新型硫脲化合物的合成与生物活性研究

以异硫氰酸酯为原料合成了5种新化合物，这些化合物结构均经1H NMR，元素分析确定，经生物活性测试，部分化合物具有良好抗烟草花叶病毒活性。     

N-[5-（1-对氯苯氧乙基）-1，3，4-噻二唑-2-基]-N′-芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

通过2-氨基15-(1-对氯苯氧乙基)-1，3，4-噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应，合成了9种新的N-5-[(1-对氯苯氧乙基)-1，3，4-噻二唑-2-基]-N′-芳氧乙酰基硫脲，其结构经^1HNMR，IR和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明，部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性。     

N-(5-对三氟甲基苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N''''-芳酰基硫脲的合成及生物活性

用2-氨基-5-对三氟甲基苯基1，3，4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应，合成了14种新的标题化合物（3a-3n），其的结构经1^H NMR，IR和元素分析确证。室内初步的生物活性测定试验表明，部分标题化合物具有良好的植物生长调节活性，其中3e，3g和3m的生长素活性更好。     

含酰基氨基甲酸酯基硫脲核苷类化合物的合成及生物活性

在前期核苷类化合物的研究基础之上,为了进一步改善该类化合物的生物活性,基于几丁质合成酶催化作用机制,通过活性亚结构拼接方法,将具有良好生物活性的氨基甲酸酯基片段引入到前期所设计化合物的硫脲桥当中,设计合成了一系列结构新颖的含酰基氨基甲酸酯基硫脲的核苷类化合物.以尿苷为原料,经4步反应制得目标物,其结构经IR,1H NMR及HRMS确证.初步生测结果表明,部分化合物具有一定的杀菌和杀虫活性,化合物5j对棉铃虫的抑制活性与对照药剂除虫脲相当.     

吡啶甲酰硫脲嘧啶衍生物的合成及生物活性

酰基硫脲类化合物及其吡啶取代产物不仅是重要的有机合成中间体 ,且有优良的杀虫 ,除草 ,抗病毒 ,及植物生长调节等功效[1 - 3] 。为了寻找高活性的新药物 ,本文采用亚结构连接法 ,将吡啶杂环引入到含取代嘧啶环的酰基硫脲中 ,合成了8个含取代嘧啶环的β (或γ )吡啶甲酰硫脲 4ａ～4ｈ ,结构经ＩＲ、1 ＨＮＭＲ、ＭＳ和元素分析表征。初步生物活性测定结果表明 :目标化合物高效抑制双子叶植物 (如油菜 )的生长 ,而对单子叶植物 (如玉米 )的生长具有一定的促进作用。目标化合物的合成路线为 :表 1　化合物 4ａ～ 4ｈ Ｔａｂ 1　Ｃｏｍｐｏｕ…     

含氟苯甲酰基硫脲的合成及生物活性研究

以含氟苯甲酸为原料,经酰氯化、酰化得到含氟苯甲酰基异硫氰酸酯,再与取代2-氨基嘧啶进行加成反应,合成了3种含氟苯甲酰基硫脲化合物,优化了反应条件。产物的结构经IR、GC-MS和1H-NMR确证。初步生物活性测试结果表明:当质量浓度为100mg/L时,部分目标产物具有较好的植物生长调节活性。     

含氟苯甲酰基硫脲的合成及生物活性研究

以含氟苯甲酸为原料, 经酰氯化、酰化得到含氟苯甲酰基异硫氰酸酯, 再与取代2-氨基嘧啶或2-氨基吡啶进行加成反应, 合成了12种未见文献报道的含氟苯甲酰基硫脲化合物, 探讨了影响加成反应的主要因素, 产物结构经1H NMR, IR, GC-MS和元素分析确证. 初步生物活性测试结果表明: 当浓度为1 mg/L时, 部分目标化合物具有较好的植物生长调节活性, 讨论了间氟苯甲酰基硫脲类化合物的生物活性与其分子结构之间的相关性.     

含氮杂环的芳甲酰基硫脲的合成及其生物活性

合成了7个新的含安替比林基的芳甲酰基硫脲类化合物（5a-5g）,其结构经^1H NMR,IR和元素分析确证。对5进行的室内生物活性测试结果表明,部分5对某些真菌具有较高的抑菌率,其中5c和5f对黄瓜灰霉的抑菌率分别达到96．23％和94．34％。     

β-D-葡萄糖基硫脲合成及生物活性研究

从1-溴-2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃葡萄糖I出发, 经异硫氰酸酯化反应, 合成了2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃糖基硫脲化合物IV, 再经脱乙酰化得到V. 将乙酰化糖基异硫氰酸酯的合成从文献的60%提高到80%. 所得化合物经元素分析, IR, MS, ¹H NMR和 ¹³C NMR谱学分析确定了结构, 并对产物进行了初步的除草活性测试.     

酰基硫脲化合物的合成及其生理活性

通过酰基异硫氰酸酯与胺类化合物的加成反应，合成了１５种酰基硫脉类化合物，化合物的结构经元素分析、ＩＲ、￣１ＨＮＭＲ等确证，初步生理活性实验表明，化合物２＿ｊ，２＿１对玉米种子的萌发和幼苗叶中的呼吸速率、叶绿素含量有显著促进效应。     

Synthesis and Antiviral Activities of Chiral Thiourea Derivatives

An environmentally benign method has been developed for the synthesis of novel chiral thiourea derivatives in high yields in ionic liquid [Bmim]PF6. The ionic solvent can be recovered and reused without any loss of its activity. The target compounds were characterized by elemental analysis, IR, 1H NMR and 13C NMR spectral data. According to the preliminary bioassay, some of the chiral thiourea analogues exhibited moderate in vivo antiviral activities against TMV at a concentration of 500 mg/L. Title chiral compound 3i was found to possess good in vivo protection, inactivation and curative activities of 57.0%, 96.4% and 55.0%, respectively against TMV with an inhibitory concentration at 500 mg/L. The title chiral compound 3i revealed better inactivation effect on TMV (EC50＝50.8 µg/mL) than Ningnanmycin (EC50＝60.2 µg/mL).     

N-(香豆素-3-甲酰基)-N -取代硫脲衍生物的合成及生物活性

以香豆素-3-甲酸与亚硫酰氯的反应产物香豆素-3-甲酰氯, 与硫氰酸钾反应, 再与各种杂环胺反应合成了N-(香豆素-3-甲酰基)-N -取代硫脲类衍生物. 其结构由IR, ¹H NMR, 质谱和元素分析所表征, 并初步研究了目标化合物抗菌活性和植物生长促进作用, 发现它们大多数有优良的抑菌活性和较明显的植物生长促进活性.     

含取代苯甲酰基硫脲的核苷类化合物的合成及杀菌活性研究

为了发现具有杀菌活性的新型先导化合物,基于几丁质合成酶催化作用机制,通过活性亚结构拼接方法,保留多氧霉素和尼克霉素中的活性尿苷部分,将具有良好杀菌活性的硫脲基团引入,设计合成了一系列含硫脲结构的核苷类化合物.以尿苷为原料,经5步反应制得目标物,其结构经IR,1H NMR及元素分析确证.初步生测结果表明,部分化合物对芦笋茎枯病(Phomopsisasparagi bubak)表现出明显的抑制活性,其中6m的抑制率在50μg/mL浓度下为97.2%,与相同浓度的多氧霉素B活性(100%)接近.     

新型吡唑酰腙类化合物的合成及其生物活性

以取代肼和取代乙酰乙酸乙酯为起始原料,依次经闭环、氯酰化、氧化、酯化及取代反应制得1,3-取代-5-氯-4-吡唑甲酰肼（7a, 7d, 7g和7j); 7分别与取代呋喃或噻吩甲醛经加成反应合成了12个新型的吡唑酰腙类化合物(9a~9l),其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和元素分析表征。初步的生物活性测试结果表明：在500 μg·mL^-1浓度下,部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有一定的抑制活性,其中1-苯基-3-三氟甲基-5-氯-4-(2-噻吩)-腙基羰基吡唑(9k)的治疗活性、保护活性和钝化活性分别为63.6%, 85.7%和93.1%,与对照药宁南霉素(65.9%, 86.4%和97.8%)相当;在50 μg·mL^-1浓度下,部分化合物表现出一定的抑菌活性,其中1,3-二甲基-5-氯-4-(2-噻吩)-腙基羰基吡唑(9b)与1-甲基3-三氟甲基-5-氯-4-(2-噻吩)-腙基羰基吡唑(9e)对小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)的抑制率分别为42.5%和46.8%。     

N'-(4,6-二取代嘧啶-2-基)氧化烟酰硫脲的合成与生物活性测定

合成并表征了9种未见文献报道的N'-(4,6-二取代嘧啶-2-基)氧化烟酰硫脲衍生物3,结构经IR,1HNMR,元素分析得到确证.初步的生物活性测试表明化合物3a具有较好的除草活性,化合物3b具有一定的杀虫活性.     

苯并三氮唑类化合物的合成及生物活性

设计并合成了6种新的苯并三氮唑类化合物,其结构均经^1H NMR和IR确认。初步测定了其生物活性．结果表明6种化合物对小白菜的胚根、根和苗的生长均具有一定的调节作用。     

含1H-吡唑和咪唑的新型双杂环化合物的合成与生物活性

1-甲基-3-乙基4-取代-5-吡唑甲酰氯与含氮杂环反应,合成了8个新型结构的双杂环化合物。其结构经^1HNMR,IR,MS和元素分析表征。初步生物活性实验结果表明：在500μg．mL^-1,部分化合物对稻黑尾叶蝉的抑制活性达到53．57％。     

Synthesis and Herbicidal Activities of N''-(substituted pyrimidin-2-yl)-N-Substituted Phenoxyacetyl Thiourea Derivatives

Acylthiourea derivatives are well known for a wide range of biological activities likebactericidal, fungicidal, herbicidal, insecticidal action and regulating activity for plantgroWth"'. In recent years, substituted phenoxyacetic acid derivatives have beenreported as highly efficient herbicides4. In this paper. a series of substitutedphenoxyacetyl thiourea containing substituted pyrimidine ring sa~so were synthesizedand tested for their biological activities. All of them are new compounds and…