4-甲氧基-3-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]苯甲腈的合成研究

以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为原料,在甲酸、甲酸钠、盐酸羟胺作用下,将醛基转化为氰基,在含有碳酸钾的DMF中,所得化合物与N-(3-氯丙基)吗啉反应得目标化合物,总收率为87.5%。产物结构由1HNMR表征。本方法具有操作简单、易于纯化、收率高等特点,为工业化生产提供实验基础。     

4-[3-(吡啶-4-基)-3-取代苯基丙烯酰]吗啉类化合物的合成及杀菌活性

为了寻找具有高活性的含吡啶杂环杀菌剂, 以烯酰吗啉为模板化合物, 以异烟酸为起始原料, 通过卤代反应、Friedel-Crafts酰基化反应、Wittig-Horner反应等, 将吡啶-4-基或2-氯吡啶-4-基引入到模板结构中, 设计合成了27个4-[3-(吡啶-4-基)-3-取代苯基丙烯酰]吗啉类化合物, 其结构通过1H NMR和元素分析确证. 对目标化合物的初步杀菌活性测定结果表明, 所有目标化合物对立枯丝核菌(Rhizoctonia solani Kuhn.)和掘氏疫霉菌(Phytophthora drechsler Tucker)均有较强的抑制作用, 其中4-20, 4-21, 4-22化合物对立枯丝核菌的EC50值分别为28.94, 5.27和0.87 μg/mL(对照药剂多菌灵为1.54 μg/mL, 烯酰吗啉为60.95 μg/mL); 对掘氏疫霉菌的EC50值分别为0.33, 0.27和0.09 μg/mL(对照药剂百菌清为20.39 μg/mL, 烯酰吗啉为0.24 μg/mL), 表明该类化合物具有重大的研究开发价值.     

4-N-{2-[4-(2-巯基乙氧基)苯氧基]乙基}-1-N-对甲苯磺酰基哌嗪的合成

以对苄氧基苯酚为原料,经三步反应合成了2-[4-(2-溴乙氧基)苯氧基]乙醇(3); 3与1-对甲苯磺酰基哌嗪反应制得4-N-{2-[4-(2-羟乙氧基)苯氧基]乙基}-1-N-对甲苯磺酰基哌嗪(5);在5上引入乙酰巯基后再经碱性水解,合成了新化合物4-N-{2-[4-(2-巯基乙氧基)苯氧基]乙基}-1-N-对甲苯磺...     

杯[4]芳烃硫脲基席夫碱衍生物的合成

对叔丁基杯[4]芳烃-1,3-二醛基衍生物与苯基氨基硫脲反应,高产率地合成了含硫脲基席夫碱单元的新型杯[4]芳烃衍生物,其结构经1H NMR,IR和ESI-MS表征。     

四硫脲基杯[4]芳烃衍生物的合成

对叔丁基杯[4]-1,3-二乙酸乙酯与过量的二乙基三胺反应,生成含有游离氨基的杯芳烃酰胺衍物(2),2再与异硫氰酸苯酯反应合成了含4个硫脲基的杯[4]芳烃衍生物,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。     

N-硫脲基套索杯[4]冠醚与四硫脲基杯[4]芳烃的合成

控制反应物的物质的量比, 杯式对叔丁基杯[4]-1,3-二乙酸乙酯衍生物1与5或50倍二乙烯三胺反应, 分别得到杯[4]氮杂冠醚2和开链的氮杂杯[4]芳烃衍生物3. 化合物2和3进一步与异硫氰酸苯酯反应得到首例侧链含硫脲基的套索杯[4]氮杂冠醚4和含4个硫脲基的杯[4]芳烃衍生物5, 产率为92%和87%. 新化合物的结构与构象经元素分析、红外、质谱、核磁共振谱等表征证实.     

N-[5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基硫脲的合成

N-[5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了10种新的N-5-[(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基硫脲,产率58．9％～70．2％。其结构经^1H NMR,IR和元素分析表征。室内的生物活性测定结果表明,部分化合物具有良好的植物生长调节活性。     

1-芳甲酰基-3-[4-((2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基)-噻唑-2-基]硫脲的合成及其生物活性研究

为了寻找高活性的杂环农药,将酰基硫脲骨架引入到噻唑分子结构中,设计合成了14个未见文献报道的1-取代苯甲酰基-3-[4-((2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基)-噻唑-2-基]硫脲类化合物.采用核磁共振氢谱和元素分析确认了新化合物的结构.初步的生物活性测试结果表明,部分标题化合物显示出一定的杀菌、植物生长调节或除草活性.     

N-[5-（1-对氯苯氧乙基）-1，3，4-噻二唑-2-基]-N′-芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

通过2-氨基15-(1-对氯苯氧乙基)-1，3，4-噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应，合成了9种新的N-5-[(1-对氯苯氧乙基)-1，3，4-噻二唑-2-基]-N′-芳氧乙酰基硫脲，其结构经^1HNMR，IR和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明，部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性。     

1,2—双[水杨酰硫脲基]乙烷的合成

取代硫服类化合物具有多种重要的生物活性,如抗结核ｌ‘］、抗真菌、除草［’］、驱鼠ｌ’］及调节植物生长［‘１等功能。我们设想,如果能将具有生理活性的基因,如水杨酸基、硫晚基结合在一个分子中,构筑成双水杨酸硫晚类化合物分子,其中含有氧、氮、硫多种原子,可作为电子给予体,提供电子对和多种离子作用,预期新化台物会有更强的生物活性、配位金属阳离于的性能。本文设计合成１,２一双（水杨酚硫肥基）乙烷３。合成路线如下。水杨酸异硫氨酸酯２１５］３０ｎｕｎｏｌ水杨酸的４０ｍｌ苯溶液中加入１２ｍｍｏｌ三氯化磷１０ｍｌ…     

Synthesis and electropolymerization studies of non-aggregated (4-{3-[3-(dimethylamino,diethylamino)phenoxy]propoxy}phenyl)propanoxy substituted silicon naphthalocyanines

In this study, 3-(4-{3-[3-(dimethylamino)phenoxy]propoxy}phenyl)propan-1-ol, 3-(4-{3-[3-(diethylamino)phenoxy]propoxy}phenyl)propan-1-ol and axially disubstituted silicon naphthalocyanines (SiNc) bearing electropolymerizable bis-[(4-{3-[3-(dimethylamino)phenoxy]propoxy}phenyl)propanoxy] and bis-[(4-{3-[3-(diethylamino)phenoxy]propoxy}phenyl)propanoxy] units were synthesized for the first time. Aggregation behavior of SiNcs was examined in different solvents and concentrations in DMSO. In all solvents and concentrations, SiNcs were non-aggregated. Also, electrochemical studies of SiNcs were investigated by cyclic and square wave voltammetry. While SiNcs gave only naphthalocyanine-based reduction process during the cathodic potential scans, they were electropolymerized on the working electrode during the anodic potential scan because of the oxidative electropolymerization of (4-{3-[3-(dimethylamino)phenoxy]propoxy}phenyl)propanoxy and (4-{3-[3-(diethylamino)phenoxy]propoxy}phenyl)propanoxy groups on the substituents of the complexes.     

新型5,5'-双[对-(4-氨基苯氧基)苯氧基]联嘧啶的合成

2-氯-5-溴嘧啶通过碘代,Ullmann,Williamson和还原反应,合成了新型5,5'-双[对-(4-氨基苯氧基)苯氧基]联嘧啶,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征.     

[4-(4-苯甲酰基苯氧基)苯]苯基碘鎓六氟磷酸盐的合成

紫外光固化反应分为自由基固化机理、阳离子固化机理,以及自由基-阳离子混杂固化机理。自由基-阳离子混杂固化是指在同一体系里同时发生自由基光聚合反应和阳离子光聚合反应[1],结合了前两类聚合反应的优点,表现出很好的协同效应[2]。[4-(4-苯甲酰基苯氧基)苯]苯基碘鎓六氟磷酸     

2-氯甲基-3-甲基-4-[(3-甲氧基)丙氧基]-吡啶盐酸盐的合成

以2,3-二甲基吡啶为原料,经6步反应合成了雷贝拉唑的关键中间体--2-氯甲基-3-甲基-4-[(3-甲氧基)丙氧基]-吡啶盐酸盐,总收率14.1%.     

Synthesis of N,N,N-Triethyl-2-[4-(2-phenylethenyl) phenoxy] ethanammonium iodide

The synthesis of N,N,N-triethyl-2-[4-(2-phenylethenyl) phenoxy] ethanammonium iodide, antispasmodic disubstituted olefin, was achieved via palladium-catalyzed cross-coupling of phenylacetylide with aryl bromide followed by hydroalumination.     

2-[2-(烷氧羰基苯氧羰基)苯氧基]-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物的合成及其除草活性研究

为了寻找高效、安全、经济的除草活性化合物, 设计并合成了9个新的2-[2-(烷氧羰基苯氧羰基)苯氧基]-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物, 其化学结构经IR, ¹H NMR, LC/MS和元素分析确证. 初步生物活性测定结果表明, 该类化合物在有效成份2250 g/ha剂量时, 对苘麻(Abutilon theophrasti)、稗草(Echinochloa crus-galli)、狗尾草(Setaria viridis)等都具有良好的除草活性, 抑制率达90％以上. 其中5b, 5e, 5h在187.5 g/ha剂量时, 仍具有良好的除草活性, 抑制率达90％以上.