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本文综述了用酮作为酸性组分合成Mannich碱的最近进展。内容包括:β-脂氨基酮、β-芳氨基酮的合成和分子内Mannich反应。 相似文献
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β-氨基酮是多种药物和天然产物分子中的关键性结构单元。通常它是由含有α-活泼氢的羰基化合物和甲醛及氨发生 Mannich 反应合成的,本文报道了一种由β-羰基醚制取β-氨基酮的新方法。我们在研究α,β-不饱和羰基化合物的反应 相似文献
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本文应用 Mannich反应制备十七种3-二烃氨基甲基-苯并硫六圜-4-酮衍生物。首先选择四种苯并硫六圜-4-酮衍生物(Ⅳ,6-NO_2~-,6-CH_3CONH-,7CH_3CONH-6-CH~3O-)在同一条件下(反应温度和时间),用五种不同方法进行反应,即双-(二烃氨基)-甲烷和少量相当胺的盐酸盐(甲法);只用双-(二烃氨基)-甲烷(乙法);胺的盐酸盐和聚甲醛在酸性溶液中(pH=3—4)反应(丙法);六氢吡啶和聚甲醛(丁法)以及六氢吡啶,聚甲醛与少量六氢吡啶盐酸盐(戊法)。亦用甲,乙、丙三法对其他的苯并硫六圜-4-酮衍生物进行反应。比较结果,以甲法所得 Mannich 碱盐酸盐的产量最高,乙法亦比丙、丁、戊三法所得产量高。如以在反应中 Mannich 碱分解后而形成的二聚物得量计,则以戊法为最显著,丁法次之。应用甲法进行 Mannich 反应的优点亦有讨论。 相似文献
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以四丁基碘化铵(TBAI)为相转移催化剂,催化(1-重氮基-2-氧代丙基)膦酸二甲酯(Ohira-Bestmann试剂)与芳香醛衍生的α-氨基砜的Mannich反应.通过对反应条件进行筛选,确定了-40℃下,以甲苯为反应溶剂和质量分数为10%的Li OH溶液为碱的最佳反应条件.通过底物的扩展,合成了一系列β-氨基膦酸酯衍生物,收率为52%~93%,所得产物结构经核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)表征.通过Ohira-Bestmann试剂与α-氨基砜的Mannich反应,提供了一条有效制备β-氨基膦酸酯衍生物的方法. 相似文献
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4-[3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基]苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究 总被引:1,自引:0,他引:1
实现了4-氨基苯磺酰胺、对溴苯乙酮和芳香醛之间的Mannich反应,直接合成了14个未见报道的β-氨基酮化合物,制备方法简便,反应条件温和,产物收率44%~92%.通过1HNMR,13CNMR,MS和HRMS表征并确证了目标分子的化学结构.生物活性试验显示,所得化合物具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性和PPRE激动活性,由此发现某些含有磺胺结构的β-氨基酮具有抗糖尿病活性. 相似文献
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以柚皮苷为原料,经酸催化水解、O-甲基化或O-异戊烯基化反应、碱催化的开环反应合成了天然查尔酮卡瓦胡椒素A(1)和查尔酮异戊烯基醚衍生物2;然后以查尔酮1和2为底物,分别通过Mannich反应对其3'位进行了胺甲基化修饰,合成了14个未见文献报道的新型查尔酮Mannich碱衍生物3~16.所合成化合物的结构已由核磁共振谱、红外光谱和质谱所证实,并对所合成的查尔酮及其Mannich碱衍生物进行了乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性测试,结果发现查尔酮Mannich碱衍生物3~5,9具有良好的AChE抑制活性. 相似文献
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苯骈咪唑-N-Mannich碱与苯乙酮的交换反应 总被引:3,自引:0,他引:3
Mannich反应是在有机合成中广泛采用的反应,是甲醛与胺及含有活性氢的分子(如甲基酮等)发生缩合反应,是制备β-胺基酮类的方便方法.但一般认为芳香胺不能参加这个反应,因此,可先制成脂肪胺的Mannich碱,然后用芳香胺交换来制备β-芳胺基酮[1-5]. 相似文献
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对-甲苯乙酮与芳香醛和芳香胺的Mannich反应 总被引:6,自引:0,他引:6
Mannich反应是合成新化合物的重要方法 [1] ,其对应的产物 Mannich碱常常具有广泛的生物活性 [2 ] .文献报道 ,对 -甲苯乙酮的 Mannich碱具有抑癌 [3]和麻醉拮抗 [4 ]等生物活性 ,但是文献中对 -甲苯乙酮 Mannich碱的合成却是从胺交换法 [5] 、酮交换法 [6] 、查耳酮与胺的 Michael加成[7] 、Schiff碱与酮的缩合 [8~ 14 ] 、β-内酰胺与有机锂的亲核裂解 [15] 等间接方法得到的 .即使是从直接法合成 ,一般也是甲醛参与的 Mannich反应 .虽然芳香醛和芳香胺同时参与的 Mannich反应已有报道 [16] ,但对 -甲苯乙酮与芳香醛和芳香胺直接进行… 相似文献
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4-(1-芳基-3-烃基-3-氧代丙胺基)-N-(5-甲基-3-异噁唑基)苯磺酰胺的 合成与抗糖尿病活性的初步研究 总被引:1,自引:0,他引:1
为寻找新型高效低毒的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂, 通过Mannich反应一步合成了13个含有磺胺甲噁唑结构单元的未见报道的β-氨基酮衍生物, 收率为39.8%~92.5%. 化合物的结构通过IR, 1H NMR, 13C NMR, ESI MS和HRMS表征. 生物活性测试结果表明, 化合物1a能够显著激活PPAR反应元件. 文中还对合成反应条件及化合物结构-活性关系进行了初步讨论. 相似文献