蛋白质-聚合物缀合物化学及其生物材料应用进展

蛋白质-聚合物缀合物是通过非共价作用或共价键对蛋白质进行修饰得到的,可以有效调控蛋白质的稳定性和功能性。由于聚合物结构的可设计性和蛋白质功能的多样性,蛋白质-聚合物缀合物在生物材料方面有着广泛的应用前景。本文主要总结了蛋白质-聚合物缀合物的制备方法,并基于近年来国内外的相关文献综述了其研究新进展。     

运用连接子化学合成特定结构功能聚合物

连接子化学已经成为聚合物合成的有效途径.本文介绍了作者课题组运用连接子化学合成多种特定结构功能聚合物的研究进展,主要包括运用缩合反应、开环反应、点击化学实现连接子反应,以及可逆的连接子的设计和构筑.最后展望了连接子化学在聚合物合成领域的发展方向.     

氮杂唑合成反应在生物缀合物研究中的应用

介绍了利用1,3-偶极环加成反应合成氮杂三唑和氮杂四唑的设计方法和反应特点, 以及氮杂唑类化合物的合成在生物缀合物研究中的应用.     

新型核苷和单糖1,2,3-三唑寡聚缀合物的合成及抗肿瘤活性

利用"点击反应"合成了一系列核苷和单糖的1,2,3-三唑寡聚缀合物7～12,其结构经1H NMR,MS确认.对所合成化合物进行了抑制Hela宫颈癌细胞增殖的体外活性筛选,发现二(脱氧胸苷)乙二醚三唑缀合物11a具有较好的抑制活性,且明显优于其核苷母体3’-叠氮-3’-脱氧胸苷.     

点击化学在拓扑结构聚合物合成中的应用

首先对点击化学进行简述,介绍了点击化学的概况、特征及主要反应类型;随后,重点介绍点击化学在拓扑结构聚合物(包括线形、刷形、星形、环状及树枝状大分子等)合成中的应用,并对这一领域的研究进展进行综述;最后,提出目前点击化学存在的一些问题,并对其发展前景进行展望.     

新型黄酮半乳糖缀合物的合成与生物活性研究

以香叶木素或野漆树苷为原料,经过O-甲基化、酸性水解、O-苄基化和过氧丙酮(DMDO)氧化等反应步骤,合成了5,7,3’,4’-四甲氧基黄酮醇(1),5,7,3’-三苄氧基-4’-甲氧基黄酮醇(2),5,7,4’-三甲氧基黄酮醇(3),金合欢素(4)和5,7-二羟基-4’-苄氧基黄酮(5),运用"点击化学"方法,将所合成黄酮类的炔基化合物6～10与β-叠氮化乙酰基半乳糖通过铜催化的1,3-偶极环加成反应链接起来,合成了一系列未见文献报道的新型黄酮半乳糖缀合物11～20.MTT蛋白染色法体外抗肿瘤细胞生物活性测试发现,化合物11,13和20对白血病细胞(HL-60)、肝癌细胞(SMMC-7721)、乳腺癌细胞(MCF-7)、结肠癌细胞(SW480)和肺癌细胞(A-549)具有一定的抑制活性.     

10-羟基喜树碱氨基酸缀合物的合成及抗肿瘤活性研究

以10-羟基喜树碱为原料,通过两碳边链链接,合成了一系列10-羟基喜树碱氨基酸缀合物和9-硝基-10-羟基喜树碱氨基酸缀合物.采用CCK-8法测试了合成化合物体外对人口腔鳞癌细胞KB、人肝癌细胞HepG2和小鼠结肠癌细胞C26三组细胞株的增殖抑制活性,结果表明部分目标化合物对所选肿瘤细胞株显示了潜在的抑制活性,其中10-羟基喜树碱氨基酸缀合物的体外活性明显优于9-硝基-10-羟基喜树碱氨基酸缀合物的体外活性.     

肽与寡核苷酸缀合物的合成及应用研究进展

寡核苷酸可作为基因表达的抑制剂和潜在的治疗药物,但许多类型的寡核苷酸为聚阴离子化合物,难以跨过细胞膜,而许多生物活性肽具有跨膜与核定位能力,通过合成的方法可以将这两种具有重要功能的生物高聚物以共价键连接在一起,从而实现药物的有效载运．本文综述了肽寡核苷酸缀合物的合成方法及其应用．     

5-氟尿嘧啶的三元环类化合物的缀合物的合成及其抗肿瘤活性

基于具有三元环状结构的化合物的广泛生理活性和氟尿嘧啶的抗癌作用机制,本文设计、合成并表征了一系列新型5-氟尿嘧啶（5-FU）的三元碳环缀合物及三元氧杂环缀合物。并对5-FU 的N-1和N-3位的选择性烷基化方法进行了系统研究,发现苄氧甲酰氧甲基保护基具有稳定性高、有效保护性好、制备方便、易于脱除等特点,适宜于在本类反应中应用。测试了所合成的新型5-FU三元环缀合物的体外抗肿瘤活性,化合物7、8、12、13显示了对人食管癌细胞Ec9706不同程度的抑制活性。     

双喹啉-多胺缀合物的合成及生物活性测定

为了获得具有高活性的神经元保护药物,以1,3-丙二胺、1,4-丁二胺、1,6-己二胺等为原料,合成了4个新的双喹啉-多胺缀合物;利用核磁共振谱、质谱和元素分析确认了目标化合物的结构,同时评价了它们对神经元细胞的保护作用.结果表明,4个目标化合物对神经元细胞的保护作用均较差,说明多胺链并不能增强喹啉对神经元细胞的保护作用.     

Functional Polymeric Materials Based on Main‐Group Elements

The past decade has witnessed tremendous advances in the synthesis of polymers that contain elements from the main groups beyond those found in typical organic polymers. Unique properties that arise from dramatic differences in bonding and molecular geometry, electronic structure, and chemical reactivity, are exploited in diverse application fields. Herein we highlight recent advances in inorganic backbone polymers, discuss how Lewis acid/base functionalization of polymers results in unprecedented reactivity, and survey conjugated hybrids with unique electronic structures for sensor and device applications.     

化学系统性思维的背景、应用与特征*

当今地球与社会系统所面临的可持续发展、气候变化、环境退化等全球性挑战问题,用还原主义方法不足以应对,需要化学教育等领域的工作者采用系统性思维方法。梳理了国外学者在应用化学系统性思维理解化学学科系统复杂性、化学学习系统层级性、化学教育系统整合性的研究进展。概述了化学系统性思维具有重视跨学科关联、整体综合思考目标系统问题、强调可持续发展的全球观念等特征。建议加强化学教育内外部系统的协作,注重各学段化学课程与教学的跨学科、系统性,重视学生解决化学问题的认识方式差异。     

点击化学最新进展

点击化学(click chemistry)是由2001年诺贝尔化学奖获得者美国化学家 Sharpless首次提出。最主要的一类点击化学反应是Cu(Ⅰ)化合物催化叠氮化合物与炔基化合物反应生成1,2,3-三唑五元环化合物,它能够将两种不同物质通过五元环共价结合起来。该方法具备产量高、效率高、副反应少、反应条件温和、分离提纯简单、环境污染小等优点,因此得到了广泛的应用。目前点击化学的发展极为迅速,涉及到了各个领域,特别是在功能聚合物、表面修饰、生物大分子、DNAs,生物与化学传感器等方面取得了瞩目的成就。本文论述了点击化学反应的基本概念、特点及优势,对近几年点击化学的发展状况,以及一些最新研究成果作一简要概述,并展望了点击化学的发展前景。     

连续流动化学方法在无机制备科学中的应用

"连续流动化学"方法是无机制备科学中一种极具发展潜力的科学手段。作为一种已发展成熟的过程强化技术,与溶液合成、水热(溶剂热、离子热)等合成方法相比,"连续流动化学"方法具有可精确调控反应速度、缩短反应周期、优化并放大化学反应、提高产率的独特优势。本文总结了当前连续流动化学在无机物的分离和提取,纳米粒子、多金属氧酸盐等无机材料合成等领域的应用,分析了其在无机制备科学中存在的问题并展望了其的发展趋势。     

通识教育背景下综合化学实验教学体系的功能拓展

在全校大类招生背景下，为加大专业分流政策下的学科竞争力，对综合化学实验教学体系进行功能拓展探索，构建了多层次实验教学框架，并借助于仪器平台和课程项目的科学管理对体系进行升级建设，同时加速对科研成果、各类竞赛型活动、校企合作共建项目等向实验项目的转化，切实提高实验教学质量。     

我国高校应全面推行国际化学术语系统

我国创造的完善的中文化学术语系统一直在科技领域发挥重要的作用。但高度的系统化和普及化使中文系统成为与国际化学术语系统基本不能够无词典直接互换的独立体系,虽然2者之间存在一定的词源和译音相关性。这样带来了影响国际间学术交流、影响理解科学概念、影响科技普及等问题。因此,建议在我国高校的化学教育和学术研究中全面推行国际化学术语系统。中文系统仍在中学、应用领域和民间实行。     

化学系统性思维的表征手段与改革实践*

化学系统性思维强调化学子系统之间,以及化学系统与其他学科系统之间的关系,有助于学习者整合、应用化学知识解释化学现象、解决化学问题。内外交织的多个不同系统很容易让学生迷失在纷繁复杂的概念体系中,需要借助SOCME,OPM,BOTG,CLD,SFD等可视化图形工具厘清各个系统之间的关系,以表征化学系统性思维。在明确化学系统性思维内涵的基础上,开展“化学平衡”教学改革,探索绿色化学课程建设,开展游戏化学习、服务性学习、深度学习、项目学习、工作坊或研讨会,有助于化学系统性思维培养实践的改革与落地。横向关联化学系统与其他学科系统的关系,纵向深入分析化学子系统之间的关系,是进一步开展化学系统性思维教学的关键。这就需要多学科的协同攻关,既要关注化学知识的社会应用,也要抓住化学学科本质和特征,才可以围绕化学概念和社会问题,建构纵横交织的多系统影响关系,促进学生化学系统性思维的发展。     

石墨烯/有机共轭体系的光热效应与应用

本文对近几年来石墨烯/有机共轭体系在光热效应领域取得的重要研究进展进行了总结评述。虽然有机光热试剂具有优异的光热转换效率和良好的生物相容性,但是,有机光热试剂的光稳定性差,限制了其实际应用。现有研究结果表明,石墨烯可显著地增强有机共轭体系的光稳定性,大幅提高其光热转换效率。此外,石墨烯/有机共轭体系还可集多种功能于一体,例如:光声成像指导下的光热治疗、pH响应的荧光成像和光热治疗、光热和光动力联合治疗等,这对有机共轭体系在光热治疗领域的应用具有重要意义。本文总结的研究结果及所作的分析,希望对新型有机共轭体系的光热效应及后续研究起到一定的参考和促进作用。     

Solubility and Crystallizability: Facile Access to Functionalized π‐Conjugated Compounds with Chlorendylimide Protecting Groups

Functional π‐conjugated molecules are relevant for the preparation of new organic electronic materials with improved performance. However, their synthesis is often rendered difficult by their inherently low solubility, and the permanent attachment of solubilizing groups may change the properties of the material. Here, we introduced the chlorendylimidyl moiety as a new temporary protecting group for the straightforward large‐scale synthesis of protected quarter‐, sexi‐, octathiophene, and perylene bisimide diamine and dicarboxylic acid derivatives. The obtained chlorendylimides and chlorendylimidyl active esters were highly soluble in organic solvents, and optical spectroscopy confirmed the low tendency of the compounds to aggregate in solution. At the same time, they could be conveniently purified by recrystallization or precipitation. Single‐crystal X‐ray structures obtained for most compounds showed supramolecular motifs highlighting the role of the rigid, polychlorinated chlorendyl moieties in their crystallization. The obtained protected diamine and dicarboxylic acid derivatives were easily deprotected and converted into various amide‐substituted oligothiophenes and perylene bisimides that are of interest as new functional materials for organic electronic thin film or nanowire devices.     

有机化学基本知识在高分子化学中的应用

高分子化学与有机化学有着千丝万缕的联系,若能在高分子化学新知识点的授课中,及时引导学生回顾有机化学的相关知识点并加以阐述和拓展,强调有机化学和高分子化学的相互嫁接和相互渗透,不仅能使学生更加容易理解和接受新知识,提高学生的学习兴趣和活跃课堂气氛,而且可以起到温故而知新的教学效果。