Ⅴ.结晶胰岛素的全合成

牛胰岛素的全合成工作是在天然胰岛素的两条链重组合成功,并获得重合成的结晶胰岛素;以及人工合成的A及B链分别与天然胰岛素的B及A链组合成功,并分别获得半合成结晶胰岛素的基础上进行的。我们自1964年第一次获得具有生物活力的全合成产物以来,在工作中不断实践,不断总     

Ⅱ.从天然胰岛素A及B链重合成结晶胰岛素

天然胰岛素的拆合(以下简称拆合)就是指:用化学办法将天然胰岛素分子的三个硫硫键打开,将胰岛素分子分为没有生物活力的A、B两条肽链,然后,经过适当处理使     

(±)-Abyssinone Ⅰ的全合成

以对羟基苯甲醛和2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经过C-异戊烯基化、选择性的保护酚羟基、羟醛缩合、催化环化、去保护基等步骤,以25%的总收率首次完成了天然产物(±)-AbyssinoneⅠ(1)的全合成。其中新化合物4,7,8和1的结构经1H NMR,IR和MS表征。     

Ⅳ.胰岛素B链的合成及其与天然A链组合成结晶胰岛素

自从天然胰岛素的A及B链重合成结晶胰岛素成功以后,接着又证明天然胰岛素先经钠-液氨处理,再经过S-磺酸化、还原及重氧化等步骤也有约5％的胰岛素活力恢复。因此,人工合成胰岛素的工作就有可     

Ⅲ.胰岛素A链的合成及其与天然B链组合成结晶胰岛素

牛胰岛素A链是由廿一个氨基酸所组成的一条肽链,它共含四个半胱氨酸,其中二个与其它四个氨基酸通过硫硫键形成一个廿员环,另外两个与B链中的二个半胱氨酸通     

美登素全合成的研究Ⅰ.C1—C8片段的立体选择性合成

美登素(Maytansine 1)系从美登木(Maytenus ovatus)中分得,极低剂量就对多种动物肿瘤有明显抑制作用.我国亦从云南美登木(Maytenus hookeri)中分得美登素.1是十九员柄型大环内酰胺,有八个手性碳原子和两个反式共轭双键,各国化学家对其全合成已作了许多工作.本文报道C₁—C₈片段2的合成.片段中包含五个手性碳原子,由核磁共振、反应机制等推断其绝对构型与美登素一致.     

核苷研究V.双乙酰赛吲哚霉素的全合成

赛吲哚霉素的双乙酰衍生物已由吲哚－吲哚法合成，吲哚－３－乙酸经催化氢化，甲酯化和氨解反应得到吲哚－３－乙酰胺（９）；将４－去氧－Ｄ－核－吡喃已糖以三苯甲基保护后乙酰化，消除保护基再经氧化和甲酯化等反应，得到１，２，３－Ｏ－三乙酰基－４－去氧－β－Ｄ－核－吡喃己糖醛酸甲酯（６），将化合物６和９先缩合后脱氢即得到赛吲哚霉素的双乙酰衍生物２，赛吲哚霉素的类似物１－（３－氨羰甲基吲哚基）－２，３，４，６－     

结晶聚合物的辐射效应 Ⅰ.γ-辐照尼龙1010的聚集态结构

本文通过WAXD和DSC等方法研究了γ-辐照尼龙1010聚集态结构的变化,结晶损伤和无定形化的过程。这些过程和结晶与非晶界面原子参与化学反应密切相关,结晶损伤从结晶表面开始,随着辐照剂量增加逐渐向结晶内伸展,直到完全无定形化。     

美登素全合成的研究——Ⅳ.美登素的合成

本文报道光学纯美登醇、美登素的合成。合成的美登醇、美登素的各项物理常数和光谱数据包括薄层层析行为、熔点、比旋度、高速液相、紫外光谱、圆二色散谱、红外光谱、核磁共振和质谱等与天然美登醇、美登素的完全一致。生物试验表明合成的美登素与天然的美登素具有相同的抗肿瘤活性。     

核苷研究——Ⅴ.双乙酰赛吲哚霉素的全合成

赛吲哚霉素的双乙酰衍生物已由吲哚瞒-吲哚法合成.吲哚-3-乙酸经催化氢化,甲酯化和氨解反应得到吲哚瞒-3-乙酰胺(9);将4-去氧-D-核-吡喃己糖以三苯甲基保护后乙酰化.消除保护基再经氧化和甲酯化等反应,得到1,2,3-O-三乙酰基-4-去氧-β-D-核-吡喃己糖醛酸甲酯(6),将化合物6和9先缩合后脱氢即得到赛吲哚霉素的双乙酰衍生物2.赛吲哚霉素的类似物1-(3-氨羰甲基吲哚基)-2,3,4,6-O-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)也由相似的方法合成.     

分子量和分子量分布对PET非等温结晶行为的影响 Ⅰ.分子量对熔体非等温结晶行为的影响

用 DSC 为手段较系统地研究了分子量对 PET 熔体非等温结晶过程的 Aurami 指数和常数、峰值结晶速率、结晶热焓和开始结晶温度的影响。     

Phebalosin的全合成

以间苯二酚和D,L-苹果酸为原料,经Pechmann反应、Reimer-Tiemann反应、Darzens缩合反应及Wittig反应合成了Phebalosin,总收率1.3%,其结构经~1H NMR和~(13)C NMR表征.     

Astellatol的全合成

正Angew.Chem.Int.Ed.2018,57,3386～3390含有异丙基取代反式六氢茚满结构的二倍半萜在化学合成上极具挑战性,其左侧通常含有包括多个季碳/杂季碳在内的多手性中心的稠环体系,右侧则是高度取代的反式六氢茚满结构,迄今为止少有成功的全合成工作报道.Astellatol于近30年前分离鉴定,并以其独特精巧的结构成为二倍半萜中合成挑战最大的目标分子之一.近期南方科     

鹤草酚的全合成

用伪绵马酚(Ⅵ)、2,4-二甲基-6-(α-甲基丁酰)-间苯三酚(Ⅷ)与甲醛在酸性条件下缩合得到鹤草酚(I_a),因而完全证实了从仙鹤草根芽中分离得到的外消旋驱绦虫有效成分鹤草酚的化学结构.     

脱落酸的全合成

脱落酸是一种广泛存在于植物体内的抑制性植物激素,与植物离层形成、诱导休眠、抑制发芽、促进器官衰老和脱落、增强抗逆性等密切相关。本文简要综述了脱落酸的全合成路线,并对各路线的优劣与存在的问题进行了分析、比较。     

叶绿素的全合成

1960年的化学研究工作成果中,最引人注意的恐怕要算是叶绿素a的全合成了。分别在德国和美国,各按互不相同的路线,几乎是同时完成了它的全合成。因为差不多整个生命界都是依賴于叶绿素,所以它的全合成成功,意义也就特别大了。首先,它加强了叶绿素化学及其中間物化学的基础;再者,它使对植物生命过程的了解,向前迈进了一大步;另外,在这个合成过程中,創造了一些新的有机化学技术,这也将促使有机     

Rugosinone的全合成

以1,2,3-三甲氧基苯和3,4-亚甲二氧基苯甲醛为起始原料,经Vilsmeier反应、还原、氯化、氰解、水解、酰化、Bischler-Napieralski反应、氧化及BCl3选择性脱甲基等反应,完成了天然产物Rugosinone的全合成,总收率20.2%,其结构经1H NMR,13C NMR,MS和HR-ESI-MS确证。