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相似文献
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1.
2.
本文根据大量的抗癌铂配合物的构效关系研究结果,合成及表征了八种含TMCPDA的新铂配合物(TMCPDA=1,2,2’—三甲基—1,3—环戊二胺),测定了八种配合物对小鼠淋巴白血病L—1210及S—180肉瘤的抑制作用,并研究了配合物的电子结构。结果指出,该系列的配合物有较高的抗癌活性,特别是[Pt(TMCPDA)(Ac—Cl)_2]配合物对L—1210及S—180的抑制作用在此系列配合物中尤为突出。经进一步的临床前的药理研究表明,该配合物的活性较高、毒性较低。配合物的电子结构与抗癌活性的关系的研究结果与以前所得到的抗癌铂配合物的构效关系较一致,表明配合物的电子结构确实与其抗癌活性密切相关。  相似文献   

3.
符合经典构效关系的抗肿瘤铂类药物   总被引:3,自引:0,他引:3  
王联红  刘芸  苟少华  尤启冬 《化学通报》2003,66(12):828-836
综述了自顺铂、卡铂后符合经典构效关系的铂类抗肿瘤药物的发展概况,按载体配基和离去基团的结构特征进行了分类,总结了各类配合物的构效关系和临床进展,其中重点对手性二胺配体的铂(Ⅱ)配合物进行了介绍。并讨论了顺铂、卡铂、奥沙利铂的作用机理。  相似文献   

4.
合成了4个系列共计28个具有不同配位模式的二氟或二氯苯甲酰异羟肟酸有机锡新化合物.分别为单核单配型[R2Sn(HL)2](a);单核异羟肟酸一羧酸混配型[R2Sn(HL)(R’COO)](b);一维多核型[R2SnL]。(c);四核芳基异羟肟酸一羟肟酸混配型[R4Sn2(HL)2(L)]2(d).以上4类新化合物均经元素分析,FT-IR,1HNMR,13CNMR和119SnNMR谱表征,部分通过x射线单晶衍射分析确证了结构.以顺铂对照,考察了以上28种新化合物对HL.60,Bel-7402,KB和BGC-823等4种瘤株的体外抗肿瘤活性,并对其构效关系进行了探讨.  相似文献   

5.
非经典铂类抗癌配合物的进展近况   总被引:7,自引:0,他引:7  
介绍了非经典铂类抗癌配合物的发展概况,并按中心离子价态、配体及配合物结构特征对其进行分类,讨论其构效关系,对新的铂类抗癌药物的研制具有一定的指导意义  相似文献   

6.
钯铂抗癌配合物初步筛选的荧光法研究   总被引:6,自引:0,他引:6  
用溴化乙锭/DNA体系荧光筛选法,对以二齿胺或氨为第一配体、硝酸根或生物大分子(小牛血清白蛋白或葡聚糖)为第二配体合成的14种钯、铂配合物进行了研究。确定了配合物的抗癌活性及其DNA的结合常数K_M;发现低浓度下硝酸根配体配合物以插入方式与DNA结合,而大分子配体配合物与DNA作用并非单一的插入方式。本法操作简便、受环境影响小,且对抗癌配合物筛选结果与其它体外法基本接近。  相似文献   

7.
抗癌活性鬼臼毒素衍生物的合成与构效关系研究   总被引:3,自引:2,他引:3  
合成了13个新的鬼臼毒素衍生物5-17,经元素分析IR,MS,ESR和^1HNMR分析确证了其组成和结构,并对它们进行了抑制小鼠淋巴白血病P388和人胃腺癌SGC-7901细胞体外筛选,发现新化合物5,7-10对两种瘤株均有显著抑制活性,4′-O-去甲基鬼臼毒素5,10-13的抗癌活性大于相应的4′-甲氧基类似物6,14-17,用“-O-”桥取代C-4位的“-NH-”桥可导致抗癌活性降低。  相似文献   

8.
四氯合铂(Ⅳ)类配合物的合成表征及其抗癌作用   总被引:1,自引:0,他引:1  
顺铂作为第一代无机抗癌药物已被广泛使用,但副作用较大。碳铂是第二代无机抗癌药物,虽肾毒性和肠胃道反应比顺铂低,但在某些肿瘤治疗方面,活性低于顺铂。最近,Aderson等发现tetraplatin(tetrachloro(d,1-trans)1,2-dimino cyclohexane platinum  相似文献   

9.
合成了[Pt(1,3-DACH)X2](其中1,3-DACH为1,3-环己二胺,X=Cl-、Br-、(1/2)Ox2-、(1/2)mal2-、AC-CL-、(1/2)SO42-、NO3-)等七种二价铂配合物,并进行了表征,测定了配合物抑制小鼠L-1210白血病及S-180的活性,发现[Pt(1,3-DACH)(AC-Cl)2〕在此系列中抗癌活性最高,并讨论了配合物的结构与功能的关系。  相似文献   

10.
在密度泛函理论的框架下,采用对称性破损态方法,以{Cu2(C2H4N2)2(N, N-μ-NCO)2}2+为模型化合物,研究氰酸根EO方式桥联双核铜配合物的磁构效关系,进一步证实了通过CuNCu间的三中心d-p-dσ反键的超交换作用与磁偶合构效关系的本质联系. 计算了氰酸根桥联配合物磁交换偶合常数J与桥联角θ的关系,并与叠氮酸桥联配合物进行了比较.  相似文献   

11.
采用密度泛函理论B3LYP方法计算了13个13位取代苦参碱衍生物的电子结构,研究了化合物结构与抑制人肝癌细胞HepG2抗癌活性的定量构效关系(QSAR).结果表明:(1)13位取代的苦参碱类衍生物的最低空轨道能ELUMO越低,最低空轨道与最高占据轨道的能隙ΔE越小,化合物抗癌活性越高;(2)分子的能量Etotal、面积S以及体积V越大,其极化度P越大,活性越大;(3)分子的油水分配系数logP越大,活性越大,即分子的疏水性增大活性增强.综合得到了显著性较好的QSAR方程:-lgIC50=97.008-11.759ΔE+818.602QC2-2.132×10-4Etotal,可用于预测该类衍生物抑制人肝癌细胞HepG2的活性并进行分子设计.  相似文献   

12.
刘洋  何键  刘祝东  谌喜珠  刘伟平 《色谱》2002,20(4):345-347
 顺 二氯一氨 (4 氨基 2 ,2 ,6 ,6 四甲基哌啶 1 氧自由基 )合铂 (Ⅱ ) (简称HJ5 )是一种有研究与应用前景的新型铂抗癌配合物。建立了常规测定HJ5含量的高效液相分析方法。流动相为V(乙腈 )∶V(水 ) =10∶90的溶液 ,检测波长为 2 10nm ,柱为PhenomenexC18(15 0mm× 3 9mmi d ,10 μm) ;采用外标法测定了HJ5的线性方程、回收率和精密度。该方法能使HJ5峰与杂质峰很好的分离 ,其峰面积与检测量呈线性关系 ,最低检出限为 0 0 7μg。用 9g/L的氯化钠水溶液作溶剂 ,能有效抑制HJ5的水解 ,使其稳定时间达到 2h以上 。  相似文献   

13.
采用溶液法,在室温条件下合成了2种结构不同的金属铅配合物[Pb(phen)(NO_3)(H_2O)]NO_3(1),[Pb(phen)_2(NO_3)]NO_3(2)(phen=1,10-菲咯啉),并通过元素分析、红外光谱及X射线单晶结构分析对配合物1和2进行了表征。在配合物1中,中心金属Pb(Ⅱ)为四配位,为扭曲的四面体几何构型;在配合物2中,中心金属Pb(Ⅱ)为六配位,形成扭曲的八面体几何构型。配合物1通过分子间氢键形成1D链状超分子结构,而2通过分子间氢键连接形成3D超分子网络结构。配合物1和2对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较强抑制作用,配合物2的抑制作用优于配合物1,而且浓度越大,抑制作用越强。  相似文献   

14.
采用溶液法,在室温条件下合成了2种结构不同的金属铅配合物[Pb(phen)(NO3)(H2O)]NO31),[Pb(phen)2(NO3)]NO32)(phen=1,10-菲咯啉),并通过元素分析、红外光谱及X射线单晶结构分析对配合物12进行了表征。在配合物1中,中心金属Pb(Ⅱ)为四配位,为扭曲的四面体几何构型;在配合物2中,中心金属Pb(Ⅱ)为六配位,形成扭曲的八面体几何构型。配合物1通过分子间氢键形成1D链状超分子结构,而2通过分子间氢键连接形成3D超分子网络结构。配合物12对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较强抑制作用,配合物2的抑制作用优于配合物1,而且浓度越大,抑制作用越强。  相似文献   

15.
定量构效关系研究进展   总被引:29,自引:0,他引:29  
本文综述了定量构效关系及化学模式识别的研究与进展。  相似文献   

16.
抗肿瘤铂配合物的研究进展   总被引:4,自引:2,他引:4       下载免费PDF全文
综述了30年来抗肿瘤铂配合物的研究进展,重点介绍了违背原有构效关系的铂的新型配合物的设计思想及研究情况,包括铂(Ⅳ)配合物、反式铂配合物、铂高分子配合物等。  相似文献   

17.
介绍定量构效关系及其常用研究方法.叙述了化学计量学在我国近年来的发展,以及定量构效关系作为一门新兴的研究手段对现代化学尤其是化学计量学的发展所起的推动作用.  相似文献   

18.
为了能更深入地认识含氟新化合物作为农药的生物活性和其结构间的关系,建立有意义的药物-受体作用模型,寻找同类化合物的药效团,对合成的含氟化合物在经典QSAR方法研究的基础上,又进一步运用DISCO,CoMFA和Leapfrog方法研究了它们的三维构效关系.首先根据化学结构,将分子进行了分类,然后再分别进行CoMFA计算,根据第I类分子的CoMFA结果,我们进行了含氯化合物的全新设计.根据各类中较好的构效关系模型,我们进行了分子的改造,预测了它们的活性.  相似文献   

19.
紫杉醇构效关系研究新进展   总被引:3,自引:0,他引:3  
综述了近年来在紫杉醇类似物构效研究中的最新进展,按照紫杉醇的A,B, C,D环修饰的顺序总结了新得到的40余种紫杉醇类似物结构与其生物活性之间的关系。  相似文献   

20.
胡代花  陈旺  王永吉 《化学进展》2016,28(6):839-859
1α,25-二羟基维生素D3(1α,25-(OH)2-D3,125D)是维生素D中最具生理活性的代谢产物,但因高钙血症副反应而限制其临床应用。从对构效关系的研究出发,迄今已合成三千多种类似物。本文综述了近年来对某些A环修饰(C2位修饰、C3位修饰、芳香A环类似物、A环开环类似物)、侧链修饰、CD环修饰、seco-B环修饰和非开环甾体的活性维生素 D3 类似物的设计、合成以及构效关系的研究,旨在为新型较佳活性维生素D3类似物的合成及临床开发提供参考。  相似文献   

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