含黄酮结构的冠醚的合成

在70年代即已发现:有的大环化合物能影响钙离子的输送,有促进心脏收缩、利尿、增加冠状动脉血流量、减少毛细血管的阻力等作用。关于冠醚类化合物的生理作用,如抗菌性、抗病毒性、对心血管的作用、抗遗忘、抗惊厥性等,文献上有不少报道。将冠醚结构导入有生理活性的化合物,如甾族化合物、吗啡类化合物中的研究也有报道。     

锰的生理作用及其与健康的关系

（1）通过含锰酶或锰激活酶发挥生理作用 锰是体内多种酶的活性基因或辅助因子,又是某些酶的激活剂,参与体内多方面的物质代谢,具有重要的生理作用。精氨酸酶是与尿素生成有关的酶。其活性与从食物中摄取的锰量有关。锰超氧化物歧化酶（Mn—SOD）可清除过氧化物,主要存在于线粒体内。丙酮酸羧化酶也是含锰酶,在葡萄糖生成过程中起重要作用。     

斯氏花群海葵多糖对大白鼠血压和兔离体心脏灌流的影响

斯氏花群海葵多糖Ⅰ和Ⅱ是从生长于我国南海西沙群岛的斯氏花群海葵(Zoanthus stephensoni)中分离提取得到的生理活性物质,它们对大白鼠的血压和兔离体心脏的灌流均有显著影响。多糖Ⅰ能使离体兔心脏的冠脉流量显著减少,心脏收缩力增强;而多糖Ⅱ则能使离体兔心脏冠脉流量显著增加,心脏收缩力显著增强。多糖Ⅰ和Ⅱ都能使大白鼠产生显著的降血压效应。     

15(R,S)-dl-ω-乙基-13,14-去氢前列腺素F2α的合成

本文报道从双羟环氧(4)与3-叔丁氧基癸炔-1的铝试剂(3)在甲苯中开环,再经铂催化氧化、二异丁基铝氢还原、Wittig反应及三氟乙酸水解等反应合成15(R,S)-dl-ω-乙基-13,14去氢前列腺素F_2α,并用活性二氧化锰氧化代替金属铂的催化氧化,获得满意结果。15(R,S)-dl-ω-乙基-13,14-去氢前列腺素F_2α经药理试验表明,有强的溶解黄体及抗生育作用,对平滑肌的收缩作用则较低。对于治疗奶牛持久黄体及诱发母牛同期发情有效。     

开拓生命科学的海洋生理活性物质

本文介绍了几种典型的海洋生物生理活性物质——河豚毒素,西加毒素,石房蛤毒素,刺尾毒素的研究。这些生理活性物质不仅能特异地支配着离子通道,而且支配着受体和细胞机能的调节。今天,获得飞跃发展的生命科学领域,用分子和亚分子水平解释复杂的生命现象,海洋生理活性物质正是强有力的工具。因此,海洋生物的生理活性物质对生命科学方面的贡献是不可估量的。     

新法合成dl-15-甲基前列腺素F_(2a)及其15(R,S)-15-甲醚

天然前列腺素的15-位羟基由于在体内迅速地被前列腺素15-羟基脱氢酶氧化成酮基而失去活性,后来发现若在15位引入甲基则可提高活性,并且作用时间延长. 合成15-甲基前列腺素F_(2a)可用前列腺素F_(2a)为原料经四步反应来完成,也可利用已具有15-酮基的中间体再引入甲基来达到目的.这两种方法均是从已具有前列腺素基本骨架的化合物I或II再引入15-甲基的.我们现在报导一种新的从环戊二烯经十步的合成方法,关键在于将15-位的甲基先引入于接在12位的八碳侧链之中,这样可以省去从前列腺素F_(2a)引进15-甲基的所有反应.     

内质网荧光探针研究进展

内质网作为亚细胞器在哺乳细胞生命活动中发挥重要作用.将内质网可视化,进一步检测其活性物质、微环境及生理过程,对于疾病的诊治具有重要的指导价值.近年来,内质网靶向荧光探针的设计与合成受到了越来越多的关注.当前已报道的内质网靶向荧光探针涵盖了单纯内质网成像、金属离子、小分子物质、大分子物质、微环境等.总结并介绍了近期报道的内质网靶向荧光探针的设计与合成工作,分析了内质网荧光探针在研究细胞生理过程中的应用,并展望了内质网靶向荧光探针的发展趋势.     

式根岛海绵活性物质及功能宏基因组学的应用

式根岛海绵及其高度复杂的共生体系是生物活性物质的丰富重要来源, 产生以calyculins为主要成分的毒性物质. 活性物质含量低, 使得直接从海绵分离大量活性物质不可取. 海绵共生菌是活性物质的主要生产者, 但是大部分的共生菌是不可培养的, 使得单纯的分离培养不能发挥很好的作用. 功能宏基因组学避开了培养的瓶颈, 可以获取独特的活性物质及其功能基因. 对式根岛海绵2013年2月以前分离出的活性物质作一综述, 并对非培养依赖型的功能宏基因组学, 在蕴含大量不可培养微生物的式根岛海绵中的应用进行综述. 探讨功能宏基因组在研究开发式根岛海绵及其他海绵的活性物质及有趣功能基因中的应用潜能, 为研究国内海绵的丰富活性物质和有趣的基因提供一种思路和方法.     

基于纳米粒子的光学细胞传感器在癌细胞研究中的应用

作为一种极为灵敏、快速的新型生物检测技术,光学细胞传感器在生物医学领域的研究应用备受关注,成为当今生物分析化学领域的研究前沿和热点.它是以细胞作为传感元件来研究信号识别、传导和指示的过程,在毒性物质、病原体等外界条件作用下,研究细胞中活性分子及其生理条件的变化,通过光学信号的变化定量分析细胞膜表面分子、胞内酶分子及微环...     

色胺类新精神活性物质检验方法研究进展

色胺类新精神活性物质是一类与神经递质5-羟色胺结构相似的化合物,通过与5-羟色胺受体结合,在体内的生理药理作用与5-羟色胺相似,因具有致幻作用,被越来越多吸食者非法滥用,致使人类身心健康受到严重影响。本文介绍了色胺类新精神活性物质的结构、毒性、成瘾特性和滥用情况,对其毒理学性质、体内代谢机理以及检验方法的研究进展进行了综述。同时介绍了色胺类物质成分检验领域的一些新的研究思路,并简要展望了该领域的发展。     

芸苔素甾醇类物质的研究进展

芸苔素甾醇类物质（Ｂｒａｓｓｉｎｏｓｔｅｒｏｉｄｓ，简称ＢＲｓ）是广泛存在于植物界的一类新的植物生长物质。ＢＲｓ表现的调节植物生长的生理活性及作用机理与其它的植物激素不同。这类新型的植物生长物质已被广泛应用于农业生产。本文综述了国内外多年来有关ＢＲｓ的生理功能、构效关系及合成等方面的研究进展。     

前列腺素(PG)合成进展

自从前列腺素作为一类新的激素提出后,前列腺素在化学、生物学、药学及临床医学等方面的研究得到迅速的发展。由于它的重要生理作用以及在医药、畜牧业上的应用,促使化学家更广泛、深入地研究前列腺素的化学合成。关于1974年上半年以前合成前列腺素的主要方法,笔者曾作过扼要述评,本文仅述及近几年的主要进展。     

检测活性氮物种的荧光探针

活性氮是一类具有高生物化学活性的含氮原子的化学物种。这类活性物种具有特殊的生理功能,并在生命体的生理和病理过程中起着至关重要的作用。因此,设计开发用于选择性识别和高灵敏检测生物体内的活性氮物种的技术具有十分重要的意义。荧光探针作为一种具有高灵敏度、高选择性、对生物样品损伤小的实时原位的可视化检测技术,为深入阐明活性氮物种在生理和病理过程中所起的作用提供了一个便利有效的检测手段,并已在检测活性氮物种领域中得到了广泛应用。活性氮物种荧光探针可以进一步阐述活性氮物种特殊的生理功能,提高人们对该类物种在细胞信号转导方面的认知。本文根据活性氮物种的种类对荧光探针进行了分类,详细介绍了近四年来用于检测活性氮物种的荧光探针的研究进展,主要探讨了探针的设计方法、荧光响应机制及其生物应用,并对探针的设计合成和应用前景进行了展望。     

海绵生理活性物质研究新进展

本文综述了海绵中大环内酯、生物碱、肽类、萜类、甾醇等五类具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗爱滋病以及心血管活性等作用的生理活性物质的研究新进展     

含氟生理活性化合物的化学基础

含氟生理活性化合物愈来愈受到人们的注目,因为分子中引进一个或数个氟原子后常常能得到活性更强、选择性更高的药物、农药及其他生理活性物质。本文试图从化学的角度对氟原子被引进分子后如何影响化合物的化学、物理性质,改变其代谢过程,从而导致生理活性的变化简要地作一综述,以期对设计具有生理活性的氟化合物时有所帮助。     

手性固定液及其用于对映体分离

许多光学活性物质的对映体有着不同的生物或生理活性。例如氨基酸、青霉素胺和麻黄素等。因此,不论是在生物化学、考古和药物合成中,对映体的分离都是十分重要的。气相色谱用于对映体分离,第一次是在1966年Gil-AV提出的,此后又有Frank等人、Saeed等人和Knig等人合成出好的手性固定液,并用于氨基酸,氨基醇等多种对映体的分离。     

曙红Y褪色光度法测定尼莫地平

1引言尼莫地平(n imod ip ine)又名硝苯甲氧乙基异丙啶,主要用于防止5-羟色胺和前列腺素血管性物质引起的血管收缩。故临床上主要用于脑血管疾病的治疗。近年来的研究表明,它还有保护式促进记忆的作用。研究发现,在pH 4.90的HOAC-NaOAC缓冲介质中,通过静电作用、疏水作用和荷电     

海洋生物活性肽在药物研发中的应用进展

海洋是地球上资源最为丰富的领域.海洋生物生存环境复杂,使它们形成了具有特殊结构的活性物质;加之科技的进步,人们也日益关注如何从海洋生物中寻获新的活性物质,这使得海洋生物活性肽受到广泛关注.生物活性肽具有多种活性,经研究表明,该类物质具有抗氧化、抗高血压、抗病毒、抗肿瘤等活性;且具有低毒、高度靶向专一性和生物活性强等优点.目前,从海兔、芋螺、海鞘、海绵、海洋真菌、软体动物中提取出的生物活性肽或类似物,部分已上市或已进入临床试验阶段.针对这些海洋生物活性肽的研究现状,就其来源、合成方法、化学结构特点、活性、作用机制以及临床有效性及安全性等方面进行综述,并展望了该领域今后的发展方向.     

烟草中多酚热裂解产物研究

多酚类化合物对烟草品质、色泽和烟气生理强度等方面有着重要影响,因此是衡量烟草质量的一个重要因素[7],对卷烟的香气品质有很重要的作用.绿原酸、芸香苷和莨菪亭是烟草中最主要的酚类物质[7],有证据表明酚类物质的存在能显著提高多环芳烃的致癌活性[1,6].卷烟主流烟气中酚类物质的含量的多少直接影响到卷烟的安全性.另外某些酚类物质可能是影响卷烟的口感,引起涩味、辣味、余味不干净的一种因素.研究它们的裂解产物对探索降低卷烟烟气有害成分,提高卷烟的吸食品质十分必要[2,5].     

15-甲基前列腺素F_(2α)在上海科研鉴定

1981年12月10日到12日,由上海市计划生育科研领导小组办公室主持,在上海召开了dl-15-甲基-前列腺素F_(2a)(dl-15-甲基-PGF_(2a))的科研鉴定会。前列腺素是七十年代发展起来的新型药物,在调节生育方面有独特的作用。天然前列腺素在体内代谢极为迅速,引入15-甲基后能阻止15-脱氢酶的氧化作用,从而提高了活性并延长作用时间。因此,在前列腺素F_(2a)合成后,中国科学院上海有机化学研究所用新的方法合成了dl-15甲基-PGF_(2a)。此法的特点是将15-甲基预先引入下侧链,并发现在选择性氧化时,同时除去15位羟基的甲醚保护基团,使整个合成路线缩短为十步(前列腺素合成组,化学学报34,47(1976))。后与华东化工学院、上海医药工业公司所属药厂协作中间扩大试制。dl-15-甲基-PGF_(2a)经药理和制剂的系统研究后,已在上海等地许多医院中进行计划生育的抗早孕临床试 (下转第75页)