两亲性聚酯配体及其钆（Ⅲ）配合物的合成和弛豫性能研究

通过二乙三胺五乙酸二酐（ＤＴＰＡＡ）分别与Ｌ－Ｎ，Ｎ－双（２－羟乙基）取代的丙氨酸、苯丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸和Ｎ，Ｎ－双（２－羟乙基）甘氨酸共聚，制备了六个大分子聚酯配体及其轧（Ⅲ）配合物。对所合成的配体和钆配合物进行了表征，并测试了部分钆配合物的弛豫性能。     

L—赖氨酸酯聚酰胺Gd（Ⅲ）配合物的合成

Ｌ－赖氨酸长链烷基酯与二乙三胺五乙酸双酸酐共缩聚，制得大分子配体，它与ＧｄＣｌ３反应得到相应的配合物．这些配合物具有比现在用于临床诊断的造影剂Ｇｄ（ＤＴＰＡ）更高的弛豫速率．     

大分子聚酯配体及其钆（Ⅲ）配合物的合成和核磁弛豫性能研究

通过二乙三胺五乙酸二酐（ＤＴＰＡＡ）分别与Ｎ－正丁基、正辛基、苄基、对甲苯磺酰基、苯基和对溴苯基取代二乙醇胺共聚，制得一系列大分子配体及其钆（ＩＩＩ）配合物．对所合成的配体和钆配合物进行了表征，并测试了部分钆配合物的核磁弛豫性能．     

肝靶向性磁共振成像造影剂──含D-半乳糖基的DTPA双酰胺钆配合物的研究

通过二乙三胺五乙酸的双N-羟基琥珀酰亚胺活性酯与含氨基的乳糖或D-半乳糖衍生物反应,合成了8种含有D-半乳糖基的二乙三胺五乙酸非离子型配体,并进一步合成了其钆(Ⅲ)配合物. 配体及配合物的结构经IR、¹HNMR与元素分析表征,对配合物的体外弛豫性能和小鼠急性毒性作了初步研究. 家兔的磁共振成像实验表明这类造影剂具有肝靶向的特性.     

聚酯—酰胺型MRI造影剂的合成及基弛豫性能研究

通过二乙三胺五乙酸双酸酐分别与乙醇胺、L－丝氨酸及其乙酯、L－酪氨酸及其甲酯、苄酯、正辛酯共聚，合成了七种大分子配体，制备了它们的Gd(Ⅲ）配合物，并进行了表征。测试其中五种水溶性配合物的驰豫性能。结果表明它们具有与Gd(DTPA)相当或更强的弛豫性能。     

二乙三胺五乙酸吡哆醇酯配体及其钆配合物的合成、弛豫率和肝靶向性研究

由维生素B₆族化合物吡哆醇及其衍生物与二乙三胺五乙酸(DTPA)双酸酐反应合成了一系列二乙三胺五乙酸吡哆醇酯配体.将这些配体与GdCl₃·6H₂O反应后得到了钆配合物.测定了这些配合物在水溶液中水质子的纵向弛豫率R₁.与母体配合物GdDTPA相比,R₁值略有提高.配体用放射性核素⁹⁹Tc标记,研究了其肝靶向性.结果表明,配体2和6的肝靶向性较为明显.动物核磁共振成像实验进一步证实由这两种配体合成的钆配合物对大鼠肝部的造影信号明显增强     

聚酯型Gd(Ⅲ)配合物的合成与表征

将二乙三胺五乙酸双酐与五种分子量不同的聚乙二醇共缩聚，制得聚酯型大分子配体，配体与ＧｄＣｌ３·６Ｈ２Ｏ反应，生成相应的配合物，并测试了配合物的弛豫速率．结果表明这些配合物比现用于临床的磁共振成像造影剂Ｇｄ（ＤＴＰＡ）具有更高的弛豫速率．     

聚酯—酰胺型MRI造影剂的合成及其弛豫性能研究

通过二乙三胺五乙酸双酸酐分别与乙醇胺、Ｌ—丝氨酸及其乙酯、Ｌ—酪氨酸及其甲酯、苄酯、正辛酯共聚，合成了七种大分子配体，制备了它们的Ｇｄ（Ⅲ）配合物，并进行了表征。测试其中五种水溶性配合物的弛豫性能。结果表明它们具有与Ｇｄ（ＤＴＰＡ）相当或更强的弛豫性能。     

顺磁性聚酯金属配合物的合成及其驰豫性能的研究

本文通过二乙三胺五乙酸（ＤＴＰＡ）或乙二胺四乙酸（ＥＤＴＡ）的双酸酐与二元醇或二元酚进行聚合反应，制备了两个系列共１５种新的聚酯型大分子配体及其顺磁性金属配合物，用核磁、红外光谱以及元素分析表征了配体和配合物的结构。初步试验结果表明，与相应的小分子金属配合物相比，聚酯金属配合物具有较高的弛豫性能。     

二乙三胺五乙酸二氢吡啶衍生物的合成及Gd(Ⅲ),Fe(Ⅲ),Mn(Ⅱ)配合物的弛豫性能研究

用二乙三胺五乙酸(DTPA)酸酐与二氢吡啶类化合物反应,合成了4种新型的含二氢吡啶基的二乙三胺五乙酸非离子型配体,并进一步合成了其Gd(Ⅲ),Fe(Ⅲ),Mn(Ⅱ)的顺磁性金属配合物.配体和配合物的结构用IR,¹HNMR及元素分析表征.研究了配合物的体外弛豫性能,结果表明,Fe(Ⅲ)和Mn(Ⅱ)配合物弛豫效率R₁ 低于Gd(Ⅲ)配合物的R₁ ,Gd(Ⅲ)配合物的弛豫效率较高,具有作为MRI造影剂的条件.     

多胺多羧酸双吡哆醇酯磁性金属螯合物及其弛豫性能研究

由二乙三胺五乙胺（ＤＴＰＡ）双酸酐和乙二胺四乙酸（ＥＤＴＡ）双酸酐与维生素Ｂ６族化全物吡哆醇（ＰＮ）或其衍生物合成了一系列新型的多胺多羧酸双吡哆醇酯衍生物及其钆、锰、铁等顺磁性金属螯合物，研究了其中钆和锰螯合物在体外水溶液中对水质子的给向弛豫性能，结果表明，所有配体和配合物均有很好的水溶性，且对光和空气稳定，螯合物的驰豫率（Ｔ１）与可与其母体螯全物相媲美，如钆－二乙三胺五乙酸二吡哆醇酯（ＧｄＤＴＰ     

含磺胺嘧啶基团的葡聚糖钆配合物的研究

将具有肿瘤靶向性的磺胺嘧啶(SD)、二乙三胺五乙酸(DTPA)与葡聚糖(dextran)大分子侧链羟基偶联,合成葡聚糖大分子配体(SD-Dextran-DTPA),再与金属钆离子Gd3+配合,从而制备肿瘤靶向性葡聚糖大分子钆配合物(SD-Dextran-DTPA-Gd).对所合成的配体及钆配合物进行FTIR、UV和1H-NMR等结构表征,测试了配体及钆配合物在水溶液中的粒径分布和zeta电位、钆配合物的体外弛豫率、细胞摄取与T1加权磁共振成像性能.与小分子钆-二乙三胺五乙酸(Gd-DTPA)相比,SD-Dextran-DTPA-Gd具有较高的弛豫率,对肺癌细胞系H460、乳腺癌细胞系MDA-MB-231和T40D均有较好的亲和性,可被肿瘤细胞较好地摄取,并能获得较好的肿瘤细胞磁共振成像.     

稀土-氨基多羧酸配合物的配位结构及变化规律Ⅰ氨基三乙酸(nta)、乙二胺四乙酸(edta)和反式-1,2-环己二胺四乙酸(cydta)系列

本文综述了稀土金属离子与一系列氨基多羧酸配体(如nta(=氨基三乙酸),edta(=乙二胺四乙酸),cydta(=反式-1,2-环己二胺四乙酸),dtpa(=二乙三胺五乙酸)和ttha(=三乙四胺六乙酸)等)形成配合物的分子结构和晶体结构,发现了这些配合物的配位规律和结构变化,说明了稀土金属离子象其它过渡金属离子一样,与氨基多羧酸配体形成配合物的配位数和配位结构取决于稀土金属离子的离子半径,电子结构和配体形状以及配电离子等。     

稀土-氨基多羧酸配合物的配位结构及变化规律I氨基三乙酸(nta)、乙二胺四乙酸(edta)和反式-1,2-环己二胺四乙酸(cydta)系列

本文综述了稀土金属离子与一系列氨基多羧酸配体(如nta(=氨基三乙酸),edta(=乙二胺四乙酸),cydta(=反式-1,2-环己二胺四乙酸),dtpa(=二乙三胺五乙酸)和ttha(=三乙四胺六乙酸)等)形成配合物的分子结构和晶体结构,发现了这些配合物的配位规律和结构变化,说明了稀土金属离子象其它过渡金属离子一样,与氨基多羧酸配体形成配合物的配位数和配位结构取决于稀土金属离子的离子半径,电子结构和配体形状以及配电离子等。     

稀土-氨基多羧酸类配合物的分子结构及配位规律的研究

报道了稀土金属离子与一系列氨基多羧酸类配体形成配合物的分子结构和晶体结构. 讨论了稀土金属离子与氨基多羧酸类配体的配位规律, 证明了稀土金属离子像其他过渡金属离子一样, 与氨基多羧酸配体形成配合物的配位数和配位结构取决于稀土金属离子的离子半径, 电子结构和氧化态以及氨基多羧酸类配体的形状. 氨基多羧酸类配体是指氨基三乙酸(=nta), 乙二胺四乙酸(=edta), 反式-1,2-环己二胺四乙酸(= Cydta), 二乙三胺五乙酸(= dtpa)和三乙四胺六乙酸(=ttha).     

两亲性聚酯配体及其钆（Ⅲ）配合物的合成和驰豫性能研究

通过二乙三胺五乙酸二酐分别与Ｌ－Ｎ，Ｎ－双（２－羟乙基）取代的丙氨酸、苯丙氨酸、缬氨酸，亮氨酸、异亮氨酸和Ｎ，Ｎ－双（２－羟乙基）甘氨酸共聚，制备了六个大分子聚酯配体及其钆（Ⅲ）配合物。     

氢键联结锯齿链形成的新型二维网状铜配合物的合成及晶体结构

氨基酸类化合物如氨基乙酸、亚氨基二乙酸和氨基三乙酸等胺多羧酸有多个配位点 ,可以多种方式和金属离子配位 ,从而得到多种形式的簇合物及一维、二维或三维晶体结构 .我们已经得到了氨基乙酸、亚氨基二乙酸或氨基三乙酸等与稀土和铜的异核配合物 ,并研究了它们的晶体结构[1～ 3] .为深入研究胺多羧酸类配合物的结构特点以及苯环的存在对晶体结构的影响 ,本文合成了一种新型的氨基多羧酸类配合物 N-苯胺叉二乙酸与铜的配合物 ,并测定了其晶体结构 .1　实验部分1 .1　配体 N -苯胺叉二乙酸 [C6H5N ( CH2 COOH) 2 ,H2 L ]的合成　将 5 .…     

Gd—DTPA氨基酸,短肽衍生物的合成及其磁共振成像造影性能…

合成了一系列二乙三胺五乙酸（ＤＴＰＡ）的疏水性氨基酸、短肽衍生物的Ｇｄ（Ⅱ）螯合物，研究了其磁共振成像造影性能。结果表明：螯合物的急性毒性与Ｇｄ－ＤＴＰＡ相当，自旋－晶格弛豫性能Ｒ１比Ｇｄ－ＤＴＰＡ略高。     

稀土及其配合物对蛇毒磷脂酶A_2活性的影响

分别研究了三价稀土离子 (La3 + ,Eu3 + ,Dy3 + ,Yb3 + )、二乙三胺五乙酸及其衍生物二乙三胺五乙酸 -双二甲酰胺 ,二乙三胺五乙酸 -双 (异烟肼 )与稀土离子的配合物以及Tb -谷氨酰胺配合物对蛇毒磷脂酶A2 活性的影响 .浓度低于 <3μmol/L的稀土离子可以激活磷脂酶A2 ,浓度大于 5 μmol/L后稀土离子对酶活性表现出抑制作用 ;外源Ca2 + 离子的加入可以缓解稀土离子对酶活性的抑制作用 ,表明稀土离子和钙离子是竞争性地结合在酶的活性部位 ;稀土离子和二乙三胺五乙酸及其衍生物的配合物对酶活性没有明显影响 ;Tb -谷氨酰胺在浓度大于 10 μmol/L后开始抑制酶的活性     

一类新的Ni（II）多核配合物的合成和表征

报导了对称的十齿配体Ｎ，Ｎ，Ｎ＇，Ｎ″，Ｎ＇″，Ｎ″″－六（２＇－甲基苯并咪唑基）三乙四胺（ＴＴＨＢ）及该配体与Ｎｉ（Ⅱ）盐形成的三种多核配合物的合成及性质，包括元素分析，摩尔电导、红外、电子光谱、热分析及活性，结果表明：三种配合物中Ｎｉ（Ⅱ）分别为五配位及六配位，其构型接近四方锥和面体。而这些配合物也能催化歧化Ｏ２＾－。