脂蛋白脂酶激活剂艾溴利平类似物的合成

合成了两个新型的艾溴利平类似物——N-2 -硝基-4-氯苯基-4-[(膦酸二乙酯基)甲基]苯甲酰肼(5,总收率28.1％)和N-2-四氮唑基-4-氯苯基-4-[(膦酸二乙酯基)甲基]苯甲酰胺(7,总收率30.5％).以对氯甲基苯甲酸为原料,经酯化、水解和酰氯反应制得中间体4-[(膦酸二乙酯基)甲基]苯甲酰氯(4);4与2-硝基-4-氯苯肼盐酸盐反应合成了5.4先与2-氨基-5-氯苯腈反应制得N-2-氰基-4-氯苯基-4-[(膦酸二乙酯基)甲基]苯甲酰胺(6);6再与叠氮化钠反应合成了7.其结构经1 H NMR和IR表征.     

人血清脂蛋白与胆固醇修饰的葡聚糖的相互作用

采用浊度法和高效液相色谱法研究了人血清低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）与胆固醇修饰的葡聚糖（CHD）的相互作用。浊度法研究结果表明，CHD与VLDL混合溶液的浊度大于CHD与LDL混俣溶液的浊度。CHD浓度和CHD链上胆固醇含量都对溶液的浊度产生影响。当CHD浓度为0．3mg/mL，CHD链上胆固醇含量为4个／100个糖环时，混合溶液的浊度可达到最大值，表明LDL或VLDL要的程度最大。Ca^2 对CHD与LDL或VLDL的相互作用没有影响。高效液相色谱的研究结果表明，CHD与LDL的结合使得复合物分子量增加；CHD分子量增大，复合物分子量也增加；当葡聚糖上胆固醇含量为4．0时，复合物分子量最大。实验结果表明，CHD能引起LDL或VLDL的自聚集。     

中老年人脂肪肝与血清脂蛋白的临床探讨

测定了经Ｂ超检查发现脂肪肝的４０例中老年病例血清脂蛋白含量,并与正常对照组比较。结果显示,除ＨＤＬ外,ＴＣ、ＴＧ、ＬＤＬ均显著升高,故积极控制血清脂蛋白的升高,是预防和控制脂肪的重要措施。     

翻译后修饰Tau蛋白及其化学全/半合成

Tau蛋白是一种微管相关蛋白,有6种亚型,由352～441氨基酸组成。Tau蛋白的错误折叠和聚集与Tau蛋白病(Tauopathies),如阿尔茨海默病(AD)密切相关。目前在临床患者样本中可检测到具有各种翻译后修饰的Tau蛋白,这些翻译后修饰可能是AD发病机制的关键因素。本文综述了Tau蛋白常见的翻译后修饰,尤其是退行性疾病相关的翻译后修饰,以及化学全/半合成制备具有特定位点修饰、均一的Tau蛋白的进展。通过回顾翻译后修饰Tau蛋白的研究,可以更深入理解翻译后修饰对Tau蛋白的生理和病理作用,阐明翻译后修饰的调控机制,为相关疾病诊疗研究打下基础。     

微流控芯片电泳快速分离脂蛋白

描述了一种芯片电泳快速分离脂蛋白的方法. 利用自制的微流控芯片及激光诱导荧光技术电泳分离经硝基苯并噁二唑-C₆-酰基鞘胺醇预染的脂蛋白标本, 在40 mmol/L tricine缓冲液(pH 9.4)中加入40 mmol/L甲基葡胺, 在500 V电压下40 s进样, 在2000 V 电压下2 min内完成分离, 可出现低密度脂蛋白(LDL)与高密度脂蛋白(HDL)两条脂蛋白区带, 5次重复性试验其出峰时间变异系数(CV)为2.6%. 本法为高血脂患者提供了一种快速、简便、灵敏、重复性好的诊断方法.     

血浆脂蛋白水平检测对肾病泌尿系统疾病诊断价值评估

目的分析血浆脂蛋白水平检测在肾病泌尿系统疾病诊断中的价值。方法选择肾脏泌尿科患者80例,另选择同期来黑龙江省佳木斯大学第一附属医院行体检的正常人群70例,比较两组人员血浆脂蛋白水平的异同。结果与同龄健康体检患者相比,肾病泌尿系疾病中TC、LDL-C、Apo B指标均高于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论肾病泌尿系疾病患者中,血浆脂蛋白含量与正常人存在一定差异,可考虑作为此类疾病转归和进展的诊断方式之一。     

免疫共振散射分析法测定人血清中痕量脂蛋白(a)

在pH为7.6的Tris - HCI缓冲溶液及聚乙二醇6000 (PEG 6000)存在下,羊抗人脂蛋白(a)与脂蛋白(a)发生免疫反应形成疏水性免疫复合物微粒,导致体系的共振散射强度增强,在波长为340 nm处具有较强的共振散射峰.在选定条件下,脂蛋白(a)质量浓度在0.10～2.33μg/mL范围内与340 nm处...     

聚苯硫醚合成新进展

聚苯硫酸(Polyphenylene Sulfide简称PPS)是一种性能优异的耐高温热塑性工程塑料,本文综述了近年来的主要的七种PPS的合成方法。     

紫杉醇构效关系研究新进展

综述了近年来在紫杉醇类似物构效研究中的最新进展,按照紫杉醇的A,B, C,D环修饰的顺序总结了新得到的40余种紫杉醇类似物结构与其生物活性之间的关系。     

糖肽合成的新进展

本文综述了近年来在糖肽合成方面的研究进展, 主要包括三氯乙酰亚胺酯法, 缩水内醚糖法, 酶合成法, 固相合成法及酶与固相结合法。分析了不同的离去基团和不同的保护基策略对糖肽合成的影响。     

Identification of acyl protein thioesterases 1 and 2 as the cellular targets of the ras-signaling modulators palmostatin b and m

Finding the target: Activity-based proteomic profiling probes based on the depalmitoylation inhibitors palmostatin?B and M have been synthesized and were found to target acyl protein thioesterase?1 (APT1) and 2 (APT2) in cells.     

粉防己碱及其衍生物的全合成与结构修饰

粉防己碱为双苄基异喹啉类化合物,主要分布在防已科千金藤属植物粉防己的块根中,具有多种生物活性如镇痛消炎、降压、抗肝纤维化和抗肿瘤等。由于此类化合物具有良好的药理活性,吸引了大量有机合成和药物化学等领域学者的关注。本文从粉防己碱的全合成出发,重点综述了其C-5位、C-14及N-甲基位等位点的结构修饰的方法及产物的抗肿瘤活性研究。希望本文有助于为粉防己碱新药的研究与开发寻找一条条件温和、产率高、绿色安全、原料易得的合成路线。     

Development of highly potent inhibitors of the ras-targeting human acyl protein thioesterases based on substrate similarity design

A matter of common sense: A common recognition motif consisting of a negatively charged group five to six bonds away (red) from the (thio)ester functionality (green) and a positively charged tail group ten to twelve bonds away (blue) was identified in two native acyl protein thioesterase?1 (APT1) substrates. This similarity led to the design of potent inhibitors of the Ras-depalmitoylating enzyme APT1.