。采用红外光谱,核磁共振氢谱和元素分析测试技术确证了结构。初步的生物活性测定试验表明,目标化合物具有良好的生长素活性,其中化合物2c、2d和2h的促进率分别为30.1%、32.5%和29.9%。