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氟尿嘧啶自旋标记衍生物的合成与抗肿瘤活性 总被引:2,自引:0,他引:2
稳定氮氧自由基作为某些抗癌药物的载体,不仅能提高药物对癌细胞的选择性,而且为借助电子自旋共振(ESR)技术研究药物的作用机理和代谢提供了一种新手段。在前文中,我们报道了几种5-氟尿嘧啶的自旋标记衍生物。作为这一工作的继续,本文报道一系列新的氟尿嘧啶自旋标记衍生物10_(a—c)、11_(a—c)和12_(a—c)的合成及其抗肿瘤活性的研究。 相似文献
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具有抗癌活性氟尿嘧啶自旋标记衍生物的合成 总被引:5,自引:3,他引:5
氟尿嘧啶(5-FU,1)及其一些衍生物(如FT和HCFU等)是临床上广泛使用的抗代谢类抗癌药物,但它们均具有较大的毒副作用.近年来的研究发现,一些稳定的氮氧自由基能迅速穿越细胞膜和血-脑屏障,将其作为载体与某些已知抗癌药物相连接,能显著提高药物对癌细胞的选择性~[1~5],同时也为借助电子自旋共振技术研究药物的作用机理和代谢提供了一种新手段~[4,5].为了寻找新一代高效低毒的抗癌药物和探讨氮氧自由基在标记药物中的作用机制,我们设计合成了一系列1-取代及1,3-二取代的氟尿嘧啶自旋标记衍生物2a~6b.合成路线如下: 相似文献
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通过2-氨基15-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成了9种新的N-5-[(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳氧乙酰基硫脲,其结构经^1HNMR,IR和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性。 相似文献
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斯德酮类化合物的合成及生物活性研究李正名,范传文,王素华(南开大学元素有机化学研究所,元素有机化学国家重点实验室,天津,300071)关键词斯德酮,合成,生物活性斯德酮(Sydnone)化合物是一类介-离子(Meso-ionic)化合物,由于其结构有... 相似文献
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为了寻找高活性农药先导化合物,以甲霜灵为先导,通过活性基团拼接原理,设计合成了一系列未见文献报道的双酰胺类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS表征.初步的生物活性测试结果表明:在50 mg/L测试浓度下,化合物5j对黄瓜霜霉病显示出85%的抑制率;在500 mg/L剂量下,多数目标化合物对粘虫表现出较好的杀虫活性,其中化合物5b,5f,5g,5h,5i,5l对粘虫的致死率高达100%,在250 mg/L测试浓度下,化合物5f,5h,51对粘虫的致死率为50%. 相似文献
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为优化抗倒胺结构。合成了30种化合物,用IR,1HNMR及元素分析确定了结构,并进行了水稻发芽试验及田间试验。 相似文献
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合成了18种新的对称与不对称的2,5-二取代-1,3.4- 二唑及N,N′-二酰基肼化合物,用元素分析、红外光谱、核磁氢谱和质谱确定了其结构,并对它们的杀虫、抗菌活性进行了测试,发现了数个具有效强生物活性的化合物。 相似文献
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2,5—二取代—1,3—4—恶二唑和N,N‘—二酰基肼化合物的合成与生物活性 总被引:2,自引:0,他引:2
合成了18种新的对称与不对称的2,5-二取代-1,3,4-恶二唑及N,N“'-F二酰基肼化物,用元素分析,红外光谱,核磁氢谱和质谱确定了其结构,并对它们的杀虫,抗菌活性进行了测试,发现了数个具有较强生物活性的化合物。 相似文献
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Aspernigerin类似物的合成及生物活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
以天然产物Aspernigerin为先导,将Aspernigerin结构中的一个1,2,3,4-四氢喹啉基团以芳胺类化合物替代,设计合成了15个未见文献报道的Aspernigerin类似物,结构均经过1H NMR,IR和元素分析确证.初步生物活性测试表明,大部分目标化合物均表现出了一定的杀虫和杀菌活性,其中化合物2n在200μg/mL的浓度下对小菜蛾仍表现出100%的杀虫活性,优于先导Aspernigerin和对照药剂噻虫嗪;化合物2d,2e,2j,2k表现出对黄瓜灰霉病优于先导Aspernigerin的抑制活性. 相似文献