新型含噻唑和吡唑环的醛腙类化合物的合成

1-苯基-3-甲基-吡唑-4.-甲醛与氨基硫脲缩合制得醛缩氨基硫脲(Ⅱf～Ⅱh);Ⅱ与α-溴代芳基乙酮反应合成了15个新型的含噻唑和吡唑环的醛腙类化合物(2a～4e),其结构经1 H NMR,IR和元素分析表征.X-射线单晶衍射测试结果表明,2c属斜方晶系,空间群Pbca,晶胞参数a=18.607 9(3)A,b=15...     

含三唑基及噻唑基的杂环醛腙类化合物的合成

以2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲醛(1)为原料,与氨基硫脲缩合,生成醛缩氨基硫脲(2),分别与5种α-溴代芳基乙酮、5种α-溴代-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)芳基乙酮在无水乙醇中回流10～30 min反应,合成了10种新型的含三唑及噻唑基的杂环基醛腙类化合物(3a～3e,4a～4e)。所得化合物的结构经1R、1H NMR和MS及元素分析测试技术确证。     

1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基吡唑酮-5缩氨基硫脲稀土配合物的合成、表征及抑菌活性

苯甲基苯甲酰基吡唑酮;1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基吡唑酮-5缩氨基硫脲稀土配合物的合成、表征及抑菌活性     

新型含氟吡唑酰肼类化合物的设计合成与生物活性研究

漆酶在微生物体内具有重要的生理功能,是一种潜在的作用靶标.为了寻找具有漆酶高抑制活性的化合物,以4-氯肉桂醛缩氨基硫脲(PMDD-5Y)为先导化合物,利用活性亚结构拼接原理,设计并合成了15个未见文献报道的含二氟甲基吡唑的肉桂醛酰肼类衍生物,其结构均经过1H NMR、13C NMR和HRMS确证.漆酶抑制活性测试结果表明,所制备的化合物均具有良好的活性,其中N’-((Z)-3-(3,4-二氯苯基)-3-苯基烯丙亚基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰肼(5l)和N’-((Z)-3-(2-氯苯基)-3-(4-氯苯基)烯丙亚基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰肼(5m)的IC50值分别为0.069和0.063 mmol/L,明显优于先导化合物PMDD-5Y (IC50=0.553 mmol/L)和对照药剂半胱氨酸(IC50=0.298 mmol/L).离体抑菌活性测试结果表明,在50μg/m L的浓度下,具有较好漆酶抑制活性的化合物对苹果腐烂病菌(V.mali)、小麦赤霉病菌(F. graminearum)和稻瘟病菌(M. grisea)有一定的抑菌活性....     

含芘环的缩氨基硫脲类化合物的合成及其对汞离子的识别

合成了芘甲醛-4-甲基缩氨基硫脲(1)、芘甲醛-4-(4-乙苯基)缩氨基硫脲(2)、芘甲醛-4,4-二甲基缩氨基硫脲(3)三个化合物,并通过质谱、元素分析、傅立叶红外光谱和核磁共振氢谱进行了结构表征.利用荧光激发和发射光谱,对其荧光活性进行研究,并考察了对溶液中汞离子的识别作用.在分别向三种化合物的溶液中逐步滴加汞离子时,其特征的荧光发射波长处对应的强度值都呈现规律性变化.因此可利用比率荧光法实现对汞离子配合过程的观测.结果表明,三种化合物都能与汞离子形成1:1的配合物,配合常数分别为4.57×104,5.54×104和2.12×104L/mol,其检测下限分别为4.56×10-6,2.61×10-6和5.49×10-6mol/L.     

吡嗪缩氨基硫脲Ni(Ⅱ)/Co(Ⅲ)配合物的合成、结构和DNA结合性质（英文）

合成并通过单晶衍射、元素分析及红外光谱表征了配合物[Ni(L)(OAc)](1)和[Co(L)_2]Cl·4CH_3OH(2)的结构(HL为2-乙酰-3-甲基吡嗪-N-(4-氟苯基)缩氨基硫脲)。单晶衍射结果表明,配合物1中,Ni(Ⅱ)离子中心与缩氨基硫脲配体中的NNS供体和1个单齿醋酸根配位,形成扭曲的平面四边形配位构型;在配合物2中,Co(Ⅲ)离子中心与2个三齿缩氨基硫脲配体配位,拥有扭曲的八面体配位构型。此外,荧光光谱表明配合物1和2与DNA的相互作用强于配体。     

新型α-龙脑烯醛基噻二唑-膦酸酯化合物的合成及其抑菌活性

以α-蒎烯为原料,经环氧化和催化异构反应得α-龙脑烯醛(3);3与氨基硫脲反应制得α-龙脑烯醛基缩氨基硫脲,再环合生成α-龙脑烯醛基噻二唑,最后将其与亚磷酸三苯酯和一系列醛通过类Mannich反应合成了11个新型α-龙脑烯醛基噻二唑-膦酸酯化合物(6a~6k),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。抑菌活性测试结果表明:在用药量为50μg·m L~(-1)时,6b对苹果轮纹病菌的抑制率为60.5%。     

三种苯并噻吩缩氨基硫脲类化合物的固态光致变色性能研究

本文通过结构修饰,在苯并噻吩缩氨基硫脲侧链的同一位点引入具有不同共轭性的取代基(烯丙基、环已基和苯基),合成了三种具有固态光致变色性能的1-(苯并噻吩-2亚甲基)-4-取代基-氨基硫脲类化合物,并对化合物的结构进行了表征,同时利用紫外-可见吸收光谱和光致变色动力学分析了三种化合物的光致变色性能、热力学变化和抗疲劳性,探...     

无溶剂法合成杯[4]芳烯星形化合物

以对苯二甲醛、乙酸酐为原料合成对苯二甲醛单缩醛, 接着与间苯二酚反应, 制备了含醛基杯[4]芳烯. 利用季戊四醇与含醛基杯[4]芳烯反应, 进而再与3-[4-(2,5-二氧杂环戊基)苯基]-9-[4-二(甲羰氧基)甲基苯基]-2,4,8,10-四氧杂螺环[5.5]十一烷反应, 合成了杯[4]芳烯星形化合物, 收率为65.2%. 产品结构经 IR, ¹H NMR, MS 和元素分析进行了表征.     

5-取代苯胺基-6-苯基-1, 2, 4-三嗪-3-硫酮的合成

苯甲酰基-N-取代苯基硫代甲酰胺和氨基硫脲反应, 首先在酸性介质中形成缩氨基硫脲, 然后在碱性介质(pH=8~9)中环化, 生成5-取代苯胺基-6-苯基-1, 2, 4-三嗪-3-硫酮。本文合成10个新的该类杂环化合物。