共查询到20条相似文献,搜索用时 0 毫秒
1.
2.
合成了七元环的杂化合物2a~2k,并发现化合物2a~2k会向其同分异构体六元环内酰胺3a~3k转化.化合物2a~2k的结构通过红外光谱(IR)、核磁共振波谱(NMR)、质谱(MS)和元素分析确证.初步的抑菌活性测试结果表明,化合物2a~2k对白色念珠菌、标准新生隐球菌、临床新生隐球菌、大肠杆菌和枯草牙孢杆菌均有较好的抑菌活性,而六元环内酰胺3a~3k对所测菌种没有活性.实验还测定了部分混合物(2a~2e和3a~3e)的抑菌活性,结果表明化合物2a~2e和3a~3e混合物的抑真菌效果比单一的化合物2a~2e要好,化合物3a~3e的存在增强了化合物2a~2e的抑菌活性. 相似文献
3.
以高活性的2-甲氧/乙氧羰基-4-(4-氟苯基)-1,5-苯并硫氮杂A和B为模型化合物,设计合成了11个含氟杂衍生物3a~3k,考察了它们对白色念珠菌和新生隐球菌的抑菌活性.研究结果表明,2-甲氧/乙氧羰基-4-(2-氟苯基)/(3-氟苯基)/(2,4-二氟苯基)-1,5-苯并硫氮杂3a,3b,3d~3f对新生隐球菌有很强的抑菌活性,3c的活性中等,而7位氯代杂3g~3k基本无活性;上述杂对白色念珠菌均无活性.在此基础上,进一步测试了高活性杂3a,3b,3d~3f对新生隐球菌的抑菌浓度梯度、最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MFC),发现其MIC和MFC均远低于对照药氟康唑.为了考察杂3a~3f的药效基团,又设计合成了4类杂衍生物4a~4f,5a~5f,6a~6f和7a~7c,通过对其抑菌活性的评价,发现分子中2-甲氧/乙氧羰基和亚胺官能团对杂3a~3f的抑真菌(新生隐球菌)活性起关键作用,硫原子被氧原子或氮原子代替后原杂的活性降低. 相似文献
4.
5.
设计、合成了三类2位取代-1,5-苯并硫氮杂衍生物:2-烷氧羰基甲基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂、2-烷氧羰基乙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂和2-正丙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂.所有目标化合物结构经过元素分析,IR,MS,HRMS及1H NMR确证.研究了2-烷氧羰基烷基/正丁基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂的合成反应条件,测定了目标化合物的抑真菌活性.通过对该类化合物抑真菌活性的评价,进一步明确乙酯基在1,5-苯并硫氮杂1的生物活性中所起的作用. 相似文献
6.
7.
8.
9.
10.
11.
12.
苯并硫氮杂是一类具有重要生理活性的七元杂环化合物, 近年来, 通过亚胺双键(CN)的环加成反应向此类化合物分子中引入新的环系引起了人们的关注[1~4]. 相似文献
13.
14.
15.
含吡唑基的1,5-苯并硫氮杂衍生物的合成及晶体结构 总被引:1,自引:1,他引:0
以1-苯基-3-甲基-5-苯氧基-吡唑-4-甲醛和1-苯基-3-甲基-5-对甲苯氧基-吡唑-4-甲醛为原料,在碱性条件下与苯乙酮(取代苯乙酮)发生羟醛缩合,合成出10种新型含吡唑基的查尔酮;再用此查尔酮与邻氨基硫酚在冰醋酸中反应,合成了10种新的1,5-苯并硫氮杂,化合物的结构经元素分析、IR和1HNMR确认,同时测定了化合物6c的晶体结构.化合物6c属单斜晶系(Monoclinic),空间群P2(1)/n,晶胞参数a=1.1793(2)nm,b=1.1907(2)nm,c=1.8726(4)nm,α=90°,β=104.71(3)°,γ=90°,M=522.04,V=2.5432(9)nm3,D=1.363Mg/m3,Z=4,F(000)=1088. 相似文献
16.
利用异丁酸乙酯、异丁酸异丙酯、异丁酸薄荷醇酯和LDA作用形成烯醇锂盐 ,然后和 1,5 苯并硫氮杂反应 ,得到了 6个新的 1,5 苯并硫氮杂 α ,α 二甲基 β 内酰胺衍生物 .通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了表征 .用X射线单晶衍射测定了 1a的晶体结构 .晶体为三斜晶系 ,P1- 空间群 ,晶胞参数为 :a =0 92 99( 3 )nm ,b =1 0 13 4( 3 )nm ,c =1 2 45 5 ( 4 )nm ,α =98 45 7( 5 )° ,β =10 6 14 3 ( 5 )° ,γ =10 3 843 ( 5 )° ,V =1 0 65 7( 6)nm3 ,Z =2 ,Dc=1 2 95Mg/m3 ,F( 0 0 0 ) =44 0 ,μ =0 175mm-1,R1=0 0 40 6,wR2 =0 10 64 . 相似文献
17.
型2,3-二氢-3-芳亚甲基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂的合成及表征 总被引:1,自引:1,他引:0
在盐酸和乙醇存在下, 苯乙酮、多聚甲醛以及N,N-二甲基甲酰胺进行Mannich反应, 得到了Mannich碱; 将其和1,2,4-三唑在水中反应, 得到含有1,2,4-三唑的苯丙酮; 然后, 在哌啶和甲苯存在下, 苯丙酮和苯甲醛进行羟醛缩合, 得到一系列含有1,2,4-三氮唑的查尔酮; 最后, 在三氟乙酸的催化下, 查尔酮和邻氨基硫酚发生亲核取代反应, 然后脱水缩合, 合成了一系列2,3-二氢-3-芳亚甲基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂. 其结构经IR, 1H NMR, MS及元素分析确证. 相似文献
18.
19.
合成了26个4-氟苯基取代的1,5-苯并硫氮杂类化合物2a~2z,其结构经核磁共振波谱、红外光谱和高分辨质谱确证.采用抑菌圈法测试了其对白色念珠菌和新生隐球菌的抑菌活性,结果表明,4-(2,3-二氟苯基)/(2,5-二氟苯基)/(3,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1,5-苯并[b]硫氮杂(2a~2f)对新生隐球菌有较强的抑制作用,但杂2a~2z对白色念珠菌均无活性.进一步考察了高活性杂2a~2f对新生隐球菌的最小抑菌浓度(MIC,MIC80)和最小杀菌浓度(MFC),发现其MIC和MFC远低于对照药氟康唑.在此基础上,对杂2a~2f进行了初步构效关系研究,并合成了4个系列21个杂衍生物3a~3f,4a~4f,5a~5f和6a~6c.通过考察其对新生隐球菌的抑菌效果,证明了杂2a~2f分子中的硫原子、碳氮双键结构单元以及2位的甲氧/乙氧羰基是该类化合物抑真菌的必需基团. 相似文献