DNA拓扑异构酶抑制剂

DNA拓扑异构酶是一种广泛存在于真核细胞和原核细胞中的重要生物酶,对DNA转录、复制、染色体分离及基因表达等过程中的DNA拓扑结构起着重要的调控作用。研究发现,与正常细胞不同,DNA拓扑异构酶在肿瘤细胞中表现出不受其他因素影响的高水平表达,而许多抗肿瘤药物的作用机制也与DNA拓扑异构酶密切相关,因此它作为抗肿瘤药物的重要靶点引起了研究者的广泛关注。本文对DNA拓扑异构酶的结构、分类及生物功能进行了简要的归纳,总结了近年来DNA拓扑异构酶抑制剂的研究进展,并重点对金属配合物作为DNA拓扑异构酶抑制剂的研究现状进行了详细的介绍。     

拓扑立体化学的分子设计与实验合成

本文综述了1982年以来拓扑立体化学研究的主要结果。阐述了 Mbius 梯级结构的拓扑特性,总结了合成拓扑立体异构体的 Mbius 带法及其梯级分裂的实验事实及拓扑思想。     

靶向抑制DNA拓扑异构酶的抗肿瘤药物研究

DNA拓扑异构酶是真核细胞和原核细胞中的一种基本酶,广泛存在于细胞核中,对DNA的转录、复制以及基因表达过程中的DNA拓扑结构的改变起着重要的作用。研究发现DNA拓扑异构酶在肿瘤组织中高度表达,许多抗肿瘤药物的作用机制与抑制拓扑异构酶有关,目前拓扑异构酶已成为筛选抗肿瘤药物的重要靶点。     

拓扑立体化学

本文综述了拓扑立体化学发展的主要概念和实验事实,并分析了若干化合物的拓扑结构特征。     

钌(II)多吡啶配合物与DNA相互作用研究*

DNA是遗传信息的携带者和基因表达的物质基础,金属配合物与DNA的相互作用研究已受到广泛关注,成为生物无机化学的重要研究内容之一。本文简要评述了钌(II)多吡啶配合物在DNA识别、断裂及拓扑异构酶抑制方面的研究情况。     

三梯级和四梯级圆筒和Mbius分子的拓扑特性研究

Walba等以其卓越的工作,合成了三-THYME(C_(42)H_(72)O_(18))和四-THYME(C_(56)H_(96)O_(24))圆筒及其Mbius扭曲环带分子,被誉为拓扑学进入有机化学领域的奇迹,成为迄今为止拓扑立体化学研究的重要内容,但从拓扑学的观点探索分子图拓扑结构特性尚缺乏深入研究,本文作者考虑到一般性,曾将扭曲数T为偶数(0,2,4)的定义为Hckel型,扭曲数     

新型含吡啶基的不对称膦酸酯衍生物的合成与生物活性

通过2-氯-5-氯甲基吡啶与亚磷酸酯的Michaelis-Becker反应合成得到10个新型含吡啶基的不对称膦酸酯衍生物, 并对环状亚磷酸酯与2-氯-5-氯甲基吡啶反应的立体化学进行了研究, 结果表明: 不对称环状亚磷酸酯的电子效应和立体效应对反应的立体化学有着重要影响. 初步的生物活性结果表明, 该类化合物不具有杀虫活性, 但显现出较好的杀菌活性.     

在“旋光异构”教学中,加强基本概念初探

立体化学是现代有机化学的重要内容。部颁大纲规定,在基础有机中学习立体化学的任务是“初步掌握立体化学的基本知识和基本理论”。就其内容而论,重点是静态立体化学(即分子在基态时的立体异构现象),动态立体化学(即反应过程中,分子运动变化中的立体化学)仅是初窥门径。为了让学生明确学习立体化学的目的,我们举出一些生产和生活实例来说明旋光异构现象的普遍性,藉以说明没有立体化学也就没有有机化学的今天。     

拟天然联三苯类拓扑异构酶Ⅱα抑制剂的设计合成（英文）

设计合成了系列新的拟天然联三苯类衍生物,并对其生物活性进行了分析.其中4-氨基-(1,1':4,1'-三联苯)-3-二醇(17)具有最强的MDA-MB-435细胞增殖抑制活性, IC_(50)为(0.20±1.12)μmol/L,显著优于我们之前报道的同类化合物X1和X2.DNA松弛实验结果表明,化合物17具有较强的DNA拓扑异构酶Ⅱα的抑制活性,但是对DNA拓扑异构酶Ⅰ活性无明显抑制作用.分子模拟对接分析结果进一步验证, C环上的氮取代基对化合物17选择性抑制DNA拓扑异构酶IIα活性有重要作用,为设计合成新的联三苯类高效拓扑异构酶Ⅱα抑制剂提供了新思路.     

基于石墨烯纳米材料的DNA测序研究进展

设计和研发快速、准确、价廉、高通量的DNA测序方法,对于预防早期疾病和了解相关疾病机理具有非常重要的意义。新型纳米材料石墨烯由于具有独特的结构和性质,在化学和生物科学等领域发挥着重要的作用。该文介绍了DNA测序的研究现状以及应用石墨烯纳米材料的优势,重点阐述了DNA链通过石墨烯纳米孔、石墨烯纳米间隙、石墨烯纳米带时产生不同的电流信号识别碱基序列的原理,同时介绍了DNA链与石墨烯的相互作用对DNA测序的影响,并对DNA测序的研究方向进行了展望。该文为基于石墨烯纳米材料的DNA测序提供了作用原理、理论研究以及检测方法等参考。     

pBR322 DNA拓扑环绕数的测定

本文作者认为DNA分子的两条链如果真是单向地绕在一起的话,那么含N对碱基的松弛态环状DNA的拓扑环绕数(Lk),按经典双螺旋结构计算,应为N/10左右。我们用电子显微镜直接测定了超螺旋松弛后的pBR322 DNA I′的拓扑环绕数。结合电泳实验,可以证明当DNAI′的拧数W_(rm)=2±2时,其拓扑环绕数|Lk|=1,2,3,4。由电泳还可以进一步推断天然pBR322 DNA的|Lk|<<4362/10。由pBR322DNA拓扑环绕数的实验测定,可以得到有关DNA结构的许多信息。     

介绍修订后的《立体化学》——推荐一本好教材

由叶秀林教授编著的《立体化学》内容安排合理、由浅入深。自 1 983年出版以来曾多次印刷 ,受到许多大专院校师生的欢迎。　　随着化学学科的进步和发展 ,立体化学越来越显示出了重要性。有机化学的许多方面的重大成就都与立体化学有密切关系。　　修订后的《立体化学》在阐述静态的结构立体化学的基础上 ,着重讨论了动态的反应立体化学 ,选例难易度适宜 ,叙述文字顺畅易懂 ,有启发性。无论对教学或科研工作都会有较大的助益 ,能使读者对立体化学的学习意义和目的的认识有所提高。　　书中的第一、二、三章介绍静态的结构立体化学 ,包括立体…     

立体化学在有机化学中的重要地位——中国化学奥林匹克竞赛理论试题分析

分析2015-2017年中国化学奥林匹克竞赛（初赛、决赛）理论部分试题，发现有机化学试题中立体化学相关内容备受命题者的青睐，凸显了立体化学在有机化学中的重要地位。     

Atherton-Todd反应及其立体化学机理研究进展

本文总结了近几十年来对含有P-H键的四配位和五配位磷化合物的Atherton-Todd反应的研究,尤其对其立体化学反应机理研究进行了详尽的叙述.自发现Atherton-Todd反应之后,虽然对其反应机理进行了几十年的研究,但前期工作主要集中在反应中间体的研究.直至近十几年来,才分别对含有P-H键的四配位和五配位磷化合物的Atherton-Todd反应的立体化学机理进行了较详细的研究,但至今仍缺乏对其立体化学机理全面的综述和介绍,希望本文可以弥补文献不足,不仅对Atherton-Todd反应有个客观全面的介绍,而且对于其立体化学反应机理的研究也进行详细的综述.对于Atherton-Todd反应立体化学机理的深入研究将有助于设计合成新型的具有光学活性的四配位和五配位磷手性中心的化合物.     

胆色素类化合物光学活性及其立体化学研究进展

本文综述了20 年来胆色素光学活性及其立体化学的研究进展, 着重讨论了分子内和分子间相互作用对色素构象的选择性及其光活性的影响。对研究前景进行了展望。     

振动圆二色谱在有机化学中的应用进展

振动圆二色谱(VCD)是利用手性物质对左旋和右旋偏振红外光吸收的差异来鉴定分子的手性结构.目前,VCD光谱已逐步应用于各种类型有机化合物的立体化学结构鉴定.本文综述了VCD光谱在有机化学领域内的最新研究进展,主要介绍了VCD在天然产物、合成化学和临床药物分析中鉴定手性分子立体化学的应用.随着现代理论计算方法的发展,可以预期VCD光谱将成为确定手性化合物立体化学的重要方法之一.     

溶剂化效应对有机反应平衡和立体化学的影响

本文论述了溶剂化效应的定义、本质,列举了两种重要的溶剂化模式,讨论了由于有机物分子的溶剂化效应导致对酸碱平衡、互变异构平衡的影响,以及溶剂化效应对烯烃加成,卤烃消除等立体化学过程的影响。     

2-氯-2-氧代(硫代)-1, 3, 2-二氧磷杂环己烷的甲醇解及其开环 异构化反应

报道了trans-2-氧代-2-氯-4-苯基-5,5-二甲基-1,3,2-二氧磷杂环己烷以及cis-2-硫代-2-氯-4-苯基-5,5-二甲基-1,3,2-二氧磷杂环己烷甲醇解反应的立体化学。结果表明,反应体系的酸碱性对前者甲醇解反应的立体化学有着重要影响。而硫代环磷酰氯在碱性条件下的甲醇解反应存在一个开环异构化过程。     

2-氯-2-氧代(硫代)-1, 3, 2-二氧磷杂环己烷的甲醇解及其开环 异构化反应

报道了trans-2-氧代-2-氯-4-苯基-5,5-二甲基-1,3,2-二氧磷杂环己烷以及cis-2-硫代-2-氯-4-苯基-5,5-二甲基-1,3,2-二氧磷杂环己烷甲醇解反应的立体化学。结果表明,反应体系的酸碱性对前者甲醇解反应的立体化学有着重要影响。而硫代环磷酰氯在碱性条件下的甲醇解反应存在一个开环异构化过程。     

立体化学教学中不对称催化科研成果的融入

在基础有机化学教学中引入不对称催化的概念和科研成果,可将立体化学融入贯穿到有机化学课程的章节教学中,丰富立体化学的教学内容。通过对知识点的串联解析使学生了解不对称催化反应,从而逐步加深对立体化学的理解。组织相关研究方向的学术专题报告和科研实践,不仅有助于巩固相关理论知识,还可以让学生在知识熏陶和实验实践中培养自身的学术素养和科研能力,提高学习热情和积极性。