复方单硝酸异山梨酯-阿司匹林双缓释微丸胶囊的研制(Ⅱ)

以乙基纤维素、丙烯酸树脂Ⅱ和丙烯酸树脂Ⅲ为骨架材料分别制备单硝酸异山梨酯和阿司匹林混合骨架缓释微丸，并通过包薄膜衣进一步控制药物的释放。通过测定微丸的释放度对处方工艺进行评价，选择最佳微丸灌装胶囊．胶囊中两种药物均达到良好的缓释效果。符合中国药典对缓释制剂的要求．其体外释放过程同时符合Higuchi方程和一级释药方程，R^2值均在0．995以上。     

含5-氟尿嘧啶水凝胶的制备及体外透皮释放

制备了一种魔芋葡甘聚糖接枝丙烯酸水凝胶,并将其作为亲水药物5-氟尿嘧啶(5-FU)透皮释放制剂基材.考察了不同魔芋葡甘聚糖与丙烯酸摩尔比的凝胶在pH 7.4的溶胀率,结果表明凝胶的溶胀率随丙烯酸含量的增加而增大.采用浸泡吸附法得到含5-FU的载药凝胶,利用改进Franz扩散池进行了离体小鼠皮肤透皮释放实验,在魔芋葡甘聚糖和丙烯酸摩尔比为1∶60,载药量为3%时获得的最大累积释放量为4 721.2μg/cm2,渗透速率为(542.2±53.0)μg.cm-2.h-1.     

碳纳米管复合海藻酸微球药物载体的释药性能

利用PEO137-b-PPO44-b-PEO137三嵌段聚合物促进碳纳米管在溶液中的分散,进而制备出碳纳米管复合海藻酸微球药物载体.碳纳米管的引入对海藻酸微球的结构与形态无明显影响,但有效地提高了其稳定性,药物包封率从76.5%提高到89.2%.进一步研究发现碳纳米管复合海藻酸微球的溶胀行为和药物释放行为继承了海藻酸的pH敏感性,在胃pH 1.0环境中溶胀度仅为约76%,而在肠和结肠pH环境中溶胀度可达到2 000%以上甚至溶蚀,适合于用作肠和结肠中的药物控制释放.同时,碳纳米管的引入能够有效地降低药物的释放速率,提高缓释效果,而且不会额外地增加载体的细胞毒性.     

壳聚糖/壳聚糖季铵盐复合膜的性能研究

以戊二醛为交联剂，在壳聚糖膜上涂敷壳聚糖季铵盐(HACC)，制备了壳聚糖／壳聚糖季铵盐复合膜，并研究了壳聚糖季铵盐的取代度和戊二醛用量对复合膜各种性能的影响．用盐酸环丙沙星作为模型药物进行膜后载药，探讨了复合膜的药物缓释性能．结果表明：随交联剂用量增加复合膜的抗张强度先增后减，当交联剂用量为壳聚糖季铵盐用量的0．2％时，干、湿膜的抗张强度最大；所有复合膜的吸水率和抑菌性均较壳聚糖膜有所提高，且随着取代度增大，膜的吸水率和抑菌性增加；膜的吸水率和抑菌性随着交联剂用量增加而下降．膜的载药量随取代度和交联剂用量的增加而变小，载药膜有较好的药物缓释性能，药物释放可达180h．     

双氯芬酸钠缓释液体栓制备与体内外相关性研究

设计制备了以泊洛沙姆407/188为主要基质,卡波姆、氯化钠为添加剂,月桂酸二乙醇酰胺为增溶剂的双氯芬酸钠缓释液体栓,以凝胶温度、凝胶强度、生物黏附力和体外释放度为考察指标进行体外评价;测定双氯芬酸钠缓释液体栓在犬体内的血药浓度,进行体内筛选.采用3p97软件计算液体栓相关药动学参数,进行体内释药特性研究.加入0.9%月桂酸二乙醇酰胺使双氯芬酸钠增溶2.3倍.缓释液体栓体外释放符合零级模式,R20.9,释药时限大于6h;体内药物释放出现血药平台,具有良好的体内外相关性;体内过程为一室模型,t1/2(Ke)=5.553 3h,t1/2(Ka)=0.357 4h,cmax=7 712ng.mL-1,AUC0→∞=72 029ng.h.mL-1,MRT=7.61h.所制备的双氯芬酸钠缓释液体栓具有稳定的缓控释特性.     

含载药粒子壳聚糖温敏性水凝胶的制备及性能

制备了一种含载药粒子的壳聚糖/聚乙烯醇(CTS/PVA)温敏性水凝胶,研究了影响凝胶性能的因素.实验结果表明,与单纯的CTS/PVA水凝胶相比,含载药粒子的CTS/PVA水凝胶的凝胶强度增加了一倍左右,药物释放实验没有出现突释现象,释放速度较慢且平稳,缓释效果较好,14 d累积释放了32%.     

制备条件对壳聚糖-明胶不对称膜结构及性能的影响

通过干／湿态分离法制备了壳聚糖-明胶不对称膜，研究了制备过程中壳聚糖与明胶的比例及预烘时间对膜结构与性能的影响，用盐酸环丙沙星作为模型药物进行膜后载药，探讨了载药膜对金黄色葡萄球菌的抑菌性能。实验结果表明：制得的膜具有致密的表层结构和海绵状多孔的内层结构。随着不对称膜中明胶含量增大，表层更加致密，内层孔增多，吸水率增加，载药量增加，药物缓释效果显著；随着预烘时间增加，表层更加致密，吸水率减小，载药量减小，药物缓释效果差。     

氯化钠强化硫酸吗啡缓释液体栓制备及其性能

根据温敏原位凝胶的特性制备了以泊洛沙姆407/188为主要基质,卡波姆、氯化钠、氮酮和2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚为添加剂的硫酸吗啡缓释液体栓,测定了其凝胶温度、凝胶强度和生物黏附力,研究了其体外溶出和在Beagle犬体内的药物吸收.用3p97程序计算药物代谢动力学参数,进行体外释放和体内吸收的相关性研究.结果表明,一定量的氯化钠与卡波姆产生协同作用,使凝胶温度下降,凝胶强度增加.该缓释液体栓在体外释药符合零级模式,在Beagle犬体内释药过程符合一室模型.其中,经氯化钠强化的处方（卡波姆为0.8%,氯化钠为1.0%）相关药物代谢动力学参数为：峰浓度为409.7 ng.mL-1,血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为5 708 ng.h.mL-1,体内平均滞留时间（MRT）为10.92 h,体外释药时间为7~10 h,体内缓释时限达9~18 h,显示出良好的缓控释特征.     

谷胱甘肽敏感的巯嘌呤-透明质酸前药的合成及其释药性能

以透明质酸为载体,采用全化学合成法构建谷胱甘肽敏感的巯嘌呤-透明质酸(6-MP-ss-HA)高分子前药,对目标产物的结构进行鉴定,并探讨了物料投料比、温度和反应介质等条件对产率的影响.在30℃下以乙腈为反应介质,且巯嘌呤(6-MP)与I2按摩尔比1∶1投料时,巯嘌呤-ss-巯嘌呤(6-MP-ss-6-MP)的产率可达84.3%.模拟血液和细胞内环境研究该前药对谷胱甘肽的响应性释药性能,结果表明,药物累积释放率与谷胱甘肽浓度正相关,且基本只在细胞内释放药物.     

不同热解温度的秸秆源生物炭对Cd(Ⅱ)吸附机理

为了探究热解温度对生物炭吸附镉的性能及机制影响,以水稻秸秆为生物炭原料(BC),制备了300℃,500℃和700℃3种不同热解温度的生物炭(BC300、BC500和BC700)。通过灰分测定、元素分析、BET、FT-IR和XRD等方法,对所制备的材料进行表征。结果表明,与BC500、BC300相比,BC700具有较高的比表面积。静态吸附实验结果表明BC700具有更高的Cd2+去除能力。BC700对Cd2+吸附符合准二级动力学和Langmuir模型。最大理论平衡吸附量为20.3 mg·g-1。生物炭对Cd2+的主要吸附途径是离子交换作用(Qi)和沉淀作用(Qp),其中,离子交换作用是低温热解制备生物炭的主要吸附途径,沉淀作用在高温热解制备生物炭吸附Cd2+过程中所占比例最高。这项研究表明,热解温度不仅影响了生物炭对Cd2+的吸附能力,也影响了生物炭吸附Cd2+的作用途径。     

纤维素基荧光碳点的制备及应用研究进展

纤维素基荧光碳点是以微晶纤维素、果皮、杂草、水果等多种纤维素资源为原料,通过水热合成、高温碳化、水解等方法制备的一种新型的荧光纳米粒子,它不仅具有类似传统量子点的光学性能,而且还具有良好的生物相容性、无毒性及易于表面功能化等特点,在离子监测、药物载体、细胞成像、以及光催化等领域具有巨大的应用潜力.本文就近年来纤维素基荧光碳点的研究进行了综述,着重介绍了其制备方法和应用的最新进展,并对其未来的发展方向进行了展望.     

Fe3O4@PEG磁性纳米粒子合成及其对阿霉素的载药性能

将通过化学共沉淀方法得到的Fe3O4纳米粒子依次用柠檬酸和双羧基化的聚乙二醇进行修饰, 合成了具有磁靶向的纳米粒子载体(Fe3O4@PEG), 分别用X射线衍射、红外光谱、扫描电镜、粒径分布、热重分析对其结构进行了表征, 将合成的磁性纳米粒子负载上模型药物阿霉素(DOX), 得到新的载药体系Fe3O4@PEG-DOX, 研究了该载药体系的载药特征和释放行为. 研究发现, 该载体在水中载药率为85%, 累积释放实验表明, 在72h内, pH 5.0时释放率达到71%, 远高于pH 7.4时43%的释放率, 体外细胞实验表明负载阿霉素的磁性纳米载体的抗肿瘤活性没有损失, 与未经修饰的阿霉素的抗肿瘤活性相当. 研究结果表明, 通过柠檬酸连接的Fe3O4@PEG纳米粒子对阿霉素具有较好的修饰作用, 是一种较为理想的阿霉素载药系统.     

外源Ca2+、La3+和EGTA处理对辣椒叶片热激反应的影响

以湘研十号辣椒为材料,研究了外源Ca2+、La3+和EGTA处理对热胁迫下叶片生理代谢的影响.结果表明Ca2+处理能降低热胁迫下细胞质膜的透性,而La3+和EGTA处理略增加了细胞质膜透性;Ca2+处理能够降低AsA和GSH在热胁迫下的氧化,而Laa+和EGTA处理却没有这种作用;Ca2+处理的叶绿素a和叶绿素b在热胁迫下降解较慢,La3+和EGTA处理的则降解较快.本文认为,Ca2+处理能够提高辣椒叶片的抗热性,而La3+和EGTA处理却在一定程度上降低了其抗热性.     

外源Ca2+、La3+和EGTA处理对辣椒叶片热激反应的影响

以湘研十号辣椒为材料 ,研究了外源 Ca2 、L a3 和 EGTA处理对热胁迫下叶片生理代谢的影响 .结果表明 :Ca2 处理能降低热胁迫下细胞质膜的透性 ,而 L a3 和 EGTA处理略增加了细胞质膜透性 ;Ca2 处理能够降低 As A和 GSH在热胁迫下的氧化 ,而 L a3 和 EGTA处理却没有这种作用 ;Ca2 处理的叶绿素 a和叶绿素 b在热胁迫下降解较慢 ,L a3 和 EGTA处理的则降解较快 .本文认为 ,Ca2 处理能够提高辣椒叶片的抗热性 ,而 L a3 和 EGTA处理却在一定程度上降低了其抗热性 .     

Fe_3O_4@PEG磁性纳米粒子的合成及其对阿霉素的载药性能

将通过化学共沉淀方法得到的Fe_3O_4纳米粒子依次用柠檬酸和双羧基化的聚乙二醇进行修饰,合成了具有磁靶向的纳米粒子载体(Fe_3O_4@PEG),分别用X射线衍射、红外光谱、扫描电镜、粒径分布、热重分析对其结构进行了表征,将合成的磁性纳米粒子负载上模型药物阿霉素(DOX),得到新的载药体系Fe_3O_4@PEG-DOX,研究了该载药体系的载药特征和释放行为.研究发现,该载体在水中载药率为85%,累积释放实验表明,在72 h内,pH 5.0时释放率达到71%,远高于pH 7.4时43%的释放率,体外细胞实验表明负载阿霉素的磁性纳米载体的抗肿瘤活性没有损失,与未经修饰的阿霉素的抗肿瘤活性相当.研究结果表明,通过柠檬酸连接的Fe_3O_4@PEG纳米粒子对阿霉素具有较好的修饰作用,是一种较为理想的阿霉素载药系统.     

基质对微囊体系构筑的影响

采用相反电性的多聚电解质间的凝聚反应,以三元共聚物为囊膜,对壳聚糖衍生物(HNC)溶液作为微囊内基质进行成囊研究,并探讨不同分子量及脱乙酰度的HNC溶解特性;进一步研究不同浓度的HNC基质对微囊的释放度和囊膜强度的影响.结果表明,分子量为80×103的HNC在细胞生理pH条件下具有良好的溶解特性;低浓度HNC基质有利于微囊内生物活性物质的释放,而高浓度HNC则可制备高强度的微囊.     

二乙醇胺衍生物对纤维素膜的增塑作用

以Ｎ，Ｎ－双（２－羟乙基）正丁胺、正己胺、正庚胺和正辛胺作为再生纤维素膜的增塑剂．用红外光谱、差热分析以及力学性能测量研究了增塑后膜的结构与性能．实验表明，这４种二乙醇胺衍生物对纤维素膜具有较好的增塑作用，并且随碳原子数的增加，增塑效果下降，但增塑剂与纤维素分子间相互作用增强．经Ｎ，Ｎ－双（２－羟乙基）正己胺、正庚胺和正辛胺增塑的再生纤维素膜，其耐水洗性明显高于甘油增塑的膜     

乳木果油的油脂成分分析及其体外促渗作用

利用气质联用仪(GC-MS)分析了乳木果油所含的油脂成分.结果显示乳木果油的7个主要成分及含量按保留时间排序依次是:月桂酸1.589%、肉豆蔻酸3.075%、棕榈酸70.286%、十九烷酸0.822%、11-二十碳烯酸3.958%、花生酸16.506%、山俞酸1.371%.体外透皮实验结果显示,乳木果油能够显著增加经皮给药制剂的皮肤透过率,氮酮组和乳木果油组对利多卡因的累积透皮量分别为794.84μg和1 144.95μg,累积透皮率分别为7.95%和11.4%,后者对模型药利多卡因的体外促渗作用在一定程度上优于前者.     

制备漂浮性海藻酸钠控释胶囊的一种新方法

提供一种制备漂浮性海藻酸钠缓释胶囊的新方法．以添加发泡剂的方式,在多价金属离子交联海藻酸钠的过程中通过加热交联浴,使发泡剂受热分解,在固化后的海藻酸钠囊粒中形成密闭的泡孔,从而使其具备水中可漂浮性．以(NH4)2CO3为发泡剂,2,4-D和2,4,5-T为模型药物,研究了发泡剂用量和药剂水溶性对该胶囊水中释放特性的影响．     

聚乙烯醇-壳聚糖-明胶不对称海绵的制备及其性能

用预冻-冷冻干燥法制备了聚乙烯醇-壳聚糖-明胶不对称海绵，研究了聚乙烯醇、壳聚糖与明胶的比例对海绵结构与性能的影响，并用盐酸环丙沙星作为模型药物，探讨了载药海绵的药物缓释效果．实验结果表明：制得的海绵具有致密的表层结构和多孔的内层结构，海绵的吸水率和保水率、药物缓释性能以及酶降解件能随聚乙烯醇与壳聚糖、明胶混合比例的改变而改变，当聚乙烯醇、壳聚糖、明胶的质量比为1：2：2时。海绵的吸水率和保水率最高，在蒸馏水中海绵吸水率可达3714％，室温放置180h后仍能保留40％．聚乙烯醇的加入减缓了海绵的药物释放速率，并住一定程度上降低了酶对海绵的降解速率。