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为寻找具有杀菌活性的三唑类先导化合物,采用活性亚结构拼接方法,将香豆素环和硫醚结构单元引入到三唑类化合物分子中,合成一系列未见文献报道的新型含香豆素环和硫醚结构的三唑类衍生物。经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS和元素分析对所合成化合物的结构进行了表征。初步生物活性测试表明,部分目标化合物在试验浓度下具有一定的抑菌活性。 相似文献
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1引言香豆素是一类具有重要生理活性的天然产物,具抗凝血、抗肿瘤、抗病毒等多种活性,最近又发现某些香豆素化合物具有钙桔抗活性[‘,’]。目前对此类物质钙站抗活性的研究国内外还开展较少。我们设计合成了一系列苯并吠哺并香豆素化合物,选取其中三个(;、D。、D3)$0一个简单二羟基香豆素(C。)经放射性‘’Ca跨膜流动技术测定,表明其对电压依赖性钙离于通道(PDC)均有较显著阻滞作用(见表1)。其中D。未见文献报道,其结构经NMR、IR、MS确证。已知物D;、D。和C。的钙通道阻滞活性尚未见其它文献报道… 相似文献
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长期以来,苯丙素类天然产物因其良好的生理活性而备受人们关注,化合物1是1999年Kikuzaki等[1]从植物Pimenta dioica的果实中分离出的一种新的具有抗氧化活性的天然产物,其分子所含的两个手性中心的绝对构型未定,迄今未见有关其合成的报道.最近我们以香草醛为起始原料,经羟基保护,Wittig反应还原,Sharpless不对称双羟化,脱保护等8步反应,以36%的总产率首次完成了化合物1的全合成,并确定了1的绝对构型,所有化合物的结构均经1H NMR,IR,MS等光谱数据确证,合成产物的波谱数据与文献一致.合成路线如下: 相似文献
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异黄酮化合物具有心血管活性[1],雌激素活性[2]及抗骨质疏松[3]活性等。3 苯基 4(1H)喹啉酮衍生物是异黄酮化合物的等电子体,文献报道它具有与异黄酮化合物相似的心血管活性[4]和抗肿瘤[5]活性。结构中具有氟原子的化合物大多能改善脂溶性,增强生理活性,且能选择性作用于脑细胞及脑血管;喹诺酮类抗菌药中具有优良抗菌活性的化合物几乎都含有氟原子。我们对含氟的3 苯基 4(1H)喹啉酮类化合物进行了研究。以氟氯苯胺为原料,合成了其7 氯衍生物(化合物A1~A4),及5 氯衍生物(化合物B1~B4),其中7 氯衍生物为主产物,合成路线如下:化合… 相似文献
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香豆素是一类具有重要生理活性的天然产物。本文通过4-羟基香豆素的合成,然后与醛缩合,制备了一类具有双香豆素结构的化合物,对其结构通过^1H NMR、IR及元素分析确证并对其波谱学特征予以了讨论。 相似文献
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三苯基锗不饱和烃基酸衍生物的合成和性质 总被引:3,自引:0,他引:3
随着倍半锗氧类化合物的合成及应用研究的日益广泛 ,含 Ge_ O键的烃基锗衍生物的合成及应用也逐渐引起了人们的关注 .1 984年 ,L ukevics等 [1]合成了具有抗癌活性的介吗川类化合物 ,1 990年Kakimoto等 [2 ] 报道了具有杀菌活性的环状烃基羧酸的合成与应用 .但是三烃基锗的膦酸类衍生物的合成及生物活性研究均未见文献报道 .为了研究该类化合物的生理活性 [3~ 5] ,本文以三苯基氯化锗和炔基 (烯基 )膦酸钠为原料 ,在苯中反应 ,合成了一系列双 - O- (三苯基锗 )炔基 (烯基 )膦酸酯和单 - O-三苯基锗炔基 (烯基 )膦酸 ,部分化合物初步生理… 相似文献
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奥地利学者Brader等从南非一种灌木植物Coleonema pulchellum Williams的根部分离得到一系列具有抗真菌和抗细菌生物活性的烯基苯丙素类化合物.其中化合物Colenemol(1a)和Colenemal(2)是生物活性很强的香叶氧基苯丙素类新天然产物,化合物Prenycol acetate(3)是具有异戊烯氧基苯丙素类天然产物,这些天然产物至今未见有关它们的合成报道.本文从羟基苯甲醛出发,通过氧代、缩合、还原、酯化(或氧化)等四步反应完成了天然产物Colenemol(1a),Colenemal(2)和Prenycol acetate(3)的全合成.所有化合物均经过1H NMR,IR,MS等光谱数据确证,合成化合物的波谱数据与文献[1]完全一致.其合成路线如下: 相似文献
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桉烷型倍半萜类化合物广泛分布于天然植物中 ,此类化合物多具有较好的生理活性 ,其中桉烷酸类化合物因具有广泛的生物活性而受到重视 .例如 ,3,1 1 ( 1 3) -二烯 - 1 2 -桉烷酸 ( 1 )呈现较好的抗菌活性[1] ,桉烷酸 ( 2 )具有消炎退热的活性[2 ] . 3,1 1 ( 1 3) -二烯 - 1 2 -桉烷酸 ( 1 )是 Shtacher等 [1] 从地中海草药Inula viscosa Ait中分离得到的 .其合成工作尚未见文献报道 .化合物 ( 1 )和 ( 2 )的结构式见 Scheme1 .Scheme1 The structures of compouds1 and2首先以烯丙基氯化为关键反应 ,在桉烷骨架的 C- 1 2位上引入一个羟基… 相似文献
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取代苯亚胺基噻唑啉的合成和抑菌活性 总被引:3,自引:0,他引:3
2-取代苯亚胺基噻唑啉化合物 ( )中的双键可以在环上或在环外 ,在一定条件下 ,两种异构体可以相互转换 .Ar为单取代或多取代的芳基 .先导化合物 唑烷酮是一种海藻类的毒素[1 ] ,能衍生出一些具有生物活性的化合物 .我们曾对此类化合物的植物激素活性和除草活性进行过研究 [2 ] ,也有文献对其动物麻醉效能进行了报道 [3] .本文采用改进的合成方法制备了 2 -取代苯亚胺基噻唑啉化合物 ,并进行了生物测定 ,发现其具有很好的抑菌活性 ,有的化合物未见文献报道 .标题化合物按下列途径合成 :NH2 CH2 CH2 OH H2 SO4 H2 NCH2 CH2 OSO3H C… 相似文献
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DidemnaketalA是一类具有明显抗艾滋病活性的天然螺环缩酮类化合物[1],但至今未见有关合成及立体化学研究的报道.为进一步研究这类螺环缩酮类化合物的生理活性,我们开展了侧链简化的类似物(如化合物1)的合成研究. 相似文献
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从豆甾醇出发,通过10步反应,合成得到具有显著细胞毒活性的24-亚甲基胆甾-5-烯-3β,19-二醇(1),总产率为16%.目标产物1的熔点、[α]值和波谱数据与天然产物一致.化合物1的合成是首次报道,它对人体鼻咽癌(CN2)和胃癌(Mgc803)细胞有显著抑制活性. 相似文献
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酸性离子交换树脂催化合成二氢香豆素类化合物 总被引:1,自引:0,他引:1
以强酸性离子交换树脂为催化剂,由间苯三酚与丙烯酸或取代丙烯酸反应合成了3个二氢香豆素和1个四氢苯并二吡喃酮类化合物,其中5-羟基-3,4,6,7-四氢苯并[1,2-b;5,4-b']二吡喃-2,8-二酮(2a)和3-甲基-5,7-二二羟基-3,4-二氢香豆素(1b)还未见文献报道.取代丙烯酸的反应活性低于丙烯酸,使用甲苯-四氢呋喃混合溶剂代替甲苯单一溶剂可使2a的产率由20%提高到66%. 相似文献
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()呐醇是有机合成中的重要中间体[1],广泛应用于农药、医药等精细化工品的合成;作为能够构建碳碳键的一个重要反应,羰基化合物还原偶联为()呐醇的反应一直是有机合成领域中的一个重要研究课题;同时又形成了两个手性中心,光学活性的邻二醇可作为手性配体广泛应用于手性拆分与不对称合成,特别是在生物活性的天然化合物[2]的合成.1973年,Mukaiyama[3]首次将低价钛运用于醛酮的还原偶联反应,此后随着还原体系的改进和扩充,利用低价钛配合物合成()呐醇的研究也在逐步深入,近年来已有诸多文献报道[4,5]. 相似文献
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白藜芦醇是一种具有广泛生物活性的茋类化合物。为了寻找活性较强的新型分子,以白藜芦醇为原料出发,经Vilsmeier甲酰化和Knoevenagel缩合,合成了3个未见文献报道的香豆素类白藜芦醇衍生物 (E)-7-羟基-5-(4-羟基苯乙烯基)香豆素(3a-3c),其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。抗炎和抗氧化活性结果发现,化合物3a具有与地塞米松相当的抗炎活性,并对超氧阴离子和羟基自由基有较强的清除作用,可做进一步研究。 相似文献