基于培养学生科学实验能力的综合性多步有机合成实验设计与实践:咖啡因的化学合成与表征*

在大学有机化学的经典实验“从茶叶中提取咖啡因”的基础上,设计了以氰乙酸与二甲基脲为原料的“咖啡因的化学合成与表征”综合性实验。该实验操作过程易于控制,重复性较好,通过熔点、紫外、红外、核磁共振、质谱等手段对产物进行了结构表征。通过该实验,学生不仅可以巩固蒸馏、过滤及重结晶等基本实验操作,而且有助于提高对有机化合物合成研究过程的认识,有利于学生综合实验能力的培养。     

绿色化学与有机合成及有机合成中的原子经济性

本文概述了有机合成和绿色化学的关系, 并介绍了原子经济性的概念及其在有机合成中的重要性。对21 世纪的化学发展提出了希望。     

近20年有机合成领域诺贝尔化学奖成果介绍与分析*

在厘清和比较21世纪以来有机合成领域的诺贝尔化学奖的获得情况的基础上,陈述我国有机合成研究现状,为我国未来有机合成研究的方向提出一定的建议。     

烯胺酮的合成及其在有机合成中的应用

烯胺酮是目前应用较为广泛的有机合成中间体, 对其合成及其作为中间体在有机化合物特别是杂环化合物的合成中的应用进行了综述.     

有机合成教学内容及教材体系的改革与实践

采用系统分析、比较、演绎、归纳及与教学实践相结合的方法,对有机合成课程的教学内容及教材体系进行了改革探索,建立了基于分子的基本骨架、连接在骨架上的官能团以及立体构型的变换所构成的有机化合物结构体系的教学内容及教材体系,明确了有机合成的根本任务,激发了学生的学习积极性,提高了教学效果。     

酶分子在试管内的定向进化及其在手性有机物合成中的应用

本文扼要介绍了当今改进酶分子性能的有效手段——分子定向进化技术的基本方法如易错PCR和DNA洗牌,以及派生的一暨新技术的原理与进展,并列举了在手性有机物合成中一些成功的实例,为该领域的研究与应用提供了一些新的信息。     

酶分子在试管内的定向进化及其在手性有机物合成中的应用

本文扼要介绍了当今改进酶分子性能的有效手段———分子定向进化技术的基本方法如易错PCR和DNA洗牌,以及派生的一些新技术的原理与进展,并列举了在手性有机物合成中一些成功的实例,为该领域的研究与应用提供了一些新的信息。     

从百年诺贝尔科学奖看有机合成的发展

统计百年来诺贝尔科学奖发现，有机合成化学发展经历了经典有机合成阶段、有机合成艺术阶段和科学设计阶段，预示着有机合成将继续在新试剂、新反应、新方法、新理论的发现等方面取得很大的发展，在化学生物学、分子工程和绿色化学领域里有广阔的前景。     

微波在有机合成化学中的应用及进展

简述了微波有机合成的机理和特点,介绍了近年来微波辐射技术在有机合成中的应用,展望了微波促进有机合成化学的发展方向。参考文献30篇。     

象形分子在有机化学及有机合成化学教学中的应用

激发学生学习兴趣,是提高课堂教学效果的关键。从化学科普网站收集象形分子,并用于有机化学及有机合成化学的课堂教学。通过象形分子形象逼真、妙趣横生、幽默及具艺术魅力的特点,调动学生学习的积极性和主动性,激发学习兴趣和热情,进而提高课堂趣味性,使教学内容形象生动。提高了教与学的效率和水平。     

Double Asymmetric Synthesis and a New Strategy for Stereochemical Control in Organic Synthesis

This account examines double asymmetric induction from theoretical and practical viewpoints. In the context of four major organic reactions-the aldol, Diels-Alder, catalytic hydrogenation, and epoxidation-it is shown that a double asymmetric induction can be analyzed in terms of the single asymmetric reactions of each of the two chiral reactants. A rule which qualitatively relates the results of these single asymmetric reactions with the outcome of the double asymmetric reaction is proposed. A powerful new strategy based on this rule for the predictable creation of new chiral centers is discussed and the use of this strategy for the synthesis of sugars and macrolides is presented.     

Thiophene-Based Covalent Organic Frameworks: Synthesis,Photophysics and Light-Driven Applications

Porous crystalline materials, such as covalent organic frameworks (COFs), have emerged as some of the most important materials over the last two decades due to their excellent physicochemical properties such as their large surface area and permanent, accessible porosity. On the other hand, thiophene derivatives are common versatile scaffolds in organic chemistry. Their outstanding electrical properties have boosted their use in different light-driven applications (photocatalysis, organic thin film transistors, photoelectrodes, organic photovoltaics, etc.), attracting much attention in the research community. Despite the great potential of both systems, porous COF materials based on thiophene monomers are scarce due to the inappropriate angle provided by the latter, which hinders its use as the building block of the former. To circumvent this drawback, researchers have engineered a number of thiophene derivatives that can form part of the COFs structure, while keeping their intrinsic properties. Hence, in the present minireview, we will disclose some of the most relevant thiophene-based COFs, highlighting their basic components (building units), spectroscopic properties and potential light-driven applications.     

Accelerated Chemical Reactions and Organic Synthesis in Leidenfrost Droplets

Leidenfrost levitated droplets can be used to accelerate chemical reactions in processes that appear similar to reaction acceleration in charged microdroplets produced by electrospray ionization. Reaction acceleration in Leidenfrost droplets is demonstrated for a base‐catalyzed Claisen–Schmidt condensation, hydrazone formation from precharged and neutral ketones, and for the Katritzky pyrylium into pyridinium conversion under various reaction conditions. Comparisons with bulk reactions gave intermediate acceleration factors (2–50). By keeping the volume of the Leidenfrost droplets constant, it was shown that interfacial effects contribute to acceleration; this was confirmed by decreased reaction rates in the presence of a surfactant. The ability to multiplex Leidenfrost microreactors, to extract product into an immiscible solvent during reaction, and to use Leidenfrost droplets as reaction vessels to synthesize milligram quantities of product is also demonstrated.     

Catalytic Asymmetric Synthesis of Allylic Alcohols and Derivatives and their Applications in Organic Synthesis

Allylic alcohols represent an important and highly versatile class of chiral building blocks for organic synthesis. This Review summarizes the plethora of methods developed for the catalytic asymmetric synthesis of enantioenriched allylic alcohols. These include: dynamic kinetic resolution (DKR/DKAT), nucleophilic 1,2‐addition to carbonyl groups, allylic substitution, oxidation of C? H bonds, the addition of O nucleophiles to π systems, reduction of unsaturated carbonyl compounds, and an alternative route from enantioenriched propargylic alcohols. Furthermore, these catalytic asymmetric processes are exemplified by their applications in the syntheses of complex molecules such as natural products and potential therapeutic agents.     

2-碘酰基苯甲酸在有机合成中的研究与应用

高价有机碘化合物的反应性质与过渡金属相似,其参与的反应具有反应条件较温和、选择性好、产率高及环境友好等优点,因而近年来关于高价有机碘试剂的研究受到广泛关注,在有机合成领域中获得了较多应用.综述了近年来高价有机碘试剂2-碘酰基苯基酸(IBX)在有机合成中的研究及应用,包括IBX在氧化羟基、含氮化合物和含硫化合物,在制备α...     

2-聚苯乙烯磺酰基乙醇树脂的合成及其在海因和脲固相成中的应用

合成了一种新型的聚合物载体—2-聚苯乙烯磺酰基乙醇，并研究其在固相有机合成中应用，聚苯乙烯亚磺酸钠树脂（1）在相转移催化剂BU4NI和助催化KI的作用下，与氯乙进行砜化反应，得到含羟基功能基的2-聚苯乙烯磺酰基乙醇树脂2。树脂2用Boc保护的氨基酯化，封闭树脂上未反应的羟基，用酸脱保护并用三乙胺中和，再与异（硫）氰酸苯酯反应生成聚合生物支载的脲树脂6树脂6用酸解脱得到海因和硫代海因化合物，用碱处理树脂6是得到取代的脲和硫脲，优化了合成反应的全过程，探讨了树脂在酸性和碱性条件下的解脱方法，结果表明，2-聚苯乙烯磺酰基乙醇树脂易与羧基形成含酯键的连接桥，连接桥在强酸性和碱性条件下均可解脱得到产物。     

氟康唑衍生物的设计合成及体外抗真菌活性研究

为了寻找活性更好的抗真菌化合物,基于已有的计算机辅助药物设计结果,保留氟康唑母体结构必需药效团,设计、合成了22个含对甲酚和胸腺嘧啶的氟康唑新衍生物.目标化合物的结构经1H NMR、元素分析和ESI-MS确证,初步体外抗真菌活性试验结果表明,化合物5l对7种真菌都表现出了较好的抗真菌活性(烟曲霉菌除外),化合物5a～5e,5g,5h,7a和7b对不同真菌表现出了一定的抗真菌活性.炔丙基取代氨基侧链结构的引入有利于提高该类目标化合物体外抗真菌活性,值得进一步深入研究.     

以化学史为真实情境的有机合成教学*——以水杨酸、阿司匹林及其衍生物的合成为例

以水杨酸到阿司匹林再到长效缓释阿司匹林及复合药物的合成为历史脉络,基于药物发展的真实情境,以驱动发展历史的问题为线索,在不断地解决问题中推进教学内容,既落实了有机合成路线设计的教学内容,又使学生理解了基于分子结构修饰合成新药物的思想,拓展了学生视野,使学生在真实情境下通过真实问题的解决,体会有机合成的重要作用。