聚酯—酰胺型MRI造影剂的合成及其弛豫性能研究

通过二乙三胺五乙酸双酸酐分别与乙醇胺、Ｌ—丝氨酸及其乙酯、Ｌ—酪氨酸及其甲酯、苄酯、正辛酯共聚，合成了七种大分子配体，制备了它们的Ｇｄ（Ⅲ）配合物，并进行了表征。测试其中五种水溶性配合物的弛豫性能。结果表明它们具有与Ｇｄ（ＤＴＰＡ）相当或更强的弛豫性能。     

聚酯型核磁共振造影剂的合成及体外弛豫性能研究

本文通过三种甘醇，己二醇和对苯二酚与ＤＴＰＡ双酸酐共聚，合成了五个大分子配体，这些配体与Ｇｄ２Ｏ３反应制得相应的配合物，配体和配合物都有较好的水溶性。由三种甘醇制得的配体形成的配合物具有比Ｇｄ（ＤＴＰＡ）更好的弛豫性能。     

聚酯型Gd(Ⅲ)配合物的合成与表征

将二乙三胺五乙酸双酐与五种分子量不同的聚乙二醇共缩聚，制得聚酯型大分子配体，配体与ＧｄＣｌ３·６Ｈ２Ｏ反应，生成相应的配合物，并测试了配合物的弛豫速率．结果表明这些配合物比现用于临床的磁共振成像造影剂Ｇｄ（ＤＴＰＡ）具有更高的弛豫速率．     

大分子聚酯配体及其钆（Ⅲ）配合物的合成和核磁弛豫性能研究

通过二乙三胺五乙酸二酐（ＤＴＰＡＡ）分别与Ｎ－正丁基、正辛基、苄基、对甲苯磺酰基、苯基和对溴苯基取代二乙醇胺共聚，制得一系列大分子配体及其钆（ＩＩＩ）配合物．对所合成的配体和钆配合物进行了表征，并测试了部分钆配合物的核磁弛豫性能．     

两亲性聚酯配体及其钆（Ⅲ）配合物的合成和弛豫性能研究

通过二乙三胺五乙酸二酐（ＤＴＰＡＡ）分别与Ｌ－Ｎ，Ｎ－双（２－羟乙基）取代的丙氨酸、苯丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸和Ｎ，Ｎ－双（２－羟乙基）甘氨酸共聚，制备了六个大分子聚酯配体及其轧（Ⅲ）配合物。对所合成的配体和钆配合物进行了表征，并测试了部分钆配合物的弛豫性能。     

高分子钆配合物磁共振造影剂的研究进展

近年来,高分子磁共振造影剂因其弛豫效率高、体内驻留时间长、器官选择性好和毒副作用小等优点而倍受关注。本文综述用于磁共振造影剂的高分子钆配合物的最新研究进展。讨论了将官能化的配合物与线性、树状聚合物及生物大分子结合制备高分子钆配合物的合成方法,并介绍了高分子钆配合物磁共振造影剂的性能、应用和发展前景。     

DTPA—多甘醇—磷酸酯三元共聚物钆（Ⅲ）配合物的合成与表征

以二亚乙基三胺五惭酸双酐和二氯磷酸酯与多甘醇共缩聚，制得一系列三元共聚物的配体及其钆（Ⅲ）配全物，对配体和配合物进行了结构表征，并测试了配合物的弛豫效能。     

含钆杂多配合物对水氢核的弛豫性能

核磁共振成像(MRI)技术是继CT扫描仪后又一诊断肿瘤的有力工具,已广泛应用于临床.MRI成像时,不同组织间的区别是由于这些组织中水分子的1H核磁弛豫时间的差别引起的.但病变与正常组织的弛豫速率的差别常常达不到诊断的目的,因此诊断时常使用造影剂,其作用是改变体内局部组织中水质子弛豫时间,提高正常与患病部位的成像对比度[1].造影剂的使用要求具有较高的弛豫效率、较高的稳定性,无毒等条件.弛豫效率与化合物中顺磁原子的未成对电子数有关,未成对电子数越多,则配合物的电子自旋磁矩越大,对邻近水质子的弛豫能力越强.因此,研究较多的是…     

多胺多羧酸双吡哆醇酯磁性金属螯合物及其弛豫性能研究

由二乙三胺五乙胺（ＤＴＰＡ）双酸酐和乙二胺四乙酸（ＥＤＴＡ）双酸酐与维生素Ｂ６族化全物吡哆醇（ＰＮ）或其衍生物合成了一系列新型的多胺多羧酸双吡哆醇酯衍生物及其钆、锰、铁等顺磁性金属螯合物，研究了其中钆和锰螯合物在体外水溶液中对水质子的给向弛豫性能，结果表明，所有配体和配合物均有很好的水溶性，且对光和空气稳定，螯合物的驰豫率（Ｔ１）与可与其母体螯全物相媲美，如钆－二乙三胺五乙酸二吡哆醇酯（ＧｄＤＴＰ     

EDDS与THEC的钆（Ⅲ）配合物的合成及其对水质子的弛豫性能研究

ＥＤＤＳ与ＴＨＥＣ的钆（Ⅲ）配合物的合成及其对水质子的弛豫性能研究吕正荣，卓仁禧，尹超，周建威（武汉大学化学系，武汉，４３００７２）（中国科学院武汉物理研究所）关键词天冬氨酸衍生物，胱氨酸衍生物，钆（Ⅲ）配合物，弛豫性能在磁共振成像（ＭＲＩ）技术中，...     

两亲性聚酯配体及其钆（Ⅲ）配合物的合成和驰豫性能研究

通过二乙三胺五乙酸二酐分别与Ｌ－Ｎ，Ｎ－双（２－羟乙基）取代的丙氨酸、苯丙氨酸、缬氨酸，亮氨酸、异亮氨酸和Ｎ，Ｎ－双（２－羟乙基）甘氨酸共聚，制备了六个大分子聚酯配体及其钆（Ⅲ）配合物。     

酰胺衍生寡聚DTPA钆配合物的合成、表征及弛豫性能

以寡聚二乙撑三胺-N,N′-二(乙酰苯胺)-N,N′,N-三乙酸([H3L]n)为配体,与GdCl3在二甲基甲酰胺-水混合溶剂中组装得到了寡聚金属螯合物.采用傅里叶变换红外光谱(FTIR)、元素分析、核磁共振氢谱(1H NMR)和热重及差热分析(TG-DTA)确定了寡聚金属螯合物的组成单元为[GdL(H2O)]·4H2O,即寡聚配体的每个链节与1个金属离子配位.采用反转恢复法测试了寡聚金属螯合物和小分子配合物Gd-DTPA(DTPA为二乙撑三胺五乙酸)的纵向弛豫时间T1,该寡聚金属螯合物体外弛豫率为8.526 mmol·L-1·s-1,与配合物Gd-DTPA的弛豫率(4.370 mmol.L-1.s-1)相比,弛豫性能明显提高.     

肝靶向性磁共振成像造影剂——含D—半乳糖基的DTPA双酰胺钆…

通过二乙三胺五乙酸的双Ｎ－羟基琥珀酰亚胺活性酯与含氨基的乳糖或Ｄ－半乳糖衍生物反应，合成了８种含有Ｄ－半乳糖基的二乙三胺五乙酸非离子型配体，并进一步合成了其钆（Ⅲ）配合物，配体及配合物的结构经ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ与元素分析表征，对配合物的体外驰豫性能和小鼠急性毒性作了初步研究，家兔在磁共振成像实验表明这种上类造影剂具有肝靶向的特性。     

L—赖氨酸酯聚酰胺Gd（Ⅲ）配合物的合成

Ｌ－赖氨酸长链烷基酯与二乙三胺五乙酸双酸酐共缩聚，制得大分子配体，它与ＧｄＣｌ３反应得到相应的配合物．这些配合物具有比现在用于临床诊断的造影剂Ｇｄ（ＤＴＰＡ）更高的弛豫速率．     

稀土杂多配合物的合成、表征及其稳定性、弛豫性质

以Ｋ９ＧｄＷ１０Ｏ３６和Ｋ１１［Ｇｄ（ＰＷ１１Ｏ３９）２］作为研究对象,根据元素分析,红外光谱及差热－热重分析进行表征,对两种稀土杂多配合物的稳定性、溶解性进行了研究,并测试了其在水中及ＢＳＡ溶液中的弛豫性能。其弛豫效率略高于目前临床所用的造影剂Ｇｄ－ＤＴＰＡ。结果表明,这两种稀土杂多配合物均是比较好的潜在的磁共振成像造影剂。     

多胺多羧酸双吡哆醇酯顺磁性金属螯合物及其弛豫性能研究

由二乙三胺五乙酸(DTPA)双酸酐和乙二胺四乙酸(EDTA)双酸酐与维生素B₆族化合物吡哆醇(PN)或其衍生物合成了一系列新型的多胺多羧酸双吡哆醇酯衍生物及其钆(Ⅲ)、锰(Ⅱ)、铁(Ⅲ)等顺磁性金属螯合物,研究了其中钆(Ⅲ)和锰(Ⅱ)螯合物在体外水溶液中对水质子的纵向弛豫性能(R₁).结果表明,所有配体和配合物均有很好的水溶性,且对光和空气稳定.螯合物的弛豫率(T₁)可与其母体螯合物相媲美,如钆-二乙三胺五乙酸二吡哆醇酯(GdDTPA-BPN)和锰-乙二胺四乙酸二吡哆醇酯(MnEDTA-BPN)的弛豫率R₁分别为5.5和3.1L·mmol^-1·s^-1,与其母体螯合物GdDTPA^2-和MnEDTA^2-的R₁值(5.2和2.8L·mmol^-1·s^-1)相当.     

叶酸介导的靶向性钆造影剂的制备及弛豫性能研究

在弱碱性的条件下，叶酸活化酯与牛血清白蛋白(BSA)反应生成叶酸-牛血清白蛋白偶联物(叶酸-BSA)，该偶联物再与二乙三胺五乙酸(DTPA)的酸酐反应，最后与GdCl₃进行螯合制得叶酸-BSA-(Gd-DTPA)_n。配合物的结构通过紫外光谱法进行了鉴定，并定量测定了配合物中叶酸、Gd-DTPA对BSA的偶联率。通过测定配合物的体外弛豫时间T₁，进一步分析其弛豫性能R₁。结果表明本研究制得的叶酸-BSA-(Gd-DTPA)_n配合物中叶酸的偶联率约为5，体外弛豫性能R1约为6×10^-3 L·mmol^-1·ms^-1，与未偶联叶酸的BSA-(Gd-DTPA)_n的弛豫性能无显著性差异，且比小分子Gd-DTPA的弛豫性能提高了3倍左右。     

两种含钆双1:11杂多配合物的合成、表征、稳定性及驰豫性质

以两种稀土杂多配合物K15[Gd（BW11O39）2]和K17[Gd（CuW11O39）2]作为研究对象，采用元素分析、红外光谱对其结构进行表征，并用电导法对其稳定性、溶解性进行研究，测试其在水中及运铁蛋白溶液中的弛豫效率．结果表明这两种稀土杂多配合物的弛豫效率远高于目前临床常用的造影剂Gd—DTPA，是比较好的潜在的磁共振成像造影剂候选化合物．     

两种含钆双1∶11杂多配合物的合成、表征、稳定性及驰豫性质

以两种稀土杂多配合物K15[Gd(BW11O39)2]和K17[Gd(CuW11O39)2]作为研究对象,采用元素分析、红外光谱对其结构进行表征,并用电导法对其稳定性、溶解性进行研究,测试其在水中及运铁蛋白溶液中的弛豫效率.结果表明这两种稀土杂多配合物的弛豫效率远高于目前临床常用的造影剂Gd-DTPA,是比较好的潜在的磁共振成像造影剂候选化合物.