含O-(1,2,2,2-四氯)乙基-O-取代苯基硫逐磷酰胺酯的合成、结构表征和生物活性

以取代的苯氧基替代烷氧基，合成了２１种新的Ｏ－（１，２，２，２－四氯）乙基－Ｏ－取代苯基硫逐磷酰胺酯．通过元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ、３１ＰＮＭＲ和ＭＳ对化合物进行鉴定．Ｏ－（１，２，２，２－四氯）乙基硫逐磷酰肼在碱性条件下可容易地生成１，３，４，２－口恶二唑磷杂环戊烷．并确定了其质谱裂解机制．生物活性普筛结果表明，个别化合物具有高效防治根结线虫活性．     

烷硫芳基硫逐磷酰胺酯的合成与生物活性

以MeOP(S)Cl2，甲硫基苯酚和胺类化合物为原料，“一锅反应法”合成了14个通式为MeO(MeSC6H4O)P(S)NHR的磷酰胺酯新化合物，并用元素分析、IR和^1H NMR进行了表征。目标化合物的生物实验表明在0.025%浓度时，杀蚜虫活性为97％－100％。     

O—（1—甲硫基乙叉胺基）磷酰胺酯（或磷酸酯）的合成及其？…

首次合成了３０种新型Ｏ－（１－甲硫基乙叉胺基）磷酰胺酯及磷酸酯类化合物，生物活性测定表明，部分化合物具有一定的杀菌和除草活性，化合物（Ｒ＾１Ｏ）２Ｏ（Ｏ）－ＯＮ＝Ｃ９ＳＣＨ３）ＣＨ３具有一定的杀虫活性。     

烷氧基对甲硫苯氧基磷酰胺酯的合成与生物活性

有机磷化合物;杀虫活性;烷氧基对甲硫苯氧基磷酰胺酯的合成与生物活性     

S-两基O-苯基N-烷基硫赶磷酰胺酯的研究(Ⅴ)——丙硫基磷酰化合物的合成

含正丙硫基硫代磷酸酯类农药不同于以往的有机磷杀虫剂,其特点是杀虫活性或杀螨活性一般较高,但对温血动物的毒性却较低,并且对含磷农药业已产生抗性的害虫有特效。研究表明,这种良好的生物活性决定因素在正丙硫基,唐除痴等的最新研究结果也证实     

芳基肟胺菊酯类化合物和1,2,4—恶二唑衍生物的合成及其…

芳基肟胺化合物与取代环丙烷羧酸酰氯在Ｅｔ３Ｎ作用下室温反应得到芳基肟胺菊酯类化合物，在甲苯中回流反应则得到含取代环丙烷基的１，２，４－恶二唑衍生物，前者在甲苯中回流，ＨＯＡｃ作催化剂时发生环化反应也生成１，２，４－恶二唑衍生物，初步生物活性测试表明这些化合物具有的杀菌和除草活性。     

N,N-二(2-氯乙基)果糖基磷酰胺酯的合成及其抗肿瘤活性研究

糖基磷酸酯类化合物,特别是葡萄糖基磷酸酯类化合物的合成及其生物活性的研究已有报道。1988年Hayachi等发现葡萄糖基磷酸酯衍生物具有抗肿瘤、抗病毒等生物活性,可用作医用药物。但果糖基磷酰胺酯及其衍生物的合成与抗肿瘤活性尚未见文献报道。为研究糖基磷酰胺酯的合成方法并筛选出有抗肿瘤活性的化合物,以期发现新型、高效、低毒、有应     

N′,N′—二—（2—氯乙基）—O—芳基—N^3—芳基硫脲基磷酰胺…

合成了１４种含有氮芥结构及芳基取代硫脲基的磷酰胺酯，其结构经＾１ＨＮＭＲ、ＩＲ、ＭＳ和元素分析证实研究了它们的波谱性质及结构和化学位移的关系，讨论了磷原子上取代基对反应的影响，初步生测结果表明，部分化合物具有良好的抗ＴＭＶ病毒活性和良好的抗肿瘤活性。     

哌啶并噻吩并嘧啶酮衍生物的合成、表征及生物活性

应用中间体碳二亚胺分别与伯胺、仲胺及醇在醇钠催化条件下合成9个未见报道的新型哌啶并噻吩并嘧啶酮衍生物.产物的结构经元素分析、1H NMR、MS及单晶X衍射检测得以确认.探讨了所有化合物的杀菌活性,结果表明部分化合物表现出较好的抑菌活性,其中化合物7b对黄瓜灰霉、水稻纹枯、小麦赤霉的抑制率分别为76.19%,68.83%和56.52%.     

苯并三氮唑类化合物的合成及生物活性

设计并合成了6种新的苯并三氮唑类化合物,其结构均经^1H NMR和IR确认。初步测定了其生物活性．结果表明6种化合物对小白菜的胚根、根和苗的生长均具有一定的调节作用。     

N-苯基-N''-(5-苯基-2-呋喃酰基)脲的合成与生物活性

为考察脲桥变化对活性的影响 ,通过异氰酸苯酯和取代苯基呋喃甲酰胺反应合成了 8个未见报道的N 苯基 N’ ( 5 苯基 2 呋喃酰基 )脲化合物 ,其结构均经元素分析 ,IR和1HNMR确证。测定了它们的生物活性 ,发现所合成的化合物对蚊幼虫有明显的几丁质抑制活性     

N-(4-安替比林基)-N′-芳氧乙酰基硫脲的合成及其生物活性

酰基硫脲类化合物因其具有杀虫、抗病毒、抗真菌、除草及植物生长调节等广泛生物活性而倍受关注.我们曾合成一系列含氮杂环的芳酰基脲及硫脲,发现其中某些化合物具有优良的植物生长调节活性.在此基础上,本将4-氨基安替吡啉与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成出7个新的含安替比林基的芳氧乙酰基硫脲,测试了它们的植物生长调节活性.     

弥拜霉素类似物的合成、表征和杀虫活性研究

以弥拜霉素类似物依维菌素为原料,根据类同合成法和亚结构连接法原理,对依维菌素进行脱糖,再与相应的酰氯进行酯化、肟化反应制得两个系列弥拜霉素类似物化合物4Ia～5IId,所有目标化合物都通过核磁共振氢谱、高分辨质谱的确认,并分别对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)、南方粘虫(Mythimna sepatara)和蚕豆蚜(Aphis fabae)进行室内杀虫活性测定,结果表明所有衍生物均表现出不同程度的杀虫活性,其中化合物4IIa和4IIb对粘虫和蚜虫表现出很高的杀虫活性.     

Synthesis and Biological Activity of Philanthotoxin Analogs

Sodium ion channels, acetylcholine esterase and neurotransmitter receptors in insect neurons and skeletal muscles are often made as target by practical neurotoxic pesticides. But insects can create resistance after using a pesticide for a long time. So th…     

新多取代吡啶类化合物的合成及生物活性

为寻找具有农用生物活性的新颖化合物,以2-氰基硫代乙酰胺为起始原料经由三步反应,设计并合成出了一系列新颖的多取代吡啶衍生物2-甲基-5-氰基-6-炔丙硫基-4-(2-呋喃基或噻吩基)吡啶-3-甲酸甲酯或乙酯和6-甲基-5-乙酰基-2-炔丙硫基-4-(2-呋喃或噻吩基)吡啶-3-乙腈.所有新化合物均经过1H NMR和元素分析确证.初步生物活性测定表明:化合物7有一定的除草和杀菌活性.     

8-取代黄酮的合成及生理活性研究

设计合成了8-黄酮甲基氮芥和6种8-黄酮甲基多聚异戊二烯胺类化合物, 产物结构经¹H NMR, MS及元素分析确证. 合成的7个化合物与氮芥类抗肿瘤药物美法仑一起对白血病细胞(K562)、中国仓鼠卵巢细胞(CHO)、黑色素瘤细胞(B16)等3种肿瘤细胞进行了初步的体外生理活性测试. 结果表明, 对3种受测细胞, 8-黄酮甲基氮芥的体外活性均与美法仑接近; N,N-二(8-黄酮甲基)香叶基胺则表现出比美法仑更高的体外抗肿瘤活性.     

取代嘧啶化合物的合成和生物活性研究

合成了14个新型取代嘧啶类化合物,结构经质谱、红外光谱、氢核磁共振光谱和元素分析确证.杀虫、杀菌和除草活性测定结果表明,部分化合物具有良好的杀菌活性.在嘧啶环的2-位上导入二甲氨基时表现出杀菌活性,但在嘧啶环的5-位上有甲基取代基时,杀菌活性下降.在嘧啶的4-位导入苯氧基时,显示出良好的杀菌活性,如化合物3b,3c和3e,苯环上的最优取代基是2-硝基-4-三氟甲基.