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α-卤代酮与芳香二胺经氧化-缩合过程一锅法合成喹喔啉衍生物 总被引:2,自引:0,他引:2
在二甲亚砜作用下, α-卤代酮与芳香1,2-二胺反应, 得到较高产率的喹喔啉衍生物. 结果表明反应经历一个串联的氧化-缩合过程. 二甲亚砜现场氧化α-卤代酮, 生成的二羰基化合物与芳香1,2-二胺缩合成喹喔啉衍生物. 相似文献
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3-烯-1,5-二炔是许多烯二炔类抗癌抗生素和发光材料的重要片断. 发展了一种高选择性合成E-烯二炔化合物的两步法: (1) CuBr2为卤化剂, 温和高效合成双卤代烯烃; (2)通过双卤代烯烃和末端炔烃的Sonogashira偶联反应构建烯二炔化合物. 相似文献
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《化学研究与应用》2021,33(8)
6-卤代咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-甲酰胺是一类重要的抗癌新药中间体,广泛应用于淋巴癌、肺癌、皮肤癌等癌症新药的研发。以2-氨基吡嗪为起始原料,与N-卤代丁二酰亚胺发生卤代反应,与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛制备亚胺化合物,再和溴乙酸乙酯缩合成环制备6-卤代咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-甲酸乙酯,再与氨水氨解共4步反应合成6-卤代咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-甲酰胺,总收率为50.7~54.2%。产物结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR、元素分析进行了表征。此合成路线具有原料易得、操作简单、成本低廉、产率较高、避免柱层析分离纯化、更适合工业化放大生产的特点。 相似文献
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以5-取代-3,4-二卤-2(5H)-呋喃酮为底物进行Sonogashira偶联反应, 考察了反应温度、反应时间、钯催化剂种类与用量、碱种类与用量、溶剂、底物结构等对偶联反应的影响, 合成了28种新的2(5H)-呋喃酮衍生物, 其结构用IR, 1H NMR, 13C NMR, MS和元素分析等方法进行了表征. 在优化的反应条件下, 即反应溶剂为甲苯、催化剂为3 mol% Pd(PPh3)4和10 mol% CuI、碱为6 equiv. KF、反应时间72 h、反应温度30 ℃时, 反应产率42%~84%. 利用该Sonogashira偶联反应合成新型的多官能团烯二炔结构化合物, 不仅合成途径简捷、反应条件温和, 绝大部分反应产率中等以上, 而且无需额外加入配体, 适用于芳香的和脂肪的末端炔烃. 相似文献
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刘开建 《高等学校化学学报》2014,(6):1236-1240
发展了一种简单、高效、温和的卤代炔烃水合反应体系.在阳离子金催化剂的催化作用下,以二氯乙烷为溶剂,室温下卤代炔烃发生水合反应,高收率、高区域选择性地得到单一的α-卤代甲基酮化合物(收率≥91%).该方法具有底物适用范围广、反应条件温和和环境友好等优点,为含α-卤代甲基酮结构单元的天然产物及复杂药物分子的合成提供了新方法. 相似文献
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用Heck反应合成1-羟基-4-(3-吡啶基)丁-2-酮 总被引:1,自引:0,他引:1
在Heck反应条件下,以Ph3P为催化剂配体,由3-卤代吡啶和3-丁烯-1,2-二醇进行偶合可以得到1-羟基-4-(3-吡啶基)丁-2-酮,具有原料易得、合成方法简单的优点. 相似文献
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用O,O-二烷基二硫代磷酸酯与α-卤代乙酰胺在丙酮或氯仿/水体系中反应,合成了40余种标题化合物,确定其结构;研究了酰胺分子中不同取代基对反应的影响.测定它们对植物的抑制活性发现,引入磷酰基可保持原来卤代酰胺的生物活性,但选择性却有明显提高,初步讨论了这类化合物结构与活性的规律。 相似文献
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以卤化钯(X=Cl、 Br、 I)为原料,乙腈为溶剂,与1,2-二(二苯基膦)乙烷反应,合成了1,2-二(二苯基膦)乙烷卤化钯[Pd(dppe)X2, dppe=1,2-二(二苯基膦)乙烷],产率均高于96%,其结构经1H NMR, XRD和元素分析确证。以Suzuki反应和Stille C—C偶联反应为模板反应,研究了Pd(dppe)Cl2的催化活性。结果表明:Pd(dppe)Cl2对2-氯噻吩和对甲氧基苯硼酸的Suzuki偶联反应、4,7-二氯苯并噻二唑核或其他含苯并噻二唑核的卤代芳烃与其他芳香核的锡试剂的Stille C—C偶联反应的催化转化率分别为80%~85%和52%~60%,催化活性优于四(三苯基膦)钯(70%~85%和43%~50%)。 相似文献
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李爱秀 《分析测试技术与仪器》2000,(1):28-30
:α 乙酰氨基 β [4 (1,2 二氢 2 氧代喹啉 ) ]丙酸乙酯以五硫化二磷为硫化剂 ,经选择性硫代反应合成新化合物α 乙酰氨基 β [4 (1,2 二氢 2 硫代喹啉 ) ]丙酸乙酯 ,并使用IR、UV、NMR、GC/MS及元素分析对其结构进行了鉴定 相似文献
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