含4-噻唑啉酮环的新烟碱类化合物的合成及生物活性

根据生物等排原理和新烟碱类化合物与乙酰胆碱酯酶的作用机理, 以4-噻唑啉酮(4)为中间体设计合成了2-取代-3-(2-氯-5-吡啶亚甲基)-4-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷(8a~8c)和5-芳基次甲基-2-芳基-3-(2-氯-5-吡啶亚甲基)-4-噻唑啉酮(5a~5e)两类化合物. 中间体(4)由醛、胺和巯基乙酸缩合得到. 所有化合物的结构均经元素分析和1H NMR确证. 初步生物活性试验结果表明, 部分化合物具有一定的杀菌活性和促进黄瓜子叶生根活性, 化合物8b显示出很好的抗HIV-1蛋白酶活性.     

2-硫代-4-噻唑啉酮衍生物的合成

2-硫代-4-噻唑啉酮(1)与醛反应, 再用甲醛和胺进行胺甲基化, 合成5-芳基亚甲基-3-确定胺甲基-2-硫代-4-噻唑啉酮.     

噻唑啉-2-硫酮衍生物的合成与生物活性

根据活性亚结构拼接原理,将3-芳基-4-氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮与酰氯反应得到目标化合物3-芳基-4-取代苯氧乙酰氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮.再以3-苯基-4-氨基-5-乙氧羰基-3H-噻唑啉-2-硫酮为合成原料,经过Aza-Wittig反应得到目标化合物5-芳氧基-3,6-二芳基-2-硫代噻唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮.通过IR,1H NMR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物5-对氯苯氧基-3,6-二苯基-2-硫代-2,3-二氢噻唑并[4,5-d]嘧啶-7(6H)-酮(C1)经单晶X衍射证实了结构.除草活性测试结果表明:部分噻唑啉-2-酮类衍生物对稗草和油菜都表现出了较好的抑制活性.     

2-取代-3-芳基-4-噻唑啉(硫)酮衍生物的合成、晶体结构和生物活性

从2-取代-3-芳基-4-噻唑啉酮(4a～4e和5)合成了三个系列新型噻唑啉酮衍生物, 即5-芳基亚甲基-4-噻唑啉酮(6a～6j), 4-噻唑硫酮(7a～7e和8)和4-氰基亚胺基噻唑烷(11a～11e和12). 中间体4a～4e和5由醛、胺和巯基乙酸缩合得到. 所有化合物的结构均经元素分析和¹H NMR确证, 并且采用X射线单晶衍射分析方法测定了化合物4b的结构. 初步生物活性试验结果表明, 部分标题化合物具有一定的杀菌活性和促进黄瓜子叶生根活性.     

含2-苯基-1，2，3-三唑基的单环β-内酰胺及噻唑啉酮衍生物的合成

以2-苯基-4-甲酰基-1，2，3-三唑为原料和芳胺缩合成一系列Schiff碱3， Schifft碱3与氯乙酰氯或苯氧乙酰氯在三乙胺条件下发生[2+2]环加成得到单环β- 内酰胺衍生物4a～4f或5a～5f，噻唑啉酮衍生物6是由Schifft碱3与巯基乙酸缩环 得到，化合物4a～4f, 5a～5f和6a～6f的组成及结构经元素分析，IR，~1H NMR和 MS确证。     

2-吲哚基嗯唑啉和噻唑啉衍生物的合成及生物活性研究

合成了一系列新颖的2-吲哚基噁唑啉和噻唑啉化合物,它们的结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确认,同时测试了它们的生物活性.初步实验结果表明,对各种植物真菌均有不同程度的抑制活性,噻唑啉化合物要优丁噁唑啉,其中2a和2b在50 mg/L时,对茄棉疫,油菜菌核和芦笋茎枯呈现出100%的抑制率.     

2-吲哚基噁唑啉和噻唑啉衍生物的合成及生物活性研究

合成了一系列新颖的2-吲哚基噁唑啉和噻唑啉化合物, 它们的结构经IR, 1H NMR, MS和元素分析确认, 同时测试了它们的生物活性. 初步实验结果表明, 对各种植物真菌均有不同程度的抑制活性, 噻唑啉化合物要优于噁唑啉, 其中2a和2b在50 mg/L时, 对茄棉疫, 油菜菌核和芦笋茎枯呈现出100%的抑制率.     

新型含噁二唑环的苯并噁/噻唑啉酮衍生物的合成、表征及生物活性

以邻氨基苯酚(硫酚)和尿素为起始原料, 经一系列反应, 合成出了30个新型含噁二唑环的苯并噁/噻唑啉酮衍生物(6). 利用IR、¹H NMR 和元素分析对新化合物4 和6 的结构进行了表征. 对所合成的目标化合物进行了抗癌、抗炎和免疫调节活性的筛选, 实验结果表明, 部分目标化合物具有弱的抗癌和免疫调节活性, 对TNF-α 和Cdc25B 磷酸酯酶均无抑制活性.     

2-(1-苯基/取代苯基-3-甲基-5-氯-1H-4-吡唑基)-3-芳酰胺-4-噻唑啉酮的合成及生物活性

利用1-芳基-3-甲基-5-氯-1H-4-吡唑醛(2)分别与取代苯甲酰肼反应, 进一步与巯基乙酸关环, 合成了11个新的2-(1-芳基-3-甲基-5-氯-1H-4-吡唑基)-3-芳酰胺-4-噻唑啉酮类化合物 3a～3k, 并利用元素分析, IR, ¹H NMR和X-ray晶体衍射确定了其结构. 初步生物活性表明: 3e具有杀菌活性, 3e和3k具有除草活性.     

呋喃甲酰基吡唑啉酮缩β-丙氨酸配合物的合成、表征及生物活性

呋喃甲酰基吡唑啉酮缩β-丙氨酸配合物的合成、表征及生物活性;席夫碱;抑菌活性     

新型含2-取代-1,3-噻唑烷的查尔酮类化合物的合成及其生物活性

为了寻找生物活性良好的查尔酮类化合物,利用2-(2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)-1-苯基乙酮或3-((2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)-1-苯基-1-丙酮与取代苯甲醛发生缩合,合成了14个新型含2-取代-1,3-噻唑烷的查尔酮类化合物.其结构均经1H NMR和元素分析表征.初步的生物活性测试结果表明,在试验浓度下,部分目标化合物表现出一定的杀菌活性.     

2-氨基-4-噻唑啉酮的高效合成和晶体结构

研究了室温下一锅法高效合成2-氨基-4-噻唑啉酮的绿色方法.在[Bmim]SCN体系中,硫氰酸根取代氯乙酸乙酯中的氯可得到2-硫氰酸根乙酸乙酯.而后,在醋酸催化下,通过各种胺对2-硫氰酸根乙酸乙酯的亲核进攻以及中间产物S-烃基异硫脲的关环反应,以较高的产率合成得到2-氨基-4-噻唑啉酮.功能化离子液体[Bmim]SCN...     

含三唑啉硫酮槟榔碱衍生物合成和生物活性

烟酸经酯化、肼解、与取代芳酸异硫氰酸酯缩合成1－（3－吡啶甲酰基）－4－芳基氨基硫脲（2），2经环合成生成2－（3－吡啶）－4－芳基－1，3，4－三唑啉－5－酮（3），接着用碘甲烷对吡啶环季铵化得相应的季铵盐4，4用硼氢化钠还原可得目标物2－（1－甲基－1，2，5，6－四氢吡啶－3－4）－4－芳基－1，2，4－三唑啉－5－硫酮（5），对所合成的目标化合物进行了舒张血管活性实验。     

新型含2,4-咪唑啉二酮的4-甲基-3-苯基-2-酰亚胺噻唑啉的合成及生物活性

通过酰氯制备异硫氰酸酯,与5-(4-氨基苄基)-2,4-咪唑啉二酮反应合成了含2,4-咪唑啉二酮的N-苯甲酰基-N'-苯基硫脲,然后在三乙胺存在下再与溴丙酮发生碱催化缩合反应以中等以上收率合成了新型含2,4-咪唑啉二酮的4-甲基-3-苯基-2-酰亚胺噻唑啉,它们的化学结构经1H NMR,IR,HR-ESI-MS和化合物3g和4g的X-ray单晶衍射表征,硫脲与溴丙酮的反应机理通过化合物3g和4g的晶体结构得到进一步确证.初步生物活性测定结果表明:部分目标化合物对供试昆虫及菌种显现出良好的抑制活性,如在200 mg/L浓度下化合物3i和4q对小菜蛾的死亡率分别为86%和100%,在50 mg/L浓度下化合物4n对油菜菌核菌的抑制率为82.6%,而它们对油菜和稗草显示出微弱但并不特征的除草活性.     

1,3-偶极环加成合成双-噻唑啉酮衍生物

喹喔啉甲醛;三唑醛;双席夫碱;偶极环加成;双-噻唑啉酮衍生物     

β-唑基烯基酮的合成、反应机理及生物活性研究

本文用不同的芳香醛与丙酮为原料 , 经过4步反应合成了14种新的β-唑基烯基酮. 经IR, ^1H NMR, MS及元素分析证实了它们的结构,通过质谱解析以及其它波谱手段,推测了该合成路线中关键的一步, 唑化的反应机理, 此外还进行了杀菌活性的测定, 初步找出了这类化合物的构效关系大致规律.     

新型含2-取代-1,3-噻唑烷和噻唑环的亚胺类化合物的合成及生物活性

通过4-[(2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基]-2-氨基噻唑与取代苯甲醛的缩合反应, 合成了14个新型含2-取代- 1,3-噻唑烷和噻唑环的亚胺类化合物5. 所有化合物的结构均经1H NMR和元素分析确证, 并通过X射线单晶衍射分析测定了化合物5a的晶体结构. 初步生物活性试验结果表明, 部分目标化合物具有一定的杀菌活性和植物生长调节活性.     

新型异噻唑啉酮化合物的合成和抑菌活性研究

合成了10个2-取代异噻唑啉酮化合物, 其中7个未见文献报道. 所有目标物的结构都经元素分析, ¹H NMR, MS及IR证实, 并将其中8个化合物对五种细菌进行了抑菌活性测试. 与市售农药20%三环唑、70%威尔达甲托以及三氯新的抑菌活性进行对比, 发现它们对五种有害菌种均有极强的杀菌活性.     

新型含噻唑环的吡唑肟醚类衍生物的合成及其生物活性

为了寻找活性较好的杂环农药,将噻唑基团引入到吡唑分子结构中,设计合成了一系列新型含噻唑环的吡唑肟醚衍生物.通过1H NMR、13C NMR和元素分析测试对标题化合物的结构进行了表征.对合成的目标化合物进行了初步的生物活性测试,部分化合物显示出一定的的杀菌、杀虫或植物生长调节活性.