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近年来,基于小干扰RNA(siRNA)的基因干扰技术从基因水平上调节与肿瘤产生多药耐药性相关的各种蛋白进而逆转化疗多药耐药性方面表现出了巨大的应用潜力。鉴于此,研究者们在RNA干扰与化疗药物的协同抗癌方面做了大量工作。但游离的siRNA在无载体的情况下不易被细胞吸收,而且会被血浆和组织中内源性的核糖核酸酶降解,因此必须将siRNA负载在载体上才能有效应用于肿瘤治疗。鉴于纳米载体的安全、高效及靶向性等优点,人们已经发展出大量能同时负载siRNA及化疗药物的纳米复合体系。本文主要评述了近年来报道的一些纳米材料在共负载siRNA及化疗药物对逆转肿瘤多药耐药性方面的应用,以及研究中经常用到的一些逆转多药耐药的作用靶点。 相似文献
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为了改善在肿瘤治疗过程中,药物载体靶向性差和药物靶点定位效率低等不足,设计了一种能精准靶向肿瘤细胞核,将药物高效递送至作用靶点的多功能纳米载药体系.利用具有细胞核定位能力的两亲性枝化多肽包载化疗药物阿霉素(DOX)形成载药纳米胶束DD,并通过静电作用将具有肿瘤靶向功能的透明质酸(HA)包覆在DD表面,得到具有靶向肿瘤细胞核能力的纳米药物HDD.HA的存在赋予了HDD对肿瘤的靶向功能和电荷屏蔽能力,可增加体系的稳定性,延长其血液循环时间,降低正常组织和细胞对HDD的非特异性摄取,实现其在肿瘤部位的特异性富集和肿瘤细胞的高效摄取.进入肿瘤细胞后,HA层的降解有利于纳米胶束DD在多肽的核定位作用下精准、快速地将DOX递送至细胞核,最终实现高效的肿瘤抑制效果. 相似文献
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血必净抗炎作用药效物质基础和多靶点作用效应 总被引:2,自引:0,他引:2
研究了血必净抗炎作用的药效物质基础, 并在分子层面上对复方多靶点作用进行阐释. 借助于计算机辅助药物设计技术, 构建血必净化学成分数据库, 综合应用同源模建、分子对接、药效团模型、数据库搜索等方法, 探讨其与炎症靶点5-脂氧合酶(5-LOX)、环氧合酶-2(COX-2)、IKK-2受体的相互作用关系. 血必净化学成分中与靶点5-LOX、COX-2、IKK-2结合效应较好的分别有30、36、8个分子; 有16个分子与2个或3个靶点存在作用, 其中15个分子对靶点5-LOX和COX-2有抑制作用, 迷迭香酸对3个靶点均有作用. 从分子层次上阐释了复方血必净抗炎作用的药效物质基础和多靶点作用效应, 为血必净复方的临床应用提供了科学依据; 同时, 也为寻找新型抗炎药物提供一定的参考和借鉴. 相似文献
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阿尔兹海默症是一种以智力缓慢丧失为特征的神经退行性疾病,主要病理特征之一为神经细胞内出现大量神经纤维缠结.神经纤维缠结的主要成分为异常磷酸化的Tau蛋白,研究Tau蛋白的结构和功能以及神经纤维缠结形成的分子机制具有重要的生理意义.Tau和Aβ是阿尔兹海默病药物开发的两个重要靶点,随着近期一些以Aβ为靶点的药物临床研究宣告失败,越来越多的研究组已经开始考虑改变研发阿尔兹海默病药物的策略,并开始转向以Tau为靶点的药物开发.本文综述了Tau介导阿尔兹海默病的机理及相关药物的研究进展. 相似文献
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精制透骨消痛颗粒防治骨性关节炎的计算机药理学 总被引:5,自引:0,他引:5
采用分子相似性分析、化学空间、分子对接、生物网络技术和药代动力学性质预测等计算机药理学方法研究中药精制透骨消痛颗粒中514个化合物的药理学机制. 结果表明: 该复方所含化合物在化学结构上具有多样性及大部分化合物在化学空间上具有类药性质; 通过514 与35个骨性关节炎疾病相关的公认靶标的相互作用及它们在靶空间的分布上阐明了精制透骨消痛颗粒防治骨性关节炎的可能作用机理, 发现了一些潜在的活性分子; 通过分析药物库中骨性关节炎的药物-靶点的作用网络及精制透骨消痛颗粒中分子-靶点的作用网络的异质性值、特征路径长度等特征, 揭示精制透骨消痛颗粒的多药物、多靶点、多途径分子作用机制. 结果有助于理解中药精制透骨消痛颗粒的复杂作用机制. 相似文献
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研制了一种能体现药物对多靶点杂泛性作用的三维多靶阵列微流控芯片。芯片分为三层上下立体结构,上层为多个靶点通道,下层为药液通道,中间以PC多孔膜相隔。药液在流动过程中通过多孔膜扩散至上层与各靶点竞争结合,靶点通道中的溶液流出后收集检测药物结合量。本文以小檗碱为模型药物,以1种双链DNA(CTDNA)和3种G-四链体DNA(HT22、HT24、C-MYC)为多靶点模型,测定小檗碱对4种不同DNA的亲和力和选择性。结果证明,小檗碱和各DNA结合量由大到小依次为HT22>HT24> C-MYC> CTDNA,说明小檗碱对G-四链体DNA具有较高的选择性。该芯片模拟药物作用的杂泛性,并从中筛选出足够强度和选择性好的药物,可拓展用于多靶点药物的筛选以及多成分对多靶点的作用机制研究。 相似文献