嘧啶并嘧啶类化合物的合成研究进展

综述了近几十年来在医药和农药领域具有广泛用途的嘧啶并嘧啶类化合物的合成研究进展,介绍了三大类嘧啶并嘧啶类化合物的主要结构类型:嘧啶并[1,2-a]嘧啶类化合物、嘧啶并[4,5-d]嘧啶类化合物、嘧啶并[5,4-d]嘧啶类化合物的相关合成方法及新进展.     

噻唑并嘧啶类化合物的合成研究进展

综述了在医药和农药领域具有广泛用途的噻唑并嘧啶类化合物近二十年来合成方法上的研究进展. 结合本研究组在这一领域的工作介绍了噻唑并嘧啶类化合物的三种主要结构类型: 噻唑并[3,2-a]嘧啶、噻唑并[4,5-d]嘧啶、噻唑并[5,4-d]嘧啶类化合物的相关合成方法及新进展.     

吡啶并嘧啶类化合物的合成研究进展

综述了近二十年来吡啶并嘧啶类化合物的合成研究进展，介绍了三大类吡啶并嘧啶类化合物的主要结构类型：吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物、吡啶并[1,2-a]嘧啶类化合物、吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物的相关合成方法及新进展。     

5-取代嘧啶核苷类似物的设计、合成及生物活性研究进展

综述了近年来有关新型5-取代嘧啶核苷类似物作为潜在生物活性先导化合物的设计、合成及生物活性研究进展.该类先导物的设计与合成主要通过以下两个方面来完成:一是在嘧啶碱基的5位上引入不同的取代基;二是在嘧啶碱基5位上引入取代基的同时对核苷中的糖基进行修饰,以得到新的衍生物.本文从以上两个方面出发,介绍了近年来这一研究领域所取得的主要进展.     

嘧啶脲类化合物的合成及其除草活性

嘧啶脲类化合物的合成及其除草活性李斌林柄栋刘长令魏晓丽（化工部沈阳化工研究院沈阳１１００２１）关键词嘧啶异氰酸酯嘧啶脲合成除草剂４０年代开发的取代脲除草剂如敌草隆等已得到了广泛应用［１］，但由于用药量较大，已逐渐被磺酰脲类除草剂取代。在这类磺酰脲除草...     

四氢嘧啶类化合物的合成

以羰基衍生物,取代1,3-二羰基化合物,脲和硫脲为原料,经固定化青霉素酰化酶催化的Biginelli反应合成了22个四氢嘧啶类化合物（1a~1v）,其中1s和1v为新化合物,其结构经¹H NMR, ¹³C NHR和IR表征。研究了溶剂、反应温度、反应时间和物料比γ［n(苯甲醛) ：n(脲) ：n(乙酰乙酸乙酯)］对1a产率的影响。结果表明：在最佳反应条件（固定化青霉素酰化酶为催化剂,乙醇为溶剂,γ=1.0 ：1.5：1.0,于50 ℃反应6 h）下,1a产率最高（85%）。     

新型2-取代嘧啶酮-5-甲酰苄胺的合成及抗肿瘤生物活性试验

以丙二酸单甲酯单甲酰氯、苄胺为起始原料,经与DMF-DMA反应后形成的关键中间体分别与胍或脒缩合关环,合成了2-取代嘧啶酮-5-甲酰苄胺化合物6和7。产物经1HNMR、13CNMR、MS、HRMS进行了结构表征。初步的生物活性试验显示化合物6和7具有抗肿瘤活性。     

新型2,4,6,-取代嘧啶衍生物的设计、合成和抗肿瘤活性研究

为了寻找高效的新型抗肿瘤药物,设计合成了一系列2,4,6-取代嘧啶衍生物,并使用噻唑蓝(MTT)法对4种人的肿瘤细胞人结肠癌细胞(SW-620)、人前列腺癌细胞(PC-3)、人非小细胞肺癌细胞(A549)和人胃癌细胞(MGC-803)进行了体外抗肿瘤活性研究.其中化合物N-((4-乙基苯基)氨基甲酰基)-2-((4-(...     

嘧啶（硫）醚类化合物的合成及除草活性

以2,4-二氯嘧啶为起始物设计并合成了一系列4-芳(硫)氧基-2-氯嘧啶和4-芳氧基-2-二甲氨基嘧啶化合物。利用2,4-二氯嘧啶2个氯原子的活性差异,酚取代嘧啶环上4位氯原子,然后二甲氨基取代2位的氯原子。所合成的化合物均经过了1H NMR和元素分析确证。为了确证酚首先在嘧啶环的4位发生亲核取代反应,用X衍射法测定了化合物3d的单晶结构。初步生物活性测定结果表明,大部分化合物都表现出一定的除草活性,其中化合物7c、7j、7k和7m在1.0×10-4g/mL质量浓度下对油菜的抑制率达到了80%以上。     

骆驼宁F一锅全合成的创新型综合实验设计及教学实践

基于天然产物骆驼宁F一锅全合成的相关科研成果,利用本科生创新型综合实验平台,设计了从简单易得的底物出发,在较温和的条件下实现天然产物骆驼宁F一锅全合成的创新型综合化学实验。该实验将自组织一锅全合成的前沿理论知识应用到骆驼宁F的全合成之中,实验内容包括文献调研及分析总结、骆驼宁F一锅全合成、化合物波谱学性质检测分析以及反应过程学研究等部分。该实验可以显著提高学生对于有机合成方法学及反应过程学研究方式的理解,使其掌握相关实验操作技术及核磁等大型仪器的检测原理和操作技能,培养学生的文献检索、路线设计、合成操作以及谱图分析等方面的综合能力,提升学生的科学研究兴趣及独立思考解决问题的创新意识。     

食用碱组成分析与组分含量测定的综合实验设计与教学实践

以“食用碱组成分析与各组分含量的测定”为例,开展了教学模式、组织方式、考评方法等几方面的实验教学改革,探讨了将此实验项目开设成综合设计实验的意义和实施的方法等。实践表明,将此实验项目开设成综合设计实验后,教学效果良好。     

综合设计性水分析化学实验教学实践

采用“任务式”教学法实施综合设计性水分析化学实验教学。通过师生讨论完善实验方案、学生自主实践方案、自主编制水质监测报告、教学评价等4个教学环节的展开,巩固了学生的专业基础知识和技能,培养了学生知识综合运用能力,激发了学生对于科学探究的兴趣和创新意识。     

正溴丁烷合成虚拟仿真系统的设计与辅助实验教学研究*

介绍了正溴丁烷合成虚拟仿真系统的设计与功能,并结合具体的教学实践和研究结果的对比分析,提出了虚实结合的混合式教学模式,这种教学模式能有效解决传统实验教学过程中实验预习效果差、过程性评价难的教学痛点。     

有机化学实验教学内容改革与实践

从丰富实验内容、改进基本操作实验,改善实验条件、完善实验内容和将有机化学学科发展前沿研究成果用于有机化学实验教学3方面介绍了有机化学实验教学内容改革的方法。教学实践表明这些方法有利于拓宽学生视野,激发学习兴趣,提高创新能力。     

有机化学实验课上的细节教学——以合成乙酰苯胺为例

以合成乙酰苯胺为例说明细节教学对于有机化学实验取得预期效果的重要性。首先将学生分组,采用不同的方法进行教学,然后将学生的实验结果进行对比分析;结果表明细节教学与学生实验的正确操作直接相关。归纳、解析了学生在乙酰苯胺合成实验中的常见问题,并对教师教学时应强调和指导的要点提出了建议。     

创新有机化学实验双语教学模式的探索与实践*

基于实践教学经验,从引导预习、优化课堂组织形式、撰写实验报告、改进考核方式等环节入手,开展了创新有机化学实验双语教学模式的探索与实践。创新教学模式可以充分调动学生学习的主动性和积极性,充分发挥任课教师的主导作用,培养了学生扎实的实验技能,提高了学生专业英语水平,增强了学生的创新意识和创新能力,有效地提升了有机化学实验课程的教学质量。     

综合有机化学实验:生物碱essramycin类似物的合成与表征*

以乙酰乙酸乙酯和5-氨基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯为原料,经过系列官能团转化和环合,制备出带有多种衍生化基团(如酰肼)的生物碱essramycin 类似物。实验涉及加热回流、真空脱溶、抽滤和TLC检测等基础操作,可以锻炼学生在有机化合物合成、纯化及结构鉴定等方面的操作技能。实验要求学生独立查阅文献,熟练掌握ChemDraw和MestReC等软件的使用,可以提升学生分析问题并解决问题的能力。实验以提高本科生综合素质为宗旨,适用于学生综合有机化学实验。     

基于氨基酸原料药中未知化学杂质检查的分析化学实验设计与探索*

基于学生生产实习相关实践成果,以氨基酸原料药中未知化学杂质分析为出发点,引导学生设计并探索顶空固相微萃取气相色谱-质谱联用技术(HS-SPME-GC-MS)对L-异亮氨酸原料药进行未知杂质检查的分析化学综合创新实验;开发相应气质联用分析方法,利用2-甲基丁醛标准品进行未知杂质方法学验证,结果符合杂质限量标准。通过该教学方案引导学生自主设计实验方案,进一步掌握分析化学中药物质量控制的基础理论与基本检验方法;紧跟行业技术潮流,掌握HS-SPME-GC-MS实验原理和操作,了解绿色化学前处理方法;充分发挥学生主观能动性,配合定性及数据分析软件教学,切实提高学生综合分析和解决实际问题的能力,提升其科研创新及团队协作能力。     

绿色创新型有机化学实验课程的探索与实践

对汉江师范学院的有机化学实验课程内容进行了改革探索,提出实验原料无毒化或低毒化、减量化和串联化;催化剂和溶剂绿色化;目标产品和副产品生活化、安全化;改进实验装置等系列措施。重构了有机化学实验课程内容。通过改革,在实验中既能实现降本增效,最大限度减少污染物,提高实验室安全;又可培养学生的环保意识和创新能力。