合成2-芳基-3-烷基-7-硝基-1,4-氧硫杂萘-4,4-二氧化物的新方法

在K₂CO₃－TEBA－DNIF体系中,2－(2-氧-4-硝基苯磺酰基)－1-芳基乙酮与各种烷基化试剂发生烷基化-环化反应,得到一系列3-位取代的1,4-氧硫杂萘4,4-二氧化物,并讨论了反应机理和反应条件.     

合成2—芳基—3—烷基—7—硝基—1,4—氧硫杂萘—4,4—二氧化物的新…

在Ｋ２ＣＯ３－ＴＥＢＡ－ＤＭＦ体系中，２－（２－氯－４－硝基苯磺酰基）－１－芳基乙酮与各种灶基化试剂发生烷基化－环化反应，得到一系列３－位取代的１，４－氧硫要萘－４，４－二氧化物，并讨论了反应机理和反应条件。     

1, 4-氧硫杂萘-4, 4-二氧化物含氟衍生物的合成

以含氟的2-(2-氯-4-硝基苯磺酰基)-1-芳基乙酮为原料, 在K2CO3/TEBA/DMF体系中, 与烷基化试剂发生烷基化-环化反应。合成六种未经文献报道的1, 4-氧硫杂萘-4, 4-二氧化物的含氟衍生物,利用元素分析、IR、1H NMR、MS对其结构进行了表征。     

合成1,3,2-氧氮磷杂萘衍生物的新方法

通过一个尚未见文献报道的新型环化反应，合成了四个新型1,3,2-氧氮磷杂萘类化合物，并提出了该反应的机理。     

1,4-氧氮杂萘-2-酮类衍生物的电子轰击质谱分析

用电子轰击质谱(EI-MS)研究了1,4-氧氮杂萘-2-酮系列衍生物,分析并探讨了不同取代基对这类化合物EI-MS谱图的影响,分析得到一些裂解规律。     

取代喹喔啉-1,4-二氧化物合成方法的改进

苯并呋咱-1-氧化物(1)分别与1,3-二酮、β-酮酯(2a～c)在氢氧化钾(钠)的醇溶液中反应,合成了取代喹喔啉-1,4-二氧化物(3a～c),产率较高。将本方法与在有机胺中合成这些化合物的Beirut反应作了比较,并且讨论了溶剂和反应温度对产物的影响。     

6,7-二氧亚甲基-3-氮杂(硫杂)-1(2H,4H)吖啶酮及其衍生物的合成

氮杂吖啶酮;硫杂吖啶酮;杂环化合物;6;7-二氧亚甲基-3-氮杂(硫杂)-1(2H;4H)吖啶酮及其衍生物的合成     

三氟甲基侧取代氧、氮、硫杂大环化合物的合成和分子结构

合成了四个三氟甲基侧取代氧、氮、硫杂大环化合物,通过IR、~1H NMR、MS和元素分析作了表征;用AM1方法计算它们的电子结构,并根据计算结果给出了它们的几何构型。     

1,2,3-三唑取代的1,4-二氢-4-氧代-1,5-二氮杂萘-3-羧酸衍生物的设计、合成与HIV整合酶抑制活性评价

一价铜催化端炔与叠氮化物的1, 3-环加成反应是一种快速构建小分子库并筛选其可能性质的的主要方法。本文报道了1,2,3-三唑取代的1,4-二氢-4-氧代-1,5-二氮杂萘-3-羧酸衍生物的设计与合成。在该类化合物中,疏水性与亲水性片段通过Click反应有效地连接。所设计化合物8和12的结构通过光谱手段进行了表征;其可能的HIV整合酶抑制活性也进行了筛选。     

15种1,3-氧硫杂环戊烷类香料化合物的合成

以对甲苯磺酸为催化剂，巯基乙醇分别与羰基化合物在苯中共沸脱水，合成了15种1，3－氧硫杂环戊烷类香料化合物，经IR、GC－MS和^1H NMR分析，确证了产物结构。此合成方法简便易行。     

异色满并含氮杂环类衍生物的合成

以异色满酮-4为起始原料，利用4-位羰基和α-位氢的缩合反应，合成出异色 满并吡啶、异色满并嘧啶、异色满并喹啉和异色满并萘啶类化合物，所合成的新化 合物均经核磁共振光谱、红外光谱及元素分析证明其结构．     

咪唑并吡啶化合物的合成研究进展

咪唑并吡啶类化合物是一类非常重要的含氮稠杂环化合物, 在医药、农药和染料工业有着广泛的应用. 该类化合物由于其特定的生理活性以及和吲哚、氮杂吲哚等在结构上的类似性, 引起了人们广泛的兴趣. 常见的咪唑并吡啶类化合物有咪唑并[1,2-a]吡啶、咪唑并[1,5-a]吡啶、咪唑并[4,5-b]吡啶和咪唑并[4,5-c]吡啶等类型. 以咪唑并[1,2-a]吡啶和咪唑并[1,5-a]吡啶化合物为例, 阐述该类化合物近十年来的合成研究进展.     

2,11,14-三氮-5,8-二氧-3,4,9,10-双(4,4'-三氟甲苯并)-13,15-(2’,6’)吡啶环十五-1,12-二烯酮的合成和晶体结构

合成并测定了2，11，14-三氯-5，8-二氧-3，4，9，10－双（4，4’-三氟甲苯并）-13，15－（2’，6’）吡啶环十五-1，12-二烯酮的单晶结构。晶体分子式C23H15F6N3O4，Mr=511．38，晶体属单斜晶系，空间群P21/c，晶胞参数a=6.732（2），b=15.751（4），c=20．420（8）A，β=96．54（3）°，V=2151．6A3，Z=4，Dc=1．579g／cm3，μ（MOKO）=1．360cm－1，F（000）=1040。分子含有A、B、C、D四个环，D、C苯环对称连有2个三氟甲基，中间A环为含氧、氮的十五员王冠大杂环，整个分子为近平面结构。     

The Synthesis and Herbicidal Evaluation of Fluorine-Containing Phenoxyacetoxyalkylphosphonate Derivatives

To investigate the influence of a fluorine moiety on the biological activity of phenoxyacetoxyalkylphosphonates, a series of fluorine-containing phenoxyacetoxyalkylphosphonates were synthesized and screened for herbicidal activity in a greenhouse. The majority of the title compounds showed better preemergence activity than postemergence activity against the test plants, especially on monocotyledon. Compound 5l exhibited notable activity. Results showed that by introducing a fluorine moiety to the parent structure of phenoxyacetoxyalkylphosphonates, a series of new compounds with satisfactory herbicidal activity could be synthesized. A reasonable combination of a fluorine moiety and other substituents on the benzene ring had a great influence on the herbicidal activity.     

辛弗林衍生物的合成

以苯甲醚为起始原料,与乙酰氯发生付-克酰基化后脱甲基得到4-羟基苯乙酮,然后与液溴进行α-溴代得到2-溴-1-(4-羟苯基)乙酮,再与叔丁胺进行胺化得到1-(4-羟基苯基)-2-(叔丁基氨基)乙酮,最后用氢硼化钠还原合成目标产物1-(4-羟基苯基)-2-(叔丁基氨基)乙醇,总收率约为42.3%。     

4,4-二甲基-3-异噁唑酮衍生物的合成与表征

以4,4-二甲基-3-异噁唑酮为母体化合物, 通过异氰酸酯法合成了9个磺酰脲类异噁唑酮衍生物, 经IR, MS, NMR及元素分析证实了化合物的结构, 测定了这些化合物的除草活性, 并对构效关系进行了初步探讨.     

双羰基侧链取代喹喔啉－1，4－二氧化物的合成

应用改良的Ｂｅｉｒｕｔ反应合成了５个双羰基侧链取代喹喔啉－１，４－二氧化物（３ａ～３ｅ）。     

多取代1,4-戊二烯-3-醇的合成及其在螺环四氢喹啉衍生物合成中的应用

以取代邻氨基苯甲酸为起始原料,经6步反应合成了7个多取代1,4-戊二烯-3-醇（7a~7g）;以7a~7g为原料,5 mol%FeCl₃为催化剂,CH₂Cl₂为溶剂,于室温反应合成了7个螺环四氢喹啉衍生物（8a~8g）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。采用X-射线单晶衍射研究了8d的晶体结构。结果表明：8d的晶胞参数a=14.001(3) , b=12.335(2) , c=11.587(3) , α=90°, β=95.497(2)°, γ=90°, V=1 991.9(7) ³, Z=4, μ=0.182 mm^-1, F(000)=816.0, R[F²>2σ(F²)］=0.053 7, wR(F²)=0.132 5。     

4,4'-二苯乙烯基联苯衍生物的合成和光学特性

以Wittig Horner反应合成了18个对称和非对称的4,4'-二取代芳基乙烯基联苯类化合物,并在DMF溶液中分别测定了它们的紫外吸收、荧光光谱和荧光量子效率,计算出它们的摩尔吸光度和Stokes位移.结果表明,此方法可合成出非对称的4,4'-二取代芳基乙烯基联苯类化合物,并可用于合成共轭长链D-A结构的化合物.这类化合物是理想的荧光材料.     

四氢异喹啉衍生物的合成研究

以间甲氧基苯乙胺和氯甲酸乙酯为原料,通过亲核取代、关环、铝锂氢还原、脱甲基以及在N位上Boc保护及脱保护等9步反应得到一系列重要的1,2,3,4-四氢异喹啉及其衍生物.产物的结构经核磁共振氢谱、红外光谱及元素分析确证.与传统四氢异喹啉衍生物的合成工艺相比,该工艺反应条件温和、简便、经济、产率高且对环境友好.