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青蒿素1是中药青蒿(Artemisia annua L.)中的抗疟有效成份,它具有与其他抗疟药完全不同的独特结构,近年来,李英等已报道了从青蒿素合成得一系列疗效更高的衍生物,而Schmid等和许杏祥等曾分别独立完成了青蒿素的合成。由于合成其它青蒿素衍生物的需要,我们计划发展较为实用的方法。鉴于目前易于获得天然的青蒿素,因此我们在研究全合成的同时,也探索利用由青蒿素获得接力中间体重组青蒿素和合成青蒿素衍生物。通过酸性降解研究,我们从青蒿素经两步可制得双酮酯化合物3,产率较高。该化合物保持青蒿素中原有的构型,因此是一个理想的接力中间体,本文报道由此化合物重组青蒿素的工作。 相似文献
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青蒿亦称黄花蒿(Artemisia annua L.),为菊科植物,我国民间用于治疗疟疾。据报道,该植物的主要成分为挥发油、烯炔和倍半萜内酯。倍半萜内酯有青蒿素、青蒿甲素、青蒿乙素及青蒿丙素(脱氧青蒿素)。此外,还有青蒿酸、香豆素及黄酮等。我们由山东七、八月所产青蒿提取物中分到青蒿素、青蒿甲素、青蒿乙素、青蒿丙 相似文献
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青蒿琥酯的钠盐(2)是最早的水溶性青蒿素衍生物,它用于静脉或肌肉注射以抢救危重的疟疾病人[1].但它的水溶液放置不久,就水解、析出二氢青蒿素(1),引起注射困难.因此为寻找稳定的水溶性青蒿素衍生物,我们曾合成化合物3,它们的有机酸盐的抗鼠疟效果高于青蒿琥酯,但在猴疟试验中不如青蒿琥酯而被淘汰[2].考虑到不少抗疟药(如Amopyroquine 4)含有曼尼希碱[3],因此,我们又合成了一种含有曼尼希碱的衍生物5.它由二氢青蒿素在酸性催化剂存在下,与乙酰氧基苄醇缩合,然后硷性水解得到含有酚基的青蒿素衍生物.经曼尼希反应生成目标物5.有时,粗产品中含有曼尼希碱一取代和二取代的二种衍生物,经仔细柱层析可分得纯品.这些游离碱与有机酸结合生成水溶性的青蒿素衍生物.所有化合物的化学结构都经元素分析和光谱分析(核磁共振,红外光谱)确证. 相似文献
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本文首次报道从青蒿素(2)转变为△~(11(13))-脱氢青蒿素(1)的结果。青蒿素(2)在 LDA 存在下,与溴苯硒反应,得到11-苯硒基青蒿素(3)(27%)、11-溴代青蒿素(4)(15%),△~(11(13))-脱氢青蒿素(1)和△~(7(11)-脱氢青蒿素(5)(46%)。用二苯二硒的硒化反应只回收原料青蒿素。3用30%H_2O_2氧化,生成天然的1,产率95%。根据CD 光谱,推定3中的苯硒基和4中的溴原子均处于α-构型。 相似文献
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高效毛细管电泳电导法测定青蒿素的含量 总被引:7,自引:0,他引:7
建立了青蒿中青蒿素含量测定的高效毛细管电泳-电导法,Tris—H3BO3(H3BO3浓度为1.5mmol/L)为电泳介质,乙醇为有机添加剂,在15kV高压,pH9.0的碱性条件下柱端电导法检测了青蒿中的青蒿素含量,着重探讨了缓冲溶液种类、浓度、酸碱度及其操作电压、进样时间对检测的影响。该法的线性范围为20-280mg/L,检出限为3.2mg/L;结果表明该法简便、快速、准确,适用于青蒿素含量的测定。 相似文献
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青蒿素类似物的立体专一性合成 总被引:4,自引:0,他引:4
青蒿素(1)是从青蒿中分离到的一个具有独特结构的抗疟新药.它的结构包含一个C—O—O—C基团并连接着C—O—C—O—C的交替排列,这种特殊的结构可能与其抗疟活性有关.我们曾用青蒿酸(2)进行光敏氧化,经由⊿5-烯-4-氢过氧化物3合成了天然青蒿素B(4)[1].因而若从5得3的双氢化合物6,再经臭氧化和内分子缩酮反应,似可在C4和C6位之间架一个过氧桥,从而得到一个类似青蒿素结构的化合物.根据这一设想,我们已成功地合成了这个化合物.具有这种独特结构的过氧化物还是首次被合成. 相似文献
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青蒿甲素(1)与抗疟有效成分青蒿素(2)共存于植物青蒿之中,它是一个新型的失碳倍半萜内酯,其结构已经测定,本文报道它的合成. 青蒿酸甲酯(3)用间氯过苯甲酸氧化,得4α,5α-环氧青蒿酸甲酯(4).4在二氯甲烷-吡啶中进行臭氧化,得α-酮酸酯(5),产率88%.5用碱性过氧化氢氧化降解,得羟基内酯(6),产率92%.6用POCl_3-吡啶脱水,即得1,m.p.151~153℃,[α]_~(10)-40°(c 0.57,CHCl_3),与天然品的混合熔点不降低,其IR、~1H NMR、MS、TLC R_1值和GC亦完全一致. 在推定6的结构时,我们曾将5的碱性过氧化氢氧化反应分步进行.先用碱水解,结果得 相似文献
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