1,2,3,4—四氢—2—苄基异喹啉酮—4衍生物的合成

1,2,3,4-四氢-2-取代异喹啉酮-4衍生物中有不少具有重要的药理活性。许多学者进行了这一方面的合成工作。作者根据Hanna等     

2—（芳磺酰基）—1—（2—噻吩基）乙酮的合成

２－（芳磺酰基）－１－（２－噻吩基）乙酮的合成丁言斌樊爱龙张正＊（南京大学化学系南京２１００９３）关键词氯噻吩基乙酮，芳磺酰基噻吩基乙酮，合成，相转移催化１９９６－０８－１２收稿，１９９７－０１－１３修回砜类化合物不仅是有机合成的有用中间体［１］，而...     

（R）—N—（γ—烃基—δ—酮己酰基）四氢噻唑—2—硫酮—4—羧酸乙酯的合成及…

γ－甲基－δ酮己酸，γ－异丙基－δ－酮己酸在碘化Ｎ－甲基－２－氯吡啶盐存在下分别用（Ｒ）－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸乙酯反应，得到光学活性的（Ｒ）－Ｎ－（γ－甲基－δ－酮己酰基）四氢噻唑－２硫酮－４羧酸乙酯（ｌａ）及光学活性的（Ｒ）－Ｎ－（γ－异丙基－δ－酮己酰基）四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸乙酯（１ｂ），ｌａ，ｌｂ分别同（Ｒ，Ｓ）－α－苯乙胺反应得到光学活性的酰胺２ａ，２ｂ，同时使（Ｒ，Ｓ）＝     

2—芳甲酰氨基硫羰基—3—异噻唑酮及4—氰基—5—甲硫基—2—芳甲…

通过３－羟基异噻唑和４－氰基－５－甲硫基－３－羟基异噻唑（５）分别与芳酰基异硫氰酰酯（３）反应,合成标题化合物２－芳甲酰氨基硫羟基－３－异噻唑酮和４－氰基－５－甲硫基－２－芳甲酰氨基硫羟基－３－异噻唑酮,对此反应及产物的结构特点进行了探讨。     

5,6—二取代—3,4—二氢—2—吡啶酮的N—烷基化反应

由四个５，６－二取代－３，４－二氢－２－吡啶酮经烷基化反应合成了九个未见文献报道的Ｎ－取代５，６－二取代－３，４－二氢－２－吡啶酮，并确定了它们的结构。     

3—芳基—5—苯甲酰基—2—硫代—4—噻唑啉酮的合成

报道了３－芳基－２－硫代－４－噻唑啉酮和３－芳基－５－苯甲酰基－２－硫代－４－噻唑啉酮系列化合物的合成，其中１１种化合物示见文献报道。结构经元素分析，红外光谱，核磁共振氢谱和质谱确证，讨论了合成反尖条件下和质谱裂解途径，初步生理活性试验结果表明，２ｄ和２ｅ具有一定的生理活性。     

1—（5‘—甲氧羰基—2’—羟基苯甲酰基（—1—（2‘—甲氧苯甲酰基）甲烷与Ac2O和HC...

邻羟基二苯甲酰基甲烷与Ａｃ２Ｏ和ＨＣ（ＯＥｔ）３反应通常是ＨＣ（ＯＥｔ）３作为酰化剂，得到３－苯甲酰基色酮。本文报道５－甲氧羰基－２－羟基苯甲酰基－（２＇－甲氧苯甲酰基）甲烷与Ａｃ２Ｏ和ＨＣ（ＯＥｔ）ｓ反应时，是Ａｃ２Ｏ而不是ＨＣ（ＯＥｔ）作为酰化剂，生成３－苯甲酰基－２－甲基色酮。其结构经ＮＭＲ、ＭＳ、ＩＲ和ＥＡ证实。并对其反应机理作了讨论。     

2—杂环色酮的合成

近十年来国外对于黄酮类化合物的类似物——2-或3-杂环色酮的生理活性产生了极大兴趣,例如探索了具有抗癌活性的8-羧甲基黄酮的类似物2-(2-呋喃;2-噻吩)-8-羧甲基色酮的抗癌活性,以及发现了2-(3-吡啶)-6,8-二氯色酮具有驱虫作用。本文作为研究杂环色酮构效关系的一部分,首先合成了心血管药物立可定——7-乙氧羰甲氧基黄酮的类似     

手性氨基醇（R）—2—氨基—1,1—二苯基—3—（2—萘基）—1—丙醇：制备及其对…

用丙二酸酯法合成了Ｎ－乙酰基－３－（２－萘基）－ＤＬ－α－丙氨酸乙酯３。３经酶法拆分，得光学活性的Ｄ－３，后者经盐酸水解，酯化后再与苯基化镁作用，制得到标题化合物６。对映体过量（ｅ．ｅ值）５７，６％－１００％。