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1.
以取代2-氨基苯甲酸(1)为原料,经系列反应合成关键中间体β-乙氧酰基膦亚胺(4),再与芳基异氰酸酯、乙醇胺进行三组份串联的氮杂-Wittig反应,合成了一系列2-芳氨基-3-羟乙基-4(3H)-喹唑啉酮衍生物6.目标分子的结构通过IR,1H NMR,MS和元素分析确证,并进一步测试了目标化合物对烟草青枯菌的室内抑菌活性.结果表明,虽然所有化合物的抗菌活性抑制率均低于参照药物噻菌铜,但若喹唑啉酮母环附加有取代基时,化合物的抑菌活性得到显著的提高.由此可见,对喹唑啉酮母环进行修饰也不乏是一种改进其生物活性的有效途径. 相似文献
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设计并合成了21个新型2-酰基-氰基乙酸类化合物,应用氢核磁共振谱、元素分析和红外光谱验证了它们的结构,并测试了其生物活性.部分化合物对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)具有活性,化合物4e和4k在600mg/L浓度下呈现100%的杀螨活性;部分化合物具有一定杀菌和除草活性,化合物4k和4s在400mg/L浓度下对小麦白粉病(Blumeria graminis)的抑制率达到100%,化合物4m在1000mg/L浓度下可以很好地防治苘麻(Abutilon theophrasti).初步探讨了化合物结构与生物活性关系. 相似文献
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1-[2-(2,4-二氯苯氧)乙酰基]-5-氨基-1H-吡唑衍生物的合成与生物活性 总被引:8,自引:0,他引:8
为寻求高效低毒的农药,设计、合成了一系列新的1-[2-(2,4-二氯苯氧)乙酰基]-5-氨基-1H-吡唑衍生物3a~3j和4a~4d.元素分析,1H NMR,IR和MS证实了它们的结构.初步的生物活性测试结果表明,在10 mg/L浓度下,化合物3a~3j和4a~4d对油菜的根茎均有很好的抑制作用,对油菜的根的抑制率为90.0%~98.7%;于100 mg/L浓度下,对稗草的根抑制率为84.0%~100%. 相似文献
4.
选择3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯甲酸为起始原料,经酰氯化,再与乙醇反应成酯,然后和水合肼反应,最后与芳香醛缩合,合成了10个未见文献报道的3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯甲酰腙4.通过IR,1H NMR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物4-氯苯亚甲基-3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯甲酰腙(4f)经单晶X衍射证实了结构.并初步测定了所合成化合物的杀菌和除草活性.结果表明:部分测试化合物在50 mg/L浓度下对水稻纹枯菌和黄瓜灰霉菌具有优良的抑制效果,在100 mg/L浓度下对油菜和稗草的根显示一定的抑制效果. 相似文献
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采用两种方法合成了天然产物Myceliothermophin E片断(Z)-5-(2-甲基亚丙基)-3-吡咯啉-2-酮(1).方法一是以链状化合物为原料通过改良的HWE反应制备顺式α,β-不饱和酯;再经分子内亲核取代反应进行环合、消除反应制得1;方法二则以吡咯为原料,经Mukaiyama Aldol反应引入C5-位取代基,再经过消除反应制得1.(E)-11(合成1的中间体)与无水乙醛进行Baylis-HiUman反应,为Myceliothermophin E的全合成提供了一个可能的模型反应. 相似文献
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根据活性亚结构拼接原理,将3-芳基-4-氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮与酰氯反应得到目标化合物3-芳基-4-取代苯氧乙酰氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮.再以3-苯基-4-氨基-5-乙氧羰基-3H-噻唑啉-2-硫酮为合成原料,经过Aza-Wittig反应得到目标化合物5-芳氧基-3,6-二芳基-2-硫代噻唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮.通过IR,1H NMR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物5-对氯苯氧基-3,6-二苯基-2-硫代-2,3-二氢噻唑并[4,5-d]嘧啶-7(6H)-酮(C1)经单晶X衍射证实了结构.除草活性测试结果表明:部分噻唑啉-2-酮类衍生物对稗草和油菜都表现出了较好的抑制活性. 相似文献
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将1,4-戊二烯-3-酮结构中的羰基转变为肟醚基团,合成了7个1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和ESI-MS表征。生物活性测试结果表明,在药剂浓度为500mg/L时,化合物4c、4f和4g对烟草花叶病毒(TMV)在治疗作用方面的抑制率为49.6%、53.6%和47.4%,与病毒唑(45.2%)相当;化合物4b、4c、4f和4g对TMV在保护作用方面的抑制率分别为57.2%、58.4%、58.9%和59.0%,稍低于病毒唑(61.8%);化合物4a、4b、4c和4g对TMV在钝化作用方面的抑制率分别为95.5%、92.6%、95.0%和89.5%,优于对照药病毒唑(87.9%)。这些结果表明,1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物对植物病毒表现有良好抑制作用,在其结构基础上进行适当的优化,有望得到具有良好抗植物病毒活性的先导化合物。 相似文献
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采用生物活性基团拼接的分子设计方法, 将活性基团2-氧吡咯烷引入到2H-[1,4]苯并噁嗪-3(4H)-酮分子结构的苯环上, 设计并合成了16个未见文献报道的N-取代-6-(3-氯-4-氯甲基-2-氧吡咯烷-1-基)-7-氟-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮衍生物6a~6p, 其结构经IR, 1H NMR, LC/MS和元素分析确证. 初步的生物活性测试结果表明, 部分化合物具有较高的除草和杀虫活性, 如6c~6f等化合物在用量为150 g/hm2时对苘麻(Abutilon theophrasti)、刺苋(Amaranthus spinosus)和藜(Chenopodium album L)等阔叶杂草具有90%以上的抑制率, 6l和6o在500 mg/L浓度下对蚕豆蚜(Aphis fabae)具有90%以上的致死率, 个别化合物还兼具除草及杀虫活性. 相似文献
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The crystal structure of the title compound (C18H18N4O, Mr = 306.36) has been determined by single-crystal X-ray diffraction. The crystal is of triclinic, space group P1 with α = 4.783(0), b = 13.577(1), c = 13.830(1) A, α = 63.581(2), β = 88.326(2), γ = 86.161(2)°, V= 802.5(1) A3, Z= 2, Dc = 1.268 g/cm^3, F(000) = 324, μ(MoKa) = 0.082 mm^-1, the final R = 0.0497 and wR = 0.1199 for 3094 observed reflections (I 〉 2σ(I)). The dihedral angles between the phenyl (C(1)-C(4)-(6)) and triazole, the phenyl (C(13)-C(15)-C(18)) and triazole, and the two phenyl rings are 7.9(1), 69.9(1) and 67.8(1)°, respectively. Strong C-H…π interaction joins molecules into a chain along the c axis and contributes to the stability of the structure. Preliminary bioassay results show that the title compound possesses excellent and selective fungicidal activity against Colletotrichum gossypii but displays moderate to weak insecticidal activity against aphides. 相似文献
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In a search for novel agrochemical with high activity and low toxicity, a series of substituted 4,5-dihydro-imidazol-5-one containing selenomorpholine group were synthesized by a three-step synthetic route starting from 2-azido-3-aryl-acrylic acid ethyl ester. The structures of title compounds were confirmed by ^1H NMR, IR, mass spectroscopy and elemental analysis. The preliminary bioassay against GibbereUa zeae, Fusarium oxysporum, Pellicularia sasakii, Physalospora piricola and Cercospora beticola indicated that most title compounds displayed fungicidal activity at the concentration of 50 ppm and compounds 41,4n, 40 were found to have particularly high activities against Physalospora piricola. A further in vivo test showed that compounds 41, 4n and 4o possessed better fungicidal activity against Physalospora piricola at a concentration of 100 ppm than Carbendazim. To our knowledge, this is first report that 4,5-dihy-dro-imidazol-5-one containing selenomorpholine group display fungicidal activity against Physalospora piricola. 相似文献
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本文以2-硫代乙内酰脲、取代苯甲醛、碘甲烷、吡啶甲胺等为原料,经Knoevenagel缩合、甲基化和取代反应,合成了一系列5-取代苯亚甲基-2-[(吡啶-3-基)甲氨基]-1H-咪唑-4(5H)-酮(3a~3i),其结构经IR、~1H NMR、~13C NMR和HRMS确证。初步抑菌活性试验表明,在药剂浓度为100μg/m L时,目标化合物对灰霉菌均有中等抑制活性,抑制率为69.5%~83.2%;在相同浓度下大部分化合物对菌核菌有较高的抑制活性,抑制率为87.9%~100%,其活性高于对照药三唑酮和百菌清。 相似文献
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YuHanZHOU WeiRongMIAO LuBaiCHEN 《中国化学快报》2003,14(9):897-900
Several novel 3-(substituted phenyl)isoxazole derivatives were prepared from phenyl butan-l,3-dione. Their structures were confirmed by IH NMR, 1R, and CIMS. Preliminary bioassay showed that some of them exhibited good activities toward various weeds. 相似文献