N-（1,3,4-噻二唑-2-基）-N′-芳氧乙酰基脲的合成及其生物活性

氨基噻二唑;芳氧乙酰基脲;合成;生物活性;生长素     

N-(5-取代-1,3,4-噻二唑-2-基)-1,4-二取代-3-苯基-1H-吡唑-5-甲酰胺化合物的合成与生物活性

以3-苯基-1H-5-吡唑甲酸乙酯为原料,合成了3种吡唑甲酰氯;以不同取代羧酸和氨基硫脲为原料,三氯氧磷为脱水剂,合成6种1,3,4-噻二唑衍生物.设计将吡唑结构单元及1,3,4-噻二唑结构单元结合在一起,合成18个未见文献报道的目标化合物.所合成的目标化合物经元素分析,IR,NMR进行了结构表征.采用小麦芽鞘法测试其生长素活性,所合成的目标化合物的生长素活性均不高,有的对小麦芽鞘具有抑制作用;而对绿豆发芽率测试结果显示,所有目标产物对绿豆发芽过程均具有促进作用.     

2-氨基-5-(4-吡啶基)-1, 3, 4-噻二唑Schiff碱的合成及其生物活性

2-氨基-5-(4-吡啶基)-1;3;4-噻二唑Schiff碱的合成及其生物活性;噻二唑;Schiff碱;合成;生长素;细胞分裂素     

N-[5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]N'-芳酰基脲的合成及其生物活性

N-[5-(1-邻氯苯氧乙基)-1;3;4-噻二唑-2-基]N'-芳酰基脲的合成及其生物活性;噻二唑;芳酰基脲;生物活性;生长素;细胞分裂素     

生长素作用方式的分子动力学模拟研究

针对植物生长素、受体TIR1、辅酶InsP₆和IAA7底物多肽链进行5组14个体系的分子动力学模拟研究, 比较分析了4个生长素分子IAA, 1-NAA, 2,4-D和2-NAA与受体TIR1之间的相互作用方式以及辅酶InsP₆和IAA7底物多肽链在早期生长素反应中所起的作用. 计算结果表明, 生长素与TIR1的结合能力与生长素活性顺序一致, 生长素的分子结构对于反应活性具有重要影响|中心水分子与生长素之间的氢键作用使得生长素的位置取向有利于与TIR1形成强相互作用|辅酶InsP₆与TIR1形成多个氢键使活性口袋结构稳定, 保证生长素有效地与活性位点结合|在结合生长素后, IAA7运动加剧, 使得生长素犹如激活IAA7多肽活性的“引发器”, 进而引发进一步的生长素反应.     

N-[5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基脲的合成及其生物活性

通过2-氨基-5-(1邻-氯苯氧乙基)-1,3,4噻-二唑与芳酰基异氰酸酯反应,合成了13种新的芳酰基脲。采用红外光谱,核磁共振氢谱和元素分析测试技术确证了结构。初步的生物活性测定试验表明,目标化合物具有良好的生长素活性,其中化合物2c、2d和2h的促进率分别为30.1%、32.5%和29.9%。     

新型1-取代-3-(4-甲氧基苯基)脲衍生物的合成及其生物活性

以对甲氧基苯胺和固体三光气为起始原料,制得4-甲氧基苯异氰酸酯（1）; 1与取代胺（2a~2i）反应合成了9个新型的1-取代-3-(4-甲氧基苯基)脲衍生物（3a~3i）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS表征。用黄瓜子叶扩张法和小麦芽鞘法研究了3a~3i的生物活性。结果表明：1-（4-甲氧基苯基)-3-［3-（三氟甲基)苯基］脲(3c)的生长素活性最好。在用药浓度为10 mg·L^-1时,3c的生长素活性为29.8%,优于β-吲哚乙酸（29.3%）。     

N-(5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N′-芳酰基硫脲的合成及生物活性

通过2-氨基-5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了13种新的标题化合物(3a~3m),其结构经1H NMR,IR和元素分析确证。室内初步的生物活性测定试验结果表明,部分化合物具有良好的植物生长调节活性,其中3 c,3h具有较高的生长素活性。     

N-(5-对三氟甲基苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N′-芳酰基硫脲的合成及生物活性

用2-氨基-5-对三氟甲基苯基-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了14种新的标题化合物(3a~3n),其的结构经1H NMR,IR和元素分析确证。室内初步的生物活性测定试验表明,部分标题化合物具有良好的植物生长调节活性,其中3e,3g和3m的生长素活性更好。     

含三唑基的α-氨基芳基膦酸酯的合成与植物激素活性

Schiff碱;三氮唑;生长素;含三唑基的α-氨基芳基膦酸酯的合成与植物激素活性     

糠醛-2,4-二氯苯基亚胺的核磁共振氢谱的解析和模拟

核磁共振波谱法是剖析和鉴定有机化合物结构的重要手段。但是对于属于二级分裂的化合物的谱图,往往难以从谱图上直接获取结构信息。这时,借助于计算机进行NMR谱图模拟,以辅助分子结构解析则具有重要意义。本文对植物生长素糠醛—     

N-(2-羧基-1,3,4-噻二唑-5-基)-N''-芳酰基硫脲与芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的杂环农药,用5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-羧酸与芳酰基异硫氰酸酯及芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成出18种新的芳酰基硫脲与芳氧乙酰基硫脲,采用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析证明了其结构,初步的生物活性测定试验表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性,其中2c,2d,3b和3g具有良好的生长素活性.     

N-(5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N''''-芳酰基硫脲的合成及生物活性

通过2-氨基-5-对溴苯氧甲基-1，3，4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应，合成了13种新的标题化合物（3a-3m），其结构经1^H NMR，IR和元素分析确证。室内初步的生物活性测定试验结果表明，部分化合物具有良好的植物生长调节活性，其中3c，3h具有较高的生长素活性。     

N-(1,3,4-噻二唑-2-基)-N'-芳氧乙酰基脲的合成及其生物活性

通过2-氨基噻二唑与芳氧乙酰基异氰酸酯反应合成了11种新的N-(1,3,4-噻二唑-2-基)-N'-芳氧乙酰基脲化合物.产率为50.2%-68.7%.用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析测试技术确证了它们的结构,初步的生物活性测试实验表明,部分目标化合物具有优良的植物生长调节活性,其中2d、2e和2k生长素活性的促进率分别达到40.1%、35.5%和28.8%.     

液-液-液微萃取-高效液相色谱法测定人尿液中的美沙酮

建立了液-液-液微萃取与高效液相色谱联用技术快速分析尿样中美沙酮的方法.对有机溶剂种类、体积、样品溶液的pH值、萃取时间、搅拌速度进行了优化.方法的线性范围为0.05～10 mg/L,检出限为0.025 mg/L,相对标准偏差小于5%.     

产酸克雷伯氏菌SG-11生物合成吲哚-3-乙酸的检测

产酸克雷伯氏菌SG-11是从水稻根面分离的植物根际促生细菌,能有效的促进水稻植物的生长和发育,为探索其促生机理,通过色谱 -质谱联用、薄层色谱与高效液相色谱的定性和定量分析,证明了在产酸克雷伯氏菌SG-11的代谢产物中存在着较高浓度的植物生长素吲哚 -3-乙酸。     

α-(1,3,4-噻二唑-5-基)氨基烃基膦酸酯的合成及生物活性

以5-氨基-2-巯基的席夫碱与亚磷酸二乙酯反应, 合成了15个新的α-(1,3,4-噻二唑-5-基)氨基烃基膦酸酯, 初步的生物活性测试表明部分目标化合物具有较好的植物生长调节活性, 其中2,4-二氯苯甲醛、呋喃甲醛和吲哚甲醛的席夫碱生成的α-氨基烃基膦酸酯具有较好的生长素活性.     

N-(5-对三氟甲基苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N''''-芳酰基硫脲的合成及生物活性

用2-氨基-5-对三氟甲基苯基1，3，4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应，合成了14种新的标题化合物（3a-3n），其的结构经1^H NMR，IR和元素分析确证。室内初步的生物活性测定试验表明，部分标题化合物具有良好的植物生长调节活性，其中3e，3g和3m的生长素活性更好。     

N-[5-(1-邻(对)氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-芳酰基硫脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的杂环农药,通过2-氨基-5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑和2-氨基-5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了26种新的芳酰基硫脲.采用核磁共振氢谱、红外光谱及元素分析确证了它们的结构.初步的生物活性测定试验表明,部分目标化合物表现出良好的植物生长调节活性,其中3c,3d,3e,4b和4c具有优良的生长素活性.     

新型5-脂肪基-1,2,4-三唑曼尼希碱的合成及生物活性

设计并合成了22个具有长脂肪链取代的新型三唑曼尼希碱,研究了其植物生长调节活性、除草活性和对细胞周期分裂蛋白25B(CDC25B)抑制活性,结果发现,多数目标分子表现出优良的促进细胞生长素活性和除草活性,表明该类分子有望成为优良的新型农药;对CDC25B抑制活性筛选发现一种曼尼希碱具有优良的CDC25B抑制活性,其IC₅₀值低于阳性参照物正钒酸钠,有望成为肿瘤治疗的药物先导物。