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通过不对称Mannich催化反应,获得具有较高光学活性的苯并噻唑-β-氨基酸酯类衍生物,并对其进行了结构表征.采用半叶枯斑法对β-氨基酸酯类衍生物进行烟草花叶病毒(TMV)抑制生物活性测试.结果表明:在施药浓度为500 mg/L的条件下,不同取代基对β-氨基酸酯类衍生物的抗TMV活性表现为心叶烟枯斑数有不同程度的减少,具有较高光学活性的β-氨基酸酯类衍生物和其对应的外消旋体.在抗TMV活性上,D1,D2,D3,D4,D5和D6分别表现为15.5%,19.1%,5.8%,28.2%,9.8%及14.3%,与之对应的外消旋体化合物分别为25.8%,16.4%,6.7%,35.4%,10.7%及23.6%. 相似文献
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应用Arndt-Eistert反应合成手性非天然N-Fmoc-β-氨基酸(Ⅲ) 总被引:2,自引:0,他引:2
以重氮甲烷为重氮化试剂,以非天然N—Fmoc—α—氨基酸为原料,成功地运用Amdt—Eistert反应,通过两步反应,高效快捷地合成了8个对应的同系物N—Fmoc—β—氨基酸。 相似文献
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以四丁基碘化铵(TBAI)为相转移催化剂,催化(1-重氮基-2-氧代丙基)膦酸二甲酯(Ohira-Bestmann试剂)与芳香醛衍生的α-氨基砜的Mannich反应.通过对反应条件进行筛选,确定了-40℃下,以甲苯为反应溶剂和质量分数为10%的Li OH溶液为碱的最佳反应条件.通过底物的扩展,合成了一系列β-氨基膦酸酯衍生物,收率为52%~93%,所得产物结构经核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)表征.通过Ohira-Bestmann试剂与α-氨基砜的Mannich反应,提供了一条有效制备β-氨基膦酸酯衍生物的方法. 相似文献
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腈的生物转化不对称合成β-氨基酸和β-氨基酰胺 总被引:1,自引:0,他引:1
含有腈水合酶和酰胺水解酶的红球菌Rhodococcus erythropolis AJ270能在非常温和的条件下催化一系列β-氨基苯丙腈衍生物的水解反应, 生成相应的β-氨基酸和β-氨基酰胺. 底物结构对生物转化反应的效率及立体选择性影响很大. 3-氨基-3-苯丙腈的生物水解反应显示了较低的立体选择性, 而氮甲基取代衍生物的水解反应则显示了中等立体选择性, 生成相应S构型β-氨基酸和R构型β-氨基酰胺. 氮上大位阻取代基显著降低生物催化效率. 相似文献
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α-氨基酸的不对称合成 总被引:5,自引:1,他引:5
α氨基酸的不对称合成是合成方法学中的重要组成部分,由此而发展出来的方法成为不对称合成领域中的典范。本文着重从合成方法学角度出发,总结了α-氨基酸不对称合成的最新进展。 相似文献
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将BoPhoz类膦-氨基膦配体应用在Rh-催化β-脱氢氨基酸酯的不对称氢化反应中,考察了配体结构及反应条件对反应结果的影响,并在优化的条件下研究了各种底物的适用范围,产物的对映选择性达81%ee. 相似文献
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本文综述了磷脂不称合成方面的研究进展, 包括半合成法和化学合成法。着重讨论了利用不对称反应和手性前体合成不对称甘油型磷脂骨架的方法。 相似文献
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自然化学连接(Native chemical ligation, NCL)是蛋白质化学合成中里程碑式的重要反应.在温和的中性水相缓冲液中,通过自然化学连接可以将N端为半胱氨酸的多肽与C端为硫酯的多肽连接合成带有修饰的蛋白质.天然蛋白质的半胱氨酸丰度仅为1.7%,导致难以找到合适的半胱氨酸反应位点,阻碍了NCL的广泛应用.“自然化学连接-脱硫”的策略首次将连接位点拓展到丙氨酸,启发了化学家们通过不同类型的β-巯基氨基酸来介导NCL反应,随后通过脱硫反应可以得到天然多肽序列,为蛋白质的合成提供更多选择.近年来,多个课题组完成了β-巯基苯丙氨酸、亮氨酸、精氨酸、天冬氨酸、天冬酰胺、赖氨酸、甲硫氨酸、色氨酸、谷氨酸和谷氨酰胺的合成,并应用NCL-脱硫策略合成蛋白质.将对上述β-巯基氨基酸合成与应用予以综述. 相似文献
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手性硫脲-叔胺催化剂(1)催化α-取代硝基乙酸酯与丙烯醛发生Michael加成反应,合成了一系列α,α-双取代芳基氨基酸前体(4a~4j),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-HR-MS表征.以合成4b为例,考察了溶剂,反应温度和反应时间等对反应的影响,结果表明,在1 10 mol%,甲苯为溶剂,于-60 ℃反应100 h的最佳反应条件下,4b的收率94%,74%e.e..并合成了一系列4b的衍生物. 相似文献