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3-甲基-5-苯砜基-3E-戊烯-1-醇(1)是合成某些萜类化合物的重要中间体.它具有反式烯丙基苯砜基双键.Julia等曾报道用含砜基的环丙基醇的开环重排反应来实现这类化合物的立体选择性合成,但其开环前体不易得到.本文以4-羟基-2-丁酮(2)为起始原料,经4步反应立体专一性地合成了标题化合物1.合成路线短、操作简便、易于大量制备.合成路线用方程式表示如下: 相似文献
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《有机化学》2021,(9)
含3-取代苯酞结构的化合物广泛存在于植物和真菌中,是传统中草药中的活性成分,在现代医药中受到广泛关注.本综述列举了部分具有生物活性的苯酞类化合物,综述了3-取代苯酞类化合物的合成研究进展,特别是近年来报道的对映体选择性合成方法,以期对设计、发现具有广泛适用性和高立体选择性地合成苯酞骨架或类似化合物的方法产生启示作用.这些方法包括:(a)通过形成C—C键的反应构建内酯,例如2-酰基苯甲酸酯等的醇醛缩合/内酯化级联反应;(b)通过形成C—O键的反应构建内酯,例如2-酰基苯甲酸酯的还原内酯化或3-烯基苯酞的还原,分子内氧化/内酯化,或分子内氧化还原/内酯化.这些方法对于高立体选择性合成苯酞类化合物和药物研究具有重要意义. 相似文献
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基于D1蛋白结构模型,设计并合成了一系列2-氰基-3-甲硫基-3-苄氨基丙烯酸取代苯氧乙酯,结构经1HNMR、元素分析和IR确证.生物活性结果表明,化合物显示出较好的Hill反应抑制活性;而酯基部分的乙氧乙氧基被苯氧乙氧基取代后,活性有所下降,其原因可能是苯环分散了β-氧原子上的电荷密度,使之与Ser268的结合力降低,这进一步证实了Ser268位点的重要性.同时实验结果证明,苯环上的取代基对化合物活性有一定影响. 相似文献
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多甲氧基菲-9-甲酸及酯是合成娃儿藤生物碱及其类似物的关键中间体.以4-(3,4-二甲氧基苯亚甲基)-6,7-二甲氧基-3-异色酮(6)为底物,2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌(DDQ)/CH3SO3H作为氧化体系,没有得到预期的多甲氧基菲-9-甲酸内酯(1),意外产物经核磁共振等确定为两个新的3-取代苯基香豆素2,3.进一步的实验研究显示:底物发生分子内脱氢偶联为香豆素2而非菲环化合物1,是因为异色酮6苯环A上2位取代基的存在所致,其内酯环开环化合物10以及2,3-二苯基丙烯酸(12)的对比实验印证了该取代基对脱氢偶联反应选择性的影响;异色酮6氧化偶联为香豆素2的反应机理可能为酸解开环以及途经自由基正离子的脱氢偶联,香豆素3为DDQ氧化2的前体化合物8所得. 相似文献
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依据生物活性叠加原理,将邻羟苯基、吡唑啉酮、苯腙基团进行合理组合,构建并合成了2-取代苯腙基-3-(2-羟基苯甲酰腙基)-丁酸乙酯(3a~3f)和1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮(4a~4f)两类、共计12种化合物,其中8种化合物未见报道,12种化合物的抑菌活性均未见报道.以芳胺为原料,经重氮化、与乙酰乙酸乙酯反应,与水杨酰肼缩合制得3a~3f,3a~3f经分子内关环制得4a~4f,化合物的结构经IR,1HNMR,元素分析等证实.生物活性测试表明,质量浓度为0.01%时,化合物3b,3c对大肠杆菌的抑菌率高达100%,具有很强的抑菌活性;化合物3a~3f对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌的抑菌率均达70%以上,具有较强的抑菌活性;化合物4a~4f对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率均接近或达到100%,具有很强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率均达78%以上,具有较强抑菌活性;与3a~3f相比,形成吡唑啉酮环后的化合物4a~4f的抗菌活性更高. 相似文献
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4-(1,3,4-噻二唑-2-巯基)苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物合成、晶体结构及抗癌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
从水杨腈出发,经醚化、两次成环、氯化制得4-氯-苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5);5与5-取代-2-巯基-1,3,4-噻二唑反应,合成了7个新的含噻二唑的苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶衍生物.其结构经1HNMR,13CNMR,IR和MS表征,培养并测定化合物6a的晶体结构.采用MTT法进行化合物抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3癌细胞活性,其中化合物6b在10μmol?L-1浓度下对PC3的抑制率为89.2%. 相似文献
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1,5-苯并二氮杂■类化合物是一类具有重要生物或药理活性的七元氮杂环化合物,酯基、羧基、酰基、芳基等均是其活性基团.在室温(25℃)下以醛羰基化合物或二羰基化合物、3-丁炔-2-酮、取代的邻苯二胺为原料,无水乙醇为溶剂,磁性纳米铁酸钴(CoFe2O4)为催化剂/无催化剂条件下三组分串联反应一锅绿色合成34种COR、COOR或COOH取代的1,5-苯并二氮杂■类化合物,产率最高可达90%,并提出了催化串联合成反应机理.该串联反应历经迈克尔加成反应、亲核加成反应、脱水反应、分子内的亚胺-烯胺环合反应、质子转移等反应过程,一个反应体系内合成了多官能团化的1,5-苯并二氮杂■化合物,实现了温和条件下,一个反应体系中在苯并二氮杂■的七元环上同时引入活性的酰基、酯基或羧基等多个活性基团.该方法的优势在于合成方法新颖、原子经济、目标化合物产率及选择性较高,实现了反应过程的绿色化,为绿色合成苯并氮杂■类化合物提供了新思路. 相似文献
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3-杂环基硫取代-1,3,4,5-四氢-2-氧代-苯并氮杂衍生物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以芳酰肼为原料,合成了一系列3-巯基-5-芳基-1,2,4-三唑、2-巯基-5-芳基-1,3,4-噁二唑和2-巯基-5-芳基-1,3,4-噻二唑,并通过硫原子对3-溴-2-氧代-苯并氮杂3-位上的亲核取代反应将杂环化合物引入了苯并氮杂的结构当中,合成了32个新的苯并氮杂杂环衍生物.为提高其在有机溶剂中的溶解性,在苯并氮杂的N原子上引入乙酸乙酯和乙酸叔丁酯基取代基,合成了36个新衍生物.所有化合物经质谱、核磁共振谱及元素分析确证了结构并初步测定了抗菌活性. 相似文献
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合成20种新的N-异丙基-S-丙基-N′-取代-N′-苯磺酰基硫(醇)代磷酰二胺酯化合物Ⅰ、Ⅱ。合成Ⅰ时,还分离出3种新的环状磷酰二胺酯内酯化合物Ⅲ,经~1HNMR、元素分析及MS证明了它们的结构。初步电生理测试表明,Ⅰ、Ⅱ类化合物对果蝇幼虫种经通道具有较好的阻断作用。 相似文献
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以芳酰肼为原料, 合成了一系列3-巯基-5-芳基-1,2,4-三唑、2-巯基-5-芳基-1,3,4-噁二唑和2-巯基-5-芳 基-1,3,4-噻二唑, 并通过硫原子对3-溴-2-氧代-苯并氮杂3-位上的亲核取代反应将杂环化合物引入了苯并氮杂的结构当中, 合成了32个新的苯并氮杂杂环衍生物. 为提高其在有机溶剂中的溶解性, 在苯并氮杂的N原子上引入乙酸乙酯和乙酸叔丁酯基取代基, 合成了36个新衍生物. 所有化合物经质谱、核磁共振谱及元素分析确证了结构并初步测定了抗菌活性. 相似文献
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通过邻苯二胺与环戊酮的β-羧酸酯缩合及催化氢化,合成了由环戊基与苯并二氮并环形成的新的苯并二氮类三环化合物。 相似文献
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以2,4-二氧代戊酸甲酯(1)和1,5-二甲基-6-亚甲基环己烯(2)为原料,通过[2+2]光环加成和retro-Benzilicacid重排,合成了具有螺[4,5]癸烷结构的岩兰烷基本碳架的化合物3.用锌粉选择还原五元环上碳碳双键得螺环二酮(4),对环外羰基实施保护并将环上酮基转化为亚甲基得到重要的合成前体6,经与甲基溴化镁的格氏反应生成混合的标题化合物.利用羟基和异氰酸苯酯的反应生成一对N-苯基氨基甲酸酯异构体(12),二者分离后经四氢铝锂还原,完成了螺环倍半萜(±)-茅苍术醇和(±)-沉香螺醇的全合成. 相似文献