α-取代的3，5-二甲氧基苯丙烯酸的合成及其抗炎活性

α-芳基取代二甲氧基苯丙烯酸;Pekin反应;抗炎作用     

手性多取代吡咯的合成和抗炎活性

手性多取代吡咯的合成和抗炎活性王占岳（温州医学院化学教研室温州３２５００３）花文廷（北京大学化学与分子工程学院北京１００８７１）程桂芳（中国医学科学院药物研究所北京１０００５０）关键词手性多取代吡咯抗炎活性合成中图分类号Ｏ６２６．１３许多天然和合成的...     

新型（E）-1-取代苯基-3-（3P-取代吲哚基）-2-丙烯酮类化合物的合成和抗炎活性研究

设计合成了一系列新的内烯酮化合物3a～3p，其结构经^1H NMR，IR，LC／MS确证，用化合物对小鼠耳部巴豆油炎症影响的炎症模型测定化合物3a～3i的生物活性，结果表明，化合物3d，3f，3g可明显抑制巴豆油致小鼠耳部炎症．其抑制率分别为19．5％，27．6％，16．1％．     

二芳基取代-1,2,4-三唑类化合物的合成及其抗炎活性研究

以选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂Celecoxib为先导,根据其构效关系和分子模拟研究结果,应用生物电子等排原理等药物设计方法,设计合成了19个结构全新的二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,其结构经IR,¹HNMR,MS和元素分析确证.初步的药理试验结果表明,部分目标化合物具有一定的抗炎活性.     

8-氨甲基取代木犀草素衍生物的合成和抗炎活性研究

以木犀草素为先导化合物,对其A环8-位碳上进行Mannich反应,合成了10个未见文献报道的8-氨甲基化衍生物,并用1HNMR,IR和MS(HRMS)进行了结构表征。利用二甲苯诱发小鼠耳廓肿胀模型对所合成的七个目标化合物进行了抗炎活性的药理筛选,初步结果表明部分化合物具有良好的抗炎活性。     

新型(E)-1-取代苯基-3-(3''''-取代吲哚基)-2-丙烯酮类化合物的合成和抗炎活性研究

设计合成了一系列新的席合物3a～3p, 其结构经 1H NMR, IR, LC/MS确证. 用化合物对小鼠耳部巴豆油炎症影响的炎症模型测定化合物3a～3i的生物活性, 结果表明, 化合物3d, 3f, 3g可明显抑制巴豆油致小鼠耳部炎症. 其抑制率分别为19.5%, 27.6%, 16.1%.     

新型(E)-1-取代苯基-3-(3′-取代吲哚基)-2-丙烯酮类化合物的合成和抗炎活性研究

设计合成了一系列新的丙烯酮化合物3a~3p,其结构经1H NMR,IR,LC/MS确证.用化合物对小鼠耳部巴豆油炎症影响的炎症模型测定化合物3a~3i的生物活性,结果表明,化合物3d,3f,3g可明显抑制巴豆油致小鼠耳部炎症.其抑制率分别为19.5%,27.6%,16.1%.     

5-二乙氨甲基-6-甲基嘧啶-2,4-二酮的合成及抗炎活性

经由6-甲基嘧啶-2,4-二酮(6-甲基尿嘧啶)在无水乙醇中与甲醛和二乙胺反应,得到5-二乙氨甲基-6-甲基嘧啶-2,4-二酮;研究了影响反应收率的各种因素;利用质谱和核磁共振谱对产品进行了结构鉴定;同时利用小鼠耳肿胀试验测定了产物的抗炎活性.结果表明,所制备的5-二乙氨甲基-6-甲基嘧啶-2,4-二酮具有显著的抗炎活性.     

异苯并二氢吡喃并[3,4-b]吡啶酮衍生物的合成及其抗炎活性

合成一系列异苯并二氢吡喃并〔3,4-b〕吡啶酮衍生物,测定了它们的组成,红外光谱、核磁共振谱。所合成的衍生物大都表现出一定的抗炎性能。     

噁唑酮类化合物的合成及其抗炎活性

以马尿酸为原料,与取代苯甲醛经Erlenmeyer环合反应合成了8个噁唑酮类化合物（3a~3h）,其结构经¹H NMR, FT-IR和HR-MS确证。二甲苯致小鼠耳肿胀实验结果表明：3f［4,3,5-二甲氧基甲撑基）-2-苯基-4H-5-噁唑酮］抗炎活性最好,其抑制率为50.3%,优于阿司匹林（41.5%）。     

新型布洛芬衍生物的合成及其抗炎活性

以布洛芬为原料,依次与草酰氯和氨基酸(2a~2d)反应制得中间体布洛芬衍生物(3a~3d);3与可缓慢释放H2S的5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(4)经酯化反应,合成了4个新型的S-(+)-布洛芬衍生物(5a~5d)。α-溴乙酰氯与4经酯化反应制得5-(4-α-溴乙酰氧基)-苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(6);6与1经偶联反应合成了一个新型的S-(+)-布洛芬衍生物(7),5和7的结构经1H NMR,IR和HR-MS表征。二甲苯致小鼠耳肿胀试验结果表明:5a,5c,5d和7均有较强的抗炎活性。     

去氢木香内酯衍生物的合成及其抗炎活性研究

去氢木香内酯是一种含有多种生物活性的倍半萜化合物,广泛存在于药材云木香中。去氢木香内酯与伯胺化合物经Michael加成反应,合成得到5个新的去氢木香内酯衍生物(1～5),其结构均经¹H NMR、¹³C NMR和LC-MS确证。采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型初步测试了衍生物的抗炎活性和毒性,结果表明,化合物1对NO的生成抑制率为88±1.02%,表现出较好的抗炎活性,且在MTT实验中其对巨噬细胞的抑制率仅为3.75%,几乎无细胞毒性,可作进一步研究。     

3-O-乙酰基熊果酸3-乙酰基-2-[(未)取代苯基]-2,3-二氢-1,3, -噁二唑-5-甲酯的合成及其抗炎活性研究

熊果酸与氯乙酸乙酯反应制得熊果酸乙氧甲酰基甲酯(2), 2与水合肼反应得到熊果酸甲酰肼甲酯(3), 3与羰基化合物反应得到一系列酰腙4a～4g, 再将4a～4g与乙酸酐作用, 环合得到3-O-乙酰基熊果酸3-乙酰基-2-[(未)取代苯基]-2,3-二氢-1,3,4-噁二唑-5-甲酯(5a～5g). 15个新化合物均未见文献报道, 其结构经¹H NMR, IR, MS加以确证, 并进行了药理结果筛选. 结果表明, 部分化合物具有良好的抗炎活性. 其中, 化合物5a (40 mg•kg^－1), 5d (40 mg•kg^－1), 5g (40 mg•kg^－1)与熊果酸相比, 具有更强的疗效.     

去甲丹皮酚衍生物的合成及其抗炎活性

去甲丹皮酚或丹皮酚分别与非甾体抗炎药(NSAIDs)阿司匹林、布洛芬和双氯芬酸偶联,合成了5个新的去甲丹皮酚衍生物(3a～3c,4b)和丹皮酚衍生物(5b),其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征.二甲苯致小鼠耳肿胀试验结果表明,3和5均有较强的抗炎活性,与阴性对照对CMC-Na相比,表现出显著性差异(P＜0.01).     

含酰基哌嗪片段的呋喃查尔酮衍生物的合成及其抗炎活性研究

依据活性结构单元的拼合原理,以2-呋喃甲醛和4-氟苯乙酮为原料出发,经Aldol缩合、脱水、哌嗪取代反应生成4’-(1-哌嗪基)呋喃查尔酮(2)后,再与酰氯和磺酰氯反应,得到了10个未见报道的含哌嗪取代的呋喃查尔酮衍生物,其结构经~1H NMR和~(13)C NMR确证。采用小鼠巨噬细胞Raw 264.7模型初步测试了目标化合物的体外抗炎活性,结果表明,磺酰胺类化合物的抗炎活性要优于酰胺类化合物,特别是化合物4d能有效抑制NO的生成(IC_(50)=3.88μmol/L),与阳性对照药地塞米松活性相当。     

3-芳基-5-噻吩基二氢吡唑磺酰胺衍生物的合成及其抗炎活性研究

二氢吡唑是一类含有多种生物活性的五元氮杂环化合物,广泛存在于各种活性天然产物结构中。本文由4-氟苯乙酮和N-甲基哌嗪经取代反应后,再与2-噻吩甲醛发生羟醛缩合生成哌嗪取代噻吩查尔酮(2)。化合物2与水合肼环化得到中间体化合物3,最后经磺酰氯衍生化,合成得到8个未见报道的3-芳基-5-噻吩基二氢吡唑磺胺衍生物(4a～4h),其结构均经IR、~1H NMR和~(13)C NMR确证。采用小鼠巨噬细胞Raw264. 7模型初步测试了衍生物的抗炎活性,结果表明,化合物4a、4e和4h具有潜在的体外抗炎活性,特别是化合物4a抑制NO生成的IC_(50)值为12. 64μmol/L,与阳性对照药地塞米松活性相当。     

苯丙烯酸羟基香豆素酯类化合物的合成

咖啡酸的酚羟基不作保护,直接与氯化亚砜作用生成酰氯,再与羟基香豆素类化合物完成缩合反应合成了一系列苯丙烯酸羟基香豆素酯类化合物(1a～1j),其结构经1H NMR和元素分析表征,其中1a,1c～1e为新化合物.     

α-巯基-β-取代苯基丙烯酸的合成及其对昆虫酚氧化酶的抑制活性

取代苯甲醛与罗丹宁经缩合反应,再经碱性水解,酸化等步骤合成了7种新的α-巯基-β-取代苯基丙烯酸,其结构通过1H NMR, IR和元素分析表征.生物活性实验表明,部分目标化合物对菜青虫酚氧化酶的活力有良好的抑制作用.     

2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸稀土配合物的合成及抗炎镇痛活性研究

合成了5种2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸稀土配合物,通过元素分析、EDTA-滴定、摩尔电导、红外光谱,确定了配合物的组成为REL3(RE=La、Ce、Nd、Sm、Gd,L=2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸).采用小鼠耳肿胀实验、血管通透性实验研究了其抗炎活性,采用扭体实验及热板实验研究了其镇痛活性.结果表...     

3,4-二苯基香豆素衍生物的合成及其促自然杀伤细胞活性研究

以水杨酸为起始原料,经Fridel-Crafts酰基化反应、微波促进的Perkin反应和两步亲核取代反应,合成了具有氨基烷氧侧链的3,4-二苯基香豆素衍生物1a～1e.初步生物活性测试表明,化合物1a～1e能显著促进自然杀伤细胞杀伤活性,具有较强的免疫调节活性.