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以含不同取代基的杂环醛和乙酰丙酮为原料,经三步反应合成了一系列新型的4-甲基-3-乙酰基-2-杂环-2H,3H-苯并[f]-1,5-硫氮杂衍生物3a~3l,产物的结构经1H NMR,IR,MS和元素分析确证,且通过1H NMR测试,发现目标化合物存在着烯胺型和亚胺型结构的互变.测定了目标化合物的抑菌活性,抑菌结果为杂类化合物的结构与抑菌的关系提供了启示.同时,确定了目标化合物3h发生分解反应时主要副产物的结构,提出了其可能的生成机理. 相似文献
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以邻氨基二苯甲酮为原料,经两分子环化缩合反应制得6,12-二芳基二苯并[b,f][1,5]二氮杂环辛四烯(2a~2d);2a~2d经LiAlH4还原制得6,12-二芳基-5,6,11,12-四氢二苯并[b,f][1,5]二氮杂环辛(3a~3d);3a~3d与醛(或酮)反应,合成了一系列新型的多取代Tr(o)ger's base衍生物(4a~4d和5a~7a),其结构经1H NMR, 13C NMR, HR-MS(ESI)和X-射线单晶衍射表征.通过分析架桥前后3a(CCDC: 1498564)和6a(CCDC: 1498555)的晶体结构,解释了该类化合物1H NMR中NCH质子及桥上取代基质子裂分的原因,并进一步证实了4~7为非C2轴对称结构. 相似文献
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《有机化学》2015,(5)
为寻找新型高效杂环农药先导化合物,以取代苯并噻(噁)唑酮为原料,经取代、肼化、环化、苄基化反应合成了21个新型取代3-[(5-苄硫-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基]苯并[d]噻(噁)唑-2(3H)-酮类化合物,并利用1H NMR,IR,EI-MS及元素分析对其结构进行表征.初步生物活性试验结果表明,在50 mg/L浓度下,大部分化合物对黄瓜炭疽病菌(Colletotrichum orbiculare),灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)和水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)具有中等杀菌活性,其中化合物5b对灰葡萄胞菌和水稻纹枯病菌的抑制率均达到了85%以上. 相似文献
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以对甲基苯胺为原料,经过重氮化反应生成对甲基叠氮苯(1).在强碱性条件下,1分别与氰基乙酸乙酯、氰基乙酰胺反应,制得中间体1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸乙酯(2)和1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酰胺(5);中间体2经水解生成1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸(3),进而在弱酸性条件下与取代苯甲醛反应得到6个未见文献报道的目标化合物1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸(4a~4f),5与取代苯甲醛反应得到6个未见文献报道的目标化合物1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酰胺(6a~6f),化合物的结构均经IR,1H NMR,13C NMR确证.初步生物测试表明,12个化合物均表现出良好的抑菌活性,其中化合物4d~4f和6d~6f对金黄色葡萄球菌、白色念球菌的最小抑菌浓度(MIC)值为2~8μg/mL,抗菌效果优于氟康唑和三氯生. 相似文献
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将5-取代吡唑-3-甲酸乙酯1位甲基化,经水解反应得到3种中间体1-甲基-5-取代1H-吡唑-3-甲酸(2a~2c);以不同取代的羧酸为原料经一系列反应合成6种中间体3-取代4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑(3a~3f);将中间体(2a~2c)和(3a~3f)在三氯氧磷条件下反应,合成出18种1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物(4a~4r),均未见文献报道。 通过IR、1H NMR、13C NMR和元素分析表征了化合物结构。 初步的生物活性测试结果显示,所合成的化合物均表现出不同程度的生长素活性和抑菌活性。 并选取抑菌活性较好的两个化合物进行抗菌药物最低抑菌浓度(MIC)的测定。 相似文献
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在微波或超声波辅助下,2-甲氧羰基-5-氨基苯磺酰胺与取代苯甲醛反应合成了8个新型2-甲氧羰基-5-芳甲亚胺基苯磺酰胺(3a ~ 3h),其结构经1H NMR,MS及元素分析表征.生物活性测试结果表明,大部分3具有一定的杀菌活性,其中3b和3f在用量为500 mg·L-1时,对黄瓜菌核病的防治效果高于90%. 相似文献
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以芳甲酰肼和对硝基苯甲酰氯为主要原料, 合成出了10个酰氨基硫脲化合物5a~5j, 其中有6个(5d, 5f~5j)为新化合物. 在无需任何酸性催化剂条件下, 将制得的酰氨基硫脲在DMF中加热回流直接脱水关环合成出了9个2-芳基-5-(4-硝基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑化合物6a~6i, 其中7个(6b~6d, 6f~6i)为新化合物. 利用IR和1H NMR证明了化合物5存在两种异构体. 目标产物的结构通过IR, 1H NMR和元素分析进行了表征. 相似文献
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Synthesis and Antimicrobial Activities of Novel Series of 3‐(4‐(2‐substituted thiazol‐4‐yl)phenyl)‐2‐(4‐methyl‐2‐substituted thiazol‐5‐yl)thiazolidin‐4‐one Derivatives
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Shivaji H. Shelke Pravin C. Mhaske Sachin Narkhade Vivek D. Bobade 《Journal of heterocyclic chemistry》2014,51(4):1151-1156
In the present investigation, a novel series of 3‐(4‐(2‐substituted thiazol‐4‐yl)phenyl)‐2‐(4‐methyl‐2‐substituted thiazol‐5‐yl)thiazolidin‐4‐one derivatives were synthesized by condensation of 2‐substituted‐4‐methylthiazole‐5‐carbaldehyde with 4‐(2‐substituted thiazol‐4‐yl)benzenamine followed by cyclo‐condensation with thioglycolic acid in toluene. All the newly synthesized compounds were characterized by spectral (IR, 1H NMR, 13C NMR, and Mass) methods. The title compounds were screened for quantitative antibacterial activity (minimal inhibitory concentration). All compounds 7a , 7b , 7c , 7d , 7e , 7f , 7g , 7h and 8a , 8b , 8c , 8d , 8e , 8f , 8g , 8h show moderate to good antimicrobial activity, whereas compounds ( 7a , 7b , 7c , 7d , 7e , 7f , 7g , 7h ) also show moderate antifungal activity. 相似文献
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为了寻找生物活性良好的噻唑基丙烯腈类化合物, 利用2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]乙腈(3)分别与取代氯甲酸酯4和取代苯基异氰酸酯6在碱存在下反应, 合成了8个2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-3-烃氧基丙烯腈化合物5和7个2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-3-取代苯胺基丙烯腈化合物7, 均为首次报道的丙烯腈类化合物. 化合物结构经1H NMR, IR, MS和元素分析表征. 初步生物活性测定结果表明, 在试验浓度下, 目标化合物均具有一定的杀虫和抑菌活性, 其中化合物5f和5h在100 mg/L浓度下对炭疽病菌的抑制率达95%; 化合物5g和7d在250 mg/L浓度下对棉红蜘蛛的致死率达85%. 相似文献
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3-(3-乙酰基-5-芳氧亚甲基-2;3-二氢-1;3;4-噁二唑-2-基)色酮类化合物的合成;噁二唑啉;色酮;合成 相似文献