新型含硅唑类化合物的合成及其生物活性的研究

新型含硅唑类化合物的合成及其生物活性的研究李文明,陈馥衡（北京农业大学应用化学系,北京,１０００９４）关键词有机硅化合物,唑类化合物,硅烷化,杀菌活性唑类化合物具有较强的生物活性,已作为杀菌剂广泛地应用于医药和农药,近年来,有机硅化合物作为生物活性物...     

吡啶联噁唑酰胺类化合物的设计、合成及杀菌活性

以吡啶-2-甲醛为起始原料,经环合、氧化、取代、水解、氯化和胺解反应,采用中间体衍生化法合成了13个新型的吡啶联噁唑酰胺类化合物,其结构经1H NMR和高分辨质谱表征.初步的杀菌活性测试结果显示,在100 mg/L浓度下有7个化合物对黄瓜灰霉病菌(Botrytis cinerea)的抑制率为100％,其中N-4-氟苯基...     

三氮唑类化合物的合成及抗真菌活性研究

近年来深部真菌感染的发病率和病死率逐年增加;同时由于真菌与人类细胞同为真核细胞,长期使用抗真菌药后对宿主具有相当的毒性.三氮唑类药物是目前治疗深部真菌感染的重要药物之一[1],代表药物有酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等.该类药物抗菌谱广、毒性低、抗真菌作用强,但仍存在肝毒性较大、易产生耐药性等不良反应.     

含二氟甲基取代的吡唑酰胺类化合物的合成及杀菌活性

为了寻找高效安全的杀菌剂新品种和具有生物活性的新型先导化合物,根据活性亚结构拼接原理,将异噁唑和含氟基团引入到吡唑酰胺结构中,设计了13个未见文献报道的含异噁唑的二氟甲基吡唑酰胺类化合物,通过1H NMR,MS和HRMS对其结构进行了表征,并对目标产物进行了初步的生物活性测定.结果表明,在剂量为200 mg/L时,大部分化合物均表现出较高的杀菌活性.     

一些二唑类与三唑类化合物的合成及其生物活性的研究

合成了26个二唑类与三唑类化合物,其中22个为新化合物。它们分别属于2-唑代苄乙酰乙酸乙酯类、2-唑代苄基丙二酸酯类、菊酸及取代丙烯酸类的唑酰胺和唑甲基酯以及含唑的β-二酮类化合物。生物活性试验表明,多数化合物均具有杀菌活性及植物生长调节活性。     

新型菊酯类化合物的组合合成及杀菌活性

新型菊酯类化合物的组合合成及杀菌活性;菊酯化合物库     

新型1,2,4-三氮唑类化合物的合成及其杀菌活性

以α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经亲核取代、开环、闭环和亲核取代反应制得1-氯-1-氯乙酰基环丙烷（5); 5与1,2,4-三氮唑反应制得1-三唑基乙酰-1-氯代环丙烷(6); 6与一系列卤代化合物进行亲核取代反应制得6个新化合物(7a~7f); 7a~7f经还原反应合成了6个新型的1,2,4 三氮唑类化合物(8a~8f),其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, LC-MS和元素分析表征。采用生长速率法研究了化合物的杀菌活性。结果表明：用药量为50 μg·mL^-1时,化合物8f对立枯丝核菌和禾谷镰孢菌的抑制率分别为56.8%和43.8%,化合物8e对黄瓜枯萎病菌的抑制率为57.9%。     

含异噁唑环的新型2,5-二取代-1,3,4-噁二唑的合成及其杀菌活性

以取代异噁唑甲酸乙酯为起始原料,经取代、加成与环化反应合成了5个新型2-取代苯胺基-5-(取代异噁唑-4-基)-1,3,4-噁二唑(5a～5e),产率54.0％～86.7％,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征.初步杀菌活性试验表明,5a,5c和5d对番茄灰霉病菌有很高的抑制作用,其活性高于对照药剂多菌灵.     

含吡唑环的1,3,4-噁二唑类衍生物的合成及杀菌活性研究

以乙酰丙酮、水合肼等为原料,通过多步反应制备了一系列新型含吡唑环的1,3,4-噁二唑类衍生物,并考察了微波辐射对反应的影响.产物结构均经过1H NMR,MS和元素分析确证;对所有化合物进行了活体杀菌活性测试,结果表明大部分化合物对黄瓜褐斑病、黄瓜核菌病、黄瓜霜霉病、黄瓜细菌性角斑病均具有较好的防效.     

噻唑啉类化合物的合成和抑菌活性

噻唑啉类化合物的合成和抑菌活性;噻唑啉; 合成; 杀菌活性     

新型含三唑的烯丙基苯甲酸酯类化合物的合成及杀菌活性研究

为了寻找高杀菌活性的农药先导化合物,设计合成了一系列未见文献报道的含三唑的烯丙基苯甲酸酯类化合物,其结构经1H NMR和HRMS进行了确证,用X射线单晶衍射测定了(R,S)-(Z)-1,3-二苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)烯丙基2,3-二氯苯甲酸酯(5j)的晶体结构.生物活性测定结果表明,在50 mg/L...     

1,3-二甲基-5-甲硫基-4-苯腙基羰基吡唑的合成及抑菌活性

吡唑衍生物;1;3-二甲基-5-甲硫基-4-苯腙基羰基吡唑的合成及抑菌活性     

取代苯亚胺基噻唑啉的合成和抑菌活性

2-取代苯亚胺基噻唑啉化合物 ( )中的双键可以在环上或在环外 ,在一定条件下 ,两种异构体可以相互转换 .Ar为单取代或多取代的芳基 .先导化合物　唑烷酮是一种海藻类的毒素[1 ] ,能衍生出一些具有生物活性的化合物 .我们曾对此类化合物的植物激素活性和除草活性进行过研究 [2 ] ,也有文献对其动物麻醉效能进行了报道 [3] .本文采用改进的合成方法制备了 2 -取代苯亚胺基噻唑啉化合物 ,并进行了生物测定 ,发现其具有很好的抑菌活性 ,有的化合物未见文献报道 .标题化合物按下列途径合成 :NH2 CH2 CH2 OH H2 SO4 H2 NCH2 CH2 OSO3H C…     

新型吡唑联吡咯类杂环化合物的合成及杀菌活性

为寻找具有更高生物活性、更环保的新农药杀菌剂,基于杀菌剂氟咯菌腈设计并合成了10个新型吡唑联吡咯类杂环化合物,以吡唑环代替氟咯菌腈上原有的苯环,以期提高其杀菌活性.采用1H NMR,FTIR,单晶X射线衍射、元素分析和熔点测定等测试手段对目标化合物及其中间体的结构进行了表征与确认,并通过挥发法培养得到了6个目标化合物的单晶.还对其中6个化合物进行了生物活性测试,测试结果表明各化合物对水稻纹枯病、黄瓜灰霉病、黄瓜霜霉病均表现出一定的抑菌效果,可作为先导化合物对其结构进行深入的研究,为新农药杀菌剂的开发提供了理论支持.     

2,2'-二苯甲酰氨基二苯二硫的合成方法改进、晶体结构及其抑菌活性

以邻氨基苯硫酚为原料,经氧化缩合和酰化反应合成了2,2'-二苯甲酰氨基二苯二硫,总收率达80%。标题化合物结构经质谱、核磁共振和X射线单晶衍射等技术手段表征确认,在晶体中,标题化合物由分子内的C-H....O和N-H....S键相互作用形成稳定的分子结构,其分子间N-H....O和C-H....O键相互作用而形成一维链状结构,这些链状结构通过范德华力相互作用而形成稳定的三维晶体。研究表明,该方法原料廉价易得、操作简便、收率高,是一条适合中试放大的新合成工艺路线,此外,标题化合物对番茄灰霉病、菌核病和立枯丝核菌3种植物病菌具有优良的的抑制活性。     

2-（1,3,4-噻二唑胺甲基）苯酚的合成及其杀菌活性

以2-氨基-5-烃基-1,3,4-噻二唑和水杨醛为原料,分别用"分步法"和"一锅法"经还原中间产物Schiff碱的CN双键合成了一系列2-((1,3,4-噻二唑基)胺甲基)苯酚类新化合物,"一锅法"的产率较高,为56%～80%。产物的结构用IR、1H NMR、13C NMR和MS进行了表征。初步测试了目标化合物的杀菌活性,证明化合物对赤星病菌具有较好的抑菌活性,当浓度为25 mg/L时,化合物3i的抑制率为76%,化合物3f、3h、3k和3l的为70%。     

含硫Schiff碱的合成及其抑菌活性

1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑啉酮分别与氨基硫脲、肼基二硫代甲酸苄酯、肼基二硫代甲酸甲酯和1,3-二氨基硫脲反应合成了6个含硫Schiff碱(6a~6 e),其结构经UV,1H NMR,IR和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,部分6对大肠杆菌和枯草芽孢杆菌具有一定的抑菌活性。     

异戊烯基取代的黄烷酮衍生物的合成及杀菌活性

异戊烯基溴;异戊烯基取代的黄烷酮衍生物的合成及杀菌活性     

含取代苯甲酰基硫脲的核苷类化合物的合成及杀菌活性研究

为了发现具有杀菌活性的新型先导化合物,基于几丁质合成酶催化作用机制,通过活性亚结构拼接方法,保留多氧霉素和尼克霉素中的活性尿苷部分,将具有良好杀菌活性的硫脲基团引入,设计合成了一系列含硫脲结构的核苷类化合物.以尿苷为原料,经5步反应制得目标物,其结构经IR,1H NMR及元素分析确证.初步生测结果表明,部分化合物对芦笋茎枯病(Phomopsisasparagi bubak)表现出明显的抑制活性,其中6m的抑制率在50μg/mL浓度下为97.2%,与相同浓度的多氧霉素B活性(100%)接近.