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随着养殖技术不断提高,水产养殖向高密度、集约化发展的同时,养殖水产品弧菌所引起的疾病也日趋严重,这类疾病不仅给水产养殖业带来了巨大的损失,也引起了人们的饮食健康问题,因此,水产养殖业对于新型安全高效抗菌药的需求迫在眉睫。以醛类化合物为原料,与硫代氨基脲形成希夫碱类化合物,成环后生成1,3,4-噻二唑类衍生物,并与不同链长的酰氯反应,合成6个含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物,所有化合物的结构经IR、1H NMR以及HR-MS(ESI)确证。采用牛津杯法测试目标化合物对霍乱弧菌和副溶血弧菌的抑菌圈直径及最小抑菌浓度(MIC)。生物活性测试结果表明:化合物4b对霍乱弧菌的抑菌圈直径为11.79±0.15 mm,化合物4a和4c哈维氏弧菌的抑菌圈直径分别为17.53±0.08 mm、 19.37±0.56 mm, MIC均为0.25 mg·mL-1。化合物4a、4b和4c对海洋弧菌具有较好抑制活性,可为后续水产抗菌药物的研发提供理论基础。 相似文献
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以对氟苯甲酰肼为初始原料,经成盐、环化和一锅法反应制得中间体5-对氟苯基-2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮磷亚胺(4);4与芳基异氰酸酯发生氮杂Wittig反应,后经成环反应合成了11个新型的含氟6-芳氨基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物(6a~6k),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR和HR-MS表征。对单、双子叶植物的除草活性测试结果表明:浓度为100 mg·L~(-1)时,6c和6f对稗草和萝卜的茎和根的生长表现出优异的抑制活性,抑制率高达100%。 相似文献
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以多种取代苯甲酸为原料,通过酰化、醇解、肼解、亲核加成、脱水、亲核取代等多步反应,合成了16个未见文献报道的含1,3,4-噻二唑杂环的甲氧基丙烯酸酯类化合物,其结构均通过1H NMR,IR,MS,HRMS等予以表征确认,并对所有化合物进行了离体杀菌活性测试.结果表明:对水稻立枯和棉花枯萎病菌的防效好于番茄晚疫病菌,对西瓜炭疽病菌防效显著,其中化合物5a~5c,5g,6a~6c的抑制率均高于嘧菌酯,5g在100μg/mL下抑制率为77.5%. 相似文献
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通过5-芳基-2-巯基-1,3,4-噻二唑(1a~1d)与2-氰基-4'-溴甲基联苯(2)在氢氧化钾/N,N-二甲基甲酰胺体系中进行亲核取代反应,制得新化合物3a~3d,后者与(n-Bu) 3 SnCl/NaN3发生1,3-偶极环加成反应得到三甲基硒取代的四唑,再经相应后处理得四个新的含1,3,4-噻二哇类联苯四唑衍生... 相似文献
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以芳甲酰肼和对硝基苯甲酰氯为主要原料, 合成出了10个酰氨基硫脲化合物5a~5j, 其中有6个(5d, 5f~5j)为新化合物. 在无需任何酸性催化剂条件下, 将制得的酰氨基硫脲在DMF中加热回流直接脱水关环合成出了9个2-芳基-5-(4-硝基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑化合物6a~6i, 其中7个(6b~6d, 6f~6i)为新化合物. 利用IR和1H NMR证明了化合物5存在两种异构体. 目标产物的结构通过IR, 1H NMR和元素分析进行了表征. 相似文献
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Synthesis, Crystal Structure, and Herbicidal Activities of 2-Cyanoacrylates Containing 1,3,4-Thiadiazole Moieties 总被引:1,自引:0,他引:1
Tingting Wang Wenke Miao Shanshan Wu Guifang Bing Xin Zhang Zhenfang Qin Haibo Yu Xue Qin Jianxin Fang 《中国化学》2011,29(5):959-967
Three series of novel 2‐cyanoacrylates 7a – 7f , 9a – 9f , 10a – 10f containing 1,3,4‐thiadiazole ring moieties were synthesized as herbicidal inhibitors of photosystem II (PS II) electron transportation. Their structures were clearly verified by 1H NMR, 13C NMR, elemental analysis (or HRMS analysis) and single‐crystal X‐ray diffraction analysis. Bioassay showed that a suitable group at the 3‐position of acrylates was essential for high herbicidal activity. In particular, compound 7e showed the best herbicidal activities and gave 100% inhibitory activity against rape and amaranth pigweed at a dose of 1.5 kg/ha. Introduction of substituent with higher polarity such as sulfinyl or sulfonyl to the 5‐position of 1,3,4‐thiadiazole decreased herbicidal activities. 相似文献
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芳醛-[5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]-乙酰腙衍生物的合成及生物活性研究 总被引:3,自引:0,他引:3
采用活性基团拼接法, 以2-巯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑为原料, 经硫醚化、肼解、腙化反应合成了8个芳醛-[5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]-乙酰腙衍生物, 并经过元素分析, IR, 1H NMR, 13C NMR对其结构进行了确认. 初步生物活性测试表明, 部分化合物具有一定的抑菌生物活性. 相似文献
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YuHanZHOU WeiRongMIAO LuBaiCHEN 《中国化学快报》2003,14(9):897-900
Several novel 3-(substituted phenyl)isoxazole derivatives were prepared from phenyl butan-l,3-dione. Their structures were confirmed by IH NMR, 1R, and CIMS. Preliminary bioassay showed that some of them exhibited good activities toward various weeds. 相似文献
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Zhanxiang Liu Zhaosheng Song Jinlong Zhao Jianyong Zheng 《Phosphorus, sulfur, and silicon and the related elements》2013,188(11):2375-2381
A highly efficient, solid-phase synthesis of 2-arylamino-5-(4-hydroxy-phenyl)-1,3,4-thiadiazole derivatives under mild conditions has been developed. The 1,3,4-thiadiazole derivatives were synthesized from resin-bound acylhydrazines in several steps, which gave 78–88% overall yields and excellent purities of the products. 相似文献