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叶酸受体在许多源于上皮组织的恶性肿瘤中高度表达,是目前肿瘤放射性显像研究的一个新的靶点。由于叶酸对于叶酸受体具有很高的亲和性,作为重要的特异性靶向介导分子,99mTc标记叶酸肿瘤显像剂已成为当前放射性药物的研究热点之一。本文对不同类型的99mTc标记的叶酸类放射性肿瘤显像剂的研究进展、应用情况和存在的问题进行了评述,探讨了99mTc标记叶酸显像剂的一般设计方法,并对其未来发展方向进行了展望。 相似文献
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以人血清白蛋白为连接剂和药物载体, 制备了人血清白蛋白-叶酸偶联物(HSA-FA), 其偶联数n≈3. 以SnCl2·H2O作为还原剂, 采用直接标记法制备 99mTc-HSA-FA标记配合物, 其放射化学纯度大于90%. 体外细胞结合实验结果表明, 99mTc-HSA-FA能被叶酸受体高表达的KB细胞特异性摄取. 荷瘤S180小鼠体内生物分布的研究结果表明, 与 99mTc-HSA相比, 99mTc -HSA-FA在小鼠体内的生物分布发生明显变化, 其在肿瘤中的放射性浓集明显增加(t=12.03, P<0.05), 并表现出较高的摄取[(4.37±1.12)%ID/g at 1 h]和滞留[(3.40±0.69)%ID/g at 4 h]; 经注射过量稳定配体使 99mTc-HSA-FA受到抑制后, 其在肿瘤和肾中的摄取明显降低(t=24.17和17.87, P<0.05), 表明人血清白蛋白-叶酸偶联物对叶酸受体有特异性结合. 相似文献
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一种新型脑灌注显像剂99mTcN-CPDTC的制备及生物分布 总被引:4,自引:0,他引:4
目前临床上广泛使用的99mTc脑灌注显像剂是以[99mTcO]3+核为中心核的配合物99mTc-乙撑双半胱氨酸二乙酯(99mTc-ECD)和99mTc-六甲基丙撑二胺肟(99mTc-HMPAO). [99mTc≡N]2+核由于具有较高的化学稳定性以及用99mTcN核代替99mTcO核后其配合物的生物分布性能发生了较大的改变[1~3], 因此研究含99mTcN核的配合物成为寻找新型放射性药物的一条有效途径. 相似文献
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《高等学校化学学报》2015,(12)
基于蝶呤-赖氨酸分子结构,设计合成了2种~(99m)Tc标记配合物~(99m)Tc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)-(Tricine/TPPTS)和~(99m)Tc(HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS),并对其生物性能进行了初步评价.研究结果表明,2种配合物在叶酸受体高表达的人口腔表皮样癌(KB)细胞中均有很高的摄取和滞留.给药1 h后,~(99m)Tc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)和~(99m)Tc(HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)在荷KB肿瘤裸鼠体内的肿瘤摄取率分别为(8.55±2.78)%ID/g和(9.77±1.54)%ID/g.荷KB肿瘤裸鼠的小动物SPECT/CT显像研究结果表明,上述2种标记配合物在给药2 h后,其肿瘤部位均清晰可见,有望作为新型的叶酸受体靶向肿瘤分子探针. 相似文献
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本文研究了一种适合于卤素标记化合物的高分子氧化剂的合成及其性能, 研究了适合于某些卤代放射性药物合成的高速、无载体产物的固相标记法和固相反应。 用于肿瘤探针的药物带电诺丹明和肾功能显像剂胆固醇在固定化后, 将这两种药物进行固相法碘标记并对产物进行了鉴定, 得到了放射化学纯度大于95%, 放射性回收率高于96%的标记化合物, 实现了5分钟内完成放射性标记药物无需分离就可得到极高放化纯产物的高速标记法。本文还对其它能生成有机汞化合物的固相标记法进行了讨论。 相似文献
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基于Cyclofenil对雌激素β受体的选择性结合能力,完成了用于乳腺癌单光子发射计算机断层成像(SPECT)显像的新型聚乙二醇(PEO)-cyclofenil分子探针前体的合成,并用99mTc对该前体进行放射化学标记.Cyclofenil的PEG修饰作为整个合成过程的关键步骤,反应快速高效,产率高达98%,可在30 min内反应完全.整个合成过程在较温和的反应条件下完成,具有高产率、速度快的特点,该实验为放射性标记试验及micro-SPECT成像奠定了良好的基础. 相似文献
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采用液相合成方法,以很高的纯度和较高的收率合成了3个新的4肽化合物MAG3-Phe-OH,MAG3-Leu-OH和MAG3-Tyr-OH。它们在温和的条件下很容易用99mTc进行标记,并在体内外显示了很高的稳定性。标记物的兔子显象显示新的标记物与99mTc MAG3有不同的代谢途径,有可能对癌细胞有较好的亲合作用而用于肿瘤显像。 相似文献
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以2-乙基咪唑、5-溴戊酸乙酯和PCl3为原料,合成了一种唑来膦酸衍生物:1-羟基-5-(2-乙基-1H-咪唑-1-基)戊烷-1,1-双膦酸(EIPeDP),将其与放射性元素99mTc(Ⅳ)进行标记形成配合物,研究了EIPeDP用量和反应体系pH值对标记率的影响。结果表明,当pH值为5~6、EIPeDP为5 mg、SnCl2.2H2O为100μg和Na99mTcO4为92.5 MBq时,可获得满意的标记率和放化纯(均大于97%)。标记物99mTc-EIPeDP具有良好的体外稳定性。动物体内实验表明,兔经注射99mTc-EIPeDP 1 h后获得的骨显像图质量明显优于99mTc-ZL和99mTc-MDP。表明99mTc-EIPeDP是一种制备简便、稳定性好和骨显像性能优异的新型放射显像剂。 相似文献
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研制性能良好、制备简便且价格低廉的新型肿瘤SPECT显像剂是国际放射性药物领域的重点前沿课题.99mTc是临床应用最多的SPECT核素.为了研制新型99mTc标记的肿瘤放射性药物,本研究合成了一种含异腈的葡萄糖衍生物(CN6DG),并将其用99mTc标记得到放射化学纯度大于95%的99mTc–CN6DG配合物.该配合物为水溶性物质(log D为-2.52±0.33)且具有良好的体内外稳定性.体外细胞摄取实验结果表明其进入肿瘤细胞与葡萄糖转运体相关.其在S180荷瘤小鼠中注射2 h后肿瘤摄取值为0.75±0.12%ID/g,肿瘤/肌肉和肿瘤/血液的比值分别为4.41, 18.75.在A549荷瘤小鼠中注射2 h后肿瘤摄取值为2.62±0.23%ID/g,优于99mTc–CN5DG (1.48±0.23%ID/g),肿瘤/血液比值(52.4 vs. 49.33)和肿瘤/肌肉比值(6.89 vs. 24.67)具有和99mTc–CN5DG同样优良的结果.在S18... 相似文献
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采用新型核素64Cu标记了含丙烯胺肟[Pn AO(3,3,9,9-Tetramethyl-4,8-diazaundecane-2,10-dione Dioxime)]结构的硝基咪唑类乏氧显像剂Pn AO-1-(2-nitroimidazole)[BMS181321],通过优化反应条件,于室温下反应10 min后即得到高放化纯度和高比活度的标记化合物64Cu-BMS181321.目标产物经放射性高效液相色谱检测验证和体外稳定性实验确认后,通过尾静脉注射到人源胰腺癌(PANC-1细胞系)裸鼠体内,分别于注射显像剂4和8 h后进行小动物正电子发射断层扫描显像(Micro-PET).结果表明,4 h左右肿瘤乏氧区域有良好的放射性浓聚.64Cu-BMS181321的合成及其分子显像研究开创了64Cu标记硝基咪唑类乏氧显像剂进行乏氧显像的先例,经进一步药物临床实验评价后,64Cu-BMS181321有望成为具有良好前景的PET乏氧显像药物. 相似文献
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一种新的潜在心肌显像剂[99mTc(CO)3(TBI)3]+的制备及其生物分布研究 总被引:5,自引:0,他引:5
以[99mTcO4]-为起始物,在0.1MPa下制备了中间体[99mTc(CO)3(H2O)1]+,通过配体交换反应,叔丁基异腈(TBI)配体取代该配合物中的3个水分子,制得一种标记率大于90%的[99mTc(CO)1(TBI)1]+配合物.该配合物在室温下放置6h以上,标记率无明显变化.在正常昆明小鼠体内的生物分布实验结果表明,[99mTc(CO)3(TBI)3]+具有较高的心肌摄取,且滞留也相当好,在静脉注射5min和60min后时的心肌摄取值分别为(19.07±0.81)%(ID/g)和(18.24±2.41)%(ID/g).该配合物的非靶本底摄取较低,注射60min后的心/肝、心/肺和心/血摄取比值分别为1.02,5.83和23.69,有望发展为一种新的心肌显像剂. 相似文献
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为测评带有NGR基序的小分子多肽的99mTc配合物作为新型肿瘤显像剂的可能性,合成了带双功能螯合剂MAG3的环肽并进行了动物体内分布实验.直链短肽GGCNGRC环化为99mTc-MAG3-GGCNGRC,再与苯甲酰基保护的MAG3的N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯偶联,生成Bz-MAG3-GGCNGRC.后者通过氧化-配体交换反应生成9mTc-MAG3-GGCNGRC,其放射化学纯度>90%,在血清和生理盐水中具有较好的稳定性.在正常小鼠和荷瘤裸鼠体内的生物分布表明,此类型小肽通过泌尿系统和肝胆系统代谢.荷直肠癌CL-187的裸鼠模型体内分布显示,注射后3h后,99mTc-MAG3-GGCNGRC,在肿瘤中有一定的特异性摄取,可能是由于NGR基序的亲新生血管所致.带有NGR基序的小分子多肽是一类很有发展潜力的新型肿瘤显像剂. 相似文献
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以转铁蛋白溶液为外水相,聚乳酸丙酮溶液为油相,纳米沉淀法制备了表面结合转铁蛋白的聚乳酸纳米微粒,以二氯亚锡为还原剂,直接法和CDPTA螯合法对纳米微粒进行99mTc放射性标记,以C6胶质瘤细胞实验考察了标记对纳米微粒表面转铁蛋白活性的影响,结果表明直接法标记率较高,大于80.1%,对转铁蛋白活性有影响。CDPTA螯合法标记法较低(72.3%),对转铁蛋白活性影响较小。以脑部荷胶质瘤大鼠为动物模型,鼠尾静脉注射放射性标记纳米微粒,SPECT示踪和γ计数器检测显示:以转铁蛋白表面修饰的聚乳酸纳米微粒经静脉注射后主要分布于肝、脾,与正常鼠相比,荷胶质瘤大鼠对纳米微粒的摄取率有所提高。 相似文献
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为拓展脱氧葡萄糖(DG)在肿瘤代谢显像中的应用,以新型核素64Cu标记葡萄糖胺-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA-DG).通过优化反应条件,于25℃反应30 min后得到高放化纯度和高比活度的标记化合物64Cu-DOTA-DG,标记产物经放射性高效液相色谱(Radio-HPLC)检测.体外稳定性实验结果表明,64Cu-DOTA-DG有良好的稳定性.将64Cu-DOTA-DG通过尾静脉注射入荷瘤肝癌细胞(Hep-G2)裸鼠体内,分别于注射后1和3 h进行小动物正电子发射断层扫描(Micro-PET)显像.结果表明,其在肿瘤部位有所富集.64Cu-DOTA-DG的合成及分子显像研究拓宽了以18F-氟代脱氧葡萄糖为代表的肿瘤代谢类显像剂的应用范围,为新型核素标记肿瘤代谢显像剂提供一种新途径. 相似文献
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