碘催化的亚胺Diels-Alder反应：有效地合成四氢喹啉衍生物

Iodine was found to be an efficient catalyst for the imino Diels-Alder reaction of N-arylimine with enol ethers toprovide tetrahydroquinolines in good yields.The influence of the loading of iodine,reaction solvent,the structure ofimine and enol ethers was studied.One pot synthesis of tetrahydroquinolines from aldehyde,aniline and enol etherscatalyzed by iodine was also applicable and provided tetrahydroquinolines in comparable yields.Mild reaction con-ditions,facile experimental procedure,low price of iodine and good yield of products render this new method at-tractive for practical synthesis of many tetrahydroquinoline derivatives.     

亲电碘环化反应合成双碘代苯并吡喃衍生物和双碘代1,2-二氢喹啉衍生物

采用不同取代的二苯醚己二炔化合物及N-磺酰基取代的苯胺己二炔为底物,以ICl为亲电试剂,在温和条件下通过亲电碘环化能快速实现一系列双碘代苯并吡喃衍生物及双碘代1,2-二氢喹啉衍生物的合成;该反应操作简单、条件温和、收率良好,产物结构经NMR,IR及MS分析数据得以证实.     

四氢喹啉-4-醇类衍生物的合成

以1,2,3,4-四氢喹啉为初始原料,经N-酰基保护、氧化、脱保护、还原等反应合成了一系列1,2,3,4-四氢喹啉-4-醇类的衍生物,总产率17%~41%,其结构经1H NMR和13C NMR确证。     

2—硫代磷酸酯基—3,4—二氢呋喃并喹啉化合物的合成和抑菌活性

６－取代基－２－氧－３，４－二氢呋喃并喹啉类化合物用氢化钠还原所生成的醇钠与硫代磷酰氯综合制备３，４－二氢呋喃并喹啉化合物，通过×１ＨＮＭＲ，ＭＳ和元素分析鉴定了它们的结构，并初步测试了它们的抑菌活性。     

2－硫代磷酸酯基－3，4－二氢呋喃并喹啉化合物的合成和抑菌活性

６－取代基－２－氧－３，４－二氢呋喃并喹啉类化合物用氢化钠还原所生成的醇钠与硫代磷酰氯缩合制备３，４－二氢呋喃并喹啉化合物，通过￣１ＨＮＭＲ，ＭＳ和元素分析鉴定了它们的结构，并初步测试了它们的抑菌活性．     

四氢异喹啉衍生物的合成研究

以间甲氧基苯乙胺和氯甲酸乙酯为原料,通过亲核取代、关环、铝锂氢还原、脱甲基以及在N位上Boc保护及脱保护等9步反应得到一系列重要的1,2,3,4-四氢异喹啉及其衍生物.产物的结构经核磁共振氢谱、红外光谱及元素分析确证.与传统四氢异喹啉衍生物的合成工艺相比,该工艺反应条件温和、简便、经济、产率高且对环境友好.     

四氢异喹啉阿司匹林衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

运用药物分子片段原理及拼合原理,设计了四氢异喹啉阿司匹林衍生物。以取代苯甲酸、3,4-二甲氧基苯乙胺或胡椒乙胺为原料,通过酰胺化反应、Bischler-Napieralski反应和亲核取代反应等步骤,合成了12个全新的四氢异喹啉阿司匹林衍生物。以5-氟尿嘧啶为阳性对照药,采用SRB法对所合成化合物进行抗肿瘤活性初步筛选。结果显示：所合成化合物对A549、MCF-7、HepG2肿瘤细胞具有一定的抑制作用,且除化合物8k外,其余化合物对A549肿瘤细胞的抑制活性均比阳性对照5-氟尿嘧啶强。     

呋喃[2,3-b]喹啉衍生物的合成及其生物活性研究进展

呋喃[2,3-b]喹啉骨架作为目前发现数目最为庞大的一类天然呋喃喹啉结构,因其丰富的结构与良好的生物活性,吸引了大量研究者的关注。近年来,不仅许多新的天然呋喃[2,3-b]喹啉不断从自然界中被发现,而且基于生物活性研究的衍生物制备也得到蓬勃发展。为了充分利用这一宝贵天然资源,为活性天然产物的结构改造提供一定指导与参考,本文对近二十年来呋喃[2,3-b]喹啉衍生物的合成以及相关生物活性研究进行了总结,并展望其前景。     

NO+ 引发的亚氨Diels-Alder反应合成四氢喹啉并[3,2-c]四氢呋喃或四氢喹啉并[3,2-c]四氢吡喃

在 NO⁺引发下，2，3-二氢呋喃或 3，4-2H-二氢吡喃与芳香亚胺发生亚氨Diels-Alder反应，生成顺式和反式两种构型的四氢喹啉并四氢呋喃或四氢喹啉并四氢吡喃类稠合多环烃类衍生物。     

喹啉电解氢化制备四氢喹啉及其N-乙酰化衍生物的合成

喹啉电解氢化制备四氢喹啉及其N-乙酰化衍生物的合成;电化学还原;N-乙酰衍生物     

碘作为催化剂在有机合成中的应用

综述了单质碘作为催化剂在有机合成中的应用研究. 碘催化的反应主要涉及醚的去保护基, 酯化和酯交换反应、缩醛(酮)的形成、亲电取代反应、烯烃的氮杂环丙烷化、烯糖的糖苷化反应等.     

碘作为Lewis酸催化剂在合成中的应用

碘催化的有机反应具有价廉易得、操作简单、温和、清洁、高效及高选择性等优点, 广泛应用于亲电反应、亲核反应、多组份反应以及其它涉及复杂官能团化合物的合成反应中, 在环境友好化学合成、复杂化合物合成及选择性合成领域具有应用价值.     

碘作催化剂在有机合成中的应用

碘在有机合成中有着广泛的应用。碘是一种温和的Lewis酸,因其廉价、易得、无毒害,并在温和的条件下能高产率、高选择性地合成各种有机中间体而引起广泛地关注。文章综述了近年来碘在催化酰化反应、合成胺类化合物反应以及在其它合成反应中的应用。参考文献19篇。     

分子碘催化的有机化学反应

从有机合成化学的角度,按反应类型综述了分子碘作为催化剂在有机化学中的应用,碘催化的反应主要涉及保护基团的形成和裂解、氧化和还原反应、成环反应、加成反应、取代反应和重排反应等。     

分子碘催化的有机化学反应

从有机合成化学的角度,按反应类型综述了分子碘作为催化剂在有机化学中的应用,碘催化的反应主要涉及保护基团的形成和裂解、氧化和还原反应、成环反应、加成反应、取代反应和重排反应等。     

亚胺参与的Diels-Alder反应及其在生物碱全合成中的应用

在通过Diels-Alder反应建立各种含氮六员环的反应中,亚胺是一个最有用的亲双烯试剂。该法应用简便、并显示出较好的位置选择性和立体选择性。对其在生物碱类合成中的应用也作了综述。     

Isostrychnine Synthesis Mediated by Hypervalent Iodine Reagent

Althought there are several reported synthetic routes to strychnine, one of the most widely recognized alkaloids, we report an unexplored route with an oxidative dearomatizing process mediated by hypervalent iodine as the key step. The new syntheses of isostrychnine and strychnine have been achieved from an readily available phenol in nine and ten steps. In addition to the key step, these syntheses involve an aza Michael‐ether‐enol tandem transformation, two heck type cyclizations, a reductive isomerization, and a double reductive amination in cascade leading to the alkaloid main core.     

微波辐射下分子碘催化合成双吲哚甲烷衍生物

在无溶剂微波辐射下,芳醛或亚胺在中性三氧化二铝吸附的单质碘催化下快速地与吲哚发生亲电取代反应制得双吲哚甲烷衍生物(收率70％一97％),其结构经^1H NMR,IR和元素分析表征。